药物化学习指导习题集 - word版（附答案）第二版 - 的

(Ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。 7．

钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如Verapamil。2．二氢吡啶类，如Nifedipine。3．苯并硫氮卓类，如Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4．氟桂利嗪类，如Cinnarizine。5．普尼拉明类，如Prenylamine。

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题：

1．下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮

2．下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬

3．下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物

A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松

4．下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林

5．临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体

E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6．设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸

7．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛

8．下列哪种性质与布洛芬符合

A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性

C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于

水，味微苦

E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9．对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物

10．下列哪一个说法是正确的

A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C. 阿司匹林主要抑制COX-1

D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 二、配比选择题 1．

A. B.

C. D.

E.

1. 阿司匹林 2. 吡罗昔康 3. 甲芬那酸 4. 对乙酰氨基酚 5. 羟布宗 2．

A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione

B. 2-[（2,3-Dimethylphenyl）amino] benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）

-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid D.

4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-[5-（4-[5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide

1. 甲芬那酸的化学名 2. 羟布宗的化学名 3. 吡罗昔康的化学名 4. 吲哚美辛的化学名 5. 塞利西布的化学名 3．

A. B.

C. D.

E.

1. Ibuprofen 2. Naproxen

3. Diclofenac Sodium 3. Piroxicam 5. Celebrex

三、比较选择题 1．

A. Celebrex B. Aspirin

C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 非甾体抗炎作用 2. COX酶抑制剂

3. COX-2酶选择性抑制剂 4. 电解质代谢作用 5. 可增加胃酸的分泌 2．

A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是

1. COX酶抑制剂 2. COX-2酶选择性抑制剂

3. 具有手性碳原子 4. 两种异构体的抗炎作用相同 5. 临床用外消旋体

四、多项选择题

1．下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有 A.双氯芬酸钠 B. 布洛芬 C.甲芬那酸 D.塞利昔布 E.吡咯昔康

2．在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ A.水杨酸胆碱 B. 乙水杨酸 C.水杨酸镁 D.双水杨酯 E. 水杨酰胺 五、问答题

1．根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？

2．为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？

3．为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

4．从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？

5．从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？

6．从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？

参考答案

一、单项选择题

1) E 2) C 3) E 4) A 5)D 6)D 7) E 8) C 9) D 10) D 二、配比选择题

1) 1.A 2. E 3.D 4.C 5.B 2) 1.B 2. A 3.D 4.C 5.A 3) 1.C 2. E 3.D 4.B 5.A 三、比较选择题

1) 1.C 2.C 3.A 4.D 5.B 2) 1.C 2.D 3.C 4.A 5.A 四、多项选择题 1) DE 2) AC 五、问答题

1．

依据COX-1和COX-2的结构，选择具有与塞利西布类似的分子结构，即其分子由三部分组成，五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与其共平面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。 2．

为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。 3．

布洛芬S(+)为活性体，但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。 4．

阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。 5．

双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较高的使用价值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解。 6．

在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药物代谢产物发现新药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代谢物进行研究，即有可能发现新药。

七章 抗肿瘤药 一、单项选择题

1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（E） A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类

2.环磷酰胺的毒性较小的原因是（D）

A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广

3.阿霉素的主要临床用途为（B）

A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核

4.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（A）

A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物

6.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（E） A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7. 氮甲的理化性质为（B） A 与茚三酮试剂作用产生紫色

B 在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色 C 可溶于水,不溶于乙醇

D 分子中含手性碳原子,溶液显右旋光性 E 在空气及日光下稳定

8.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物（C） A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌

9.氢氯噻嗪的性质为（D） A 与苦味酸形成沉淀

B 与盐酸羟胺作用生成羟肟酸,再加三氯化铁呈紫堇色

C 为淡黄色结晶性粉末,微臭 D 在碱性溶液中可释放出甲醛

E 乙醇溶液中加对二甲氨基苯甲醛试液显红色 10.下列哪个药物不是抗代谢药物（D） A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤

11.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（B）

A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨

12. 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺（E） A 属烷化剂类抗肿瘤药 B 是根据前药原理设计的药 C 可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质

D 含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体 E 在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物

13. 白消安（马利兰）与下列叙述中的哪条不符（A）

A 化学名为1,4-二甲基磺酸戊二酯 B 为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇

C 与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件下于氯化钡试液生成白色沉淀

D 加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭

E 水解产物在强碱性条件下使高锰酸钾溶液由紫变蓝,最后为翠绿色

14. 下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关（D） A 化学名为5-氟-2,4-二羟基嘧啶 B 属抗代谢类抗肿瘤药

C 是尿嘧啶的生物电子等排体 D 与溴试液作用生成淡黄沉淀

E 与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻璃试管的表面可被腐蚀

15. 下列叙述中哪条与疏嘌呤不符（A） A 黄色结晶性粉末，易溶于水及乙醇 B 乙酸溶液遇醋酸铅生成黄色沉淀

C 被硝酸氧化后与氢氧化钠作用生成黄棕色沉淀 D 可溶于氨，遇硝酸银生成白色絮状沉淀不溶于热硝酸

E 属于抗代谢抗肿瘤药，也常用作免疫抑制剂 二、配比选择题

A. 伊立替康 B. 卡莫司汀 C. 环磷酰胺 D. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙

1. 为乙撑亚胺类烷化剂 （D） 2. 为氮芥类烷化剂 （C）

3. 为亚硝基脲类烷化剂 （B）

A. 结构中含有1，4-苯二酚 ?B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基 ?D. 结构中含有喋啶环 E. 结构中含有磺酸酯基 1. 甲氨喋呤 （D） 2. 硫酸长春碱 （B） 3. 米托蒽醌 （A） 4. 卡莫司汀 （C） 5. 白消安 （E）

三、比较选择题

A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 （A）

2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 （B）

3. 主要用于治疗急性白血病 （A）

4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 （D）

5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 （A）

A. 喜树碱 B. 长春碱

C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 （D）

2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 （B）

3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 （A） 4. 为天然的抗肿瘤生物碱 （C） 5. 结构中含有吲哚环 （B）

四、多项选择题

1.以下哪些性质与环磷酰胺相符（ACD）

A. 结构中含有双β-氯乙基氨基 ????B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C. 水溶液不稳定，遇热更易水解 ??D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化

E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中 2.以下哪些性质与顺铂相符（ABDE） A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳定 C. 为白色结晶性粉末

D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体

E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大

3. 直接作用于DNA的抗肿瘤药为（ABCD） A 环磷酰胺 B 氮甲 C 顺铂 D 噻替哌 E 疏嘌呤

4.下列药物中，哪些药物为前体药物：（BCD） A. 紫杉醇 B. 卡莫氟 C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺 E. 甲氨喋呤

5. 甲氨喋呤具有哪些性质（ABC）

A. 为橙黄色结晶性粉末 B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救 D. 为烷化剂类抗肿瘤药物

E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化

6.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（BCE） A. 4-羟基环磷酰胺 B. 丙烯醛 C. 去甲氮芥 D. 醛基磷酰胺