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高分子聚合物作为药物缓释载体的应用
董豫敏 101613
(College of material science and engineering of Tongji University, Shanghai ,201804)
摘要：通过SITP项目，研究并了解了生物医用高分子的应用和发展前景。并且简单介绍了高分子药物载体的制备方法和优点，以及所面临的问题。
关键词： 微胶囊 缓释 靶向性
Abstract ：Through the SITP project, to study and have an understanding of biomedical polymer applications and development prospects. And briefly introduce a method of the preparation and advantages of the polymeric drug carrier, and the problems faced. Keywords: Micro-Capsule Sustained-release Targeting ability
随着科学的发展，生物医用高分子在人们生活中的应用越来越广泛，尤其是在高分子缓释药物的临床医疗应用上。高分子缓释药物载体药物的缓释是近年来人们研究的热点。高分子药物控制释放体系又称作微胶囊技术，是用成膜材料把固体或液体包覆形成微小粒子的技术,可以保护芯材物质免受环境影响。囊壁可以屏蔽囊心的颜色、气味,改变物质质量、体积、状态或表面性能,隔离活性成分,降低挥发性。这种新的技术不仅能提高药效，简化给药方式，大大降低药物的毒副作用,而且纳米靶向控制释放体系使药物在预定的部位，按设计的剂量，在需要的时间范围内，以一定的速度在体内缓慢释放，从而达到治疗某种疾病的目的。一次性注射或口服的高分子疫苗制剂的开发，将克服普通疫苗需多次注射方能奏效的缺点，提供一个简单、无毒副作用、十分安全的新方法而受到人们的重视。基因治疗是导入正常基因于特定的细胞(癌细胞)中, 对缺损或致病的基因进行修复，或者导入能够表达出具有治疗癌症功能的蛋白质基因，或导入能阻止体内致病基因合成蛋白质的基因片段来组织致病基因发生作用，从而达到治疗的目的。基因疗法的关键是导入基因的载体，只有借助载体, 正常基因才能进入细胞核内。目前，高分子纳米材料和脂质体是基因治疗的理想载体，其中，高分子聚
合物胶束药物载体稳定性好、载药能力强、粒径小等优点，是一类很有潜力的药物传输系统，它有力地拓展了胶体系统在药物控释、靶向等方面的应用。 目前应用高分子聚合物胶束药物载体最多的领域是抗癌药物和抗心血管病类药物(如强心苷)，因为它们具有极高的生物毒性而较少有生物选择性，因此通常利用生物吸收性材料作为药物载体将药物活性分子投施到人体内以扩散、渗透等方式实现缓慢释放。通过对药物医疗剂量的有效控制能够降低药物的毒副作用减少抗药性提高药物的靶向输送减少给药次数减轻患者的痛苦并且节省财力、人力、物力。目前存在时间控制缓释体系(如“新康泰克”等理想情形为零级释放)、部位控制缓释体系(脉冲释放式)。近年来研究较多的是利用聚合物的相变温度依赖性(如智能型凝胶)在病人发烧时按需释放药物还有利用敏感性化学物质引致聚合物相变或构象改变来释放药物的物质智能响应型释放体系。高分子药物(带有高分子链的药物和具有药理活性的高分子)如抗癌高分子药物(非靶向、靶向)、用于心血管疾病的高分子药物(治疗动脉硬化、抗血栓、凝血)、抗菌和抗病毒高分子药物(抗菌、抗病毒、抗支原体感染)、抗辐射高分子药物、高分子止血剂等。 以下是我所在小组的SITP项目
《具有可控破裂特征的智能胶束制备与药物控释研究》
1. 以芘甲醇为引发剂，己内酯为单体，通过开环聚合制备以芘分子和羟基双封端的聚己内酯(Py-PCL-OH)。将Py-PCL-OH与氯乙酸反应，得到Py-PCL-COOH。进一步与与胱胺进行DCC反应，得到Py-PCL-SS-NH2。用2-溴丁酸作引发剂，ATRP合成PDEA-COOH。最后，Py-PCL-SS-NH2和PDEA-COOH反应，得到Py-PCL-SS-PDEA两亲性共聚物。反应路线如下： 2. 该共聚物含有疏水的PCL和亲水的PDEA链段，可以通过调节pH值来控制其在水溶液中的胶束形成。如果投入药物分子，如抗癌药物喜树碱（CPT），则可以自组装得到载有药物的纳米胶束载体。共聚物自组装为具有荧光性能的纳米胶束的示意图如下： 3. 加入谷胱甘肽，使得二硫键断裂，胶束完全破裂，药物分子释放出来。研究其药物释放效率。示意图如下所示。 由上图可以看出以高分子缓释药物载体主要有以下几个研究方面：
1.聚合物胶束系
聚合物胶束系指在水介质中能够自组装成具有核-壳结构的两亲性聚合物纳米胶束，具有热力学和动力学稳定、可脱水贮存及自然水合等突出特点，且在体内具有长循环特征，能够将药物靶向到肿瘤等组织，增强细胞膜渗透。
1.1 两亲性聚合物胶束制备方法
1.1.1聚合物胶束的自组装
两亲性共聚物形成聚合物胶束两亲性共聚物由于亲水链段和疏水链段在水 中的溶解度存在差异，因此在水中会自组装形成聚合物胶束。聚合物胶束具有较 低的临界胶束浓度、较大的增容空间，结构稳定并且依据聚合物疏水链段的不同 性质可以通过化学、物理以及静电作用等方法包裹药物。如果药物是与形成胶束 共聚物的疏水部分通过化学键或静电作用连接的，它的载药过程与胶束形成过程 同时发生，如果药物通过物理包埋的方法，载药过程依赖于胶束的制备过程。 1.1.2复相乳液法
药物微胶囊的制备大多使用界面聚合或原位聚合等化学方法。这些方法在制备过程中药物容易发生反应，且壁材薄而多孔，包覆的小分子药物会很快渗透,较难达到缓释或控制释放的目的。而利用复相乳液法则可解决此类问题。
例如复相乳液法制备聚乳酸(PLA) / 胰岛素缓释微胶囊的制备工艺：以聚乳酸为包裹载体,胰岛素为模型药物，通过复相乳液法制备出胰岛素缓释微胶囊。实验采用复相乳液法，将壁材聚乳酸溶液和胰岛素水溶液形成的初乳化体系以微滴状
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