《药剂学》简化版学习指导

参考答案

气雾剂：系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。 喷雾剂：系指应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体的制剂，也称气压剂。

吸入粉雾剂：系指微粉化药物与载体（或无）以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。

膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，可供口服、口含、舌下或黏膜给药；外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。

涂膜剂：系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。 简述气雾剂的特点？

答：速效、定位；不易污染、清洁稳定；无局部用药的刺激性；避免首过作用；剂量准确。但需耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高；吸收不完全且变异性较大等。 简述供医用气雾剂的抛射剂应具备的条件是什么？

答：（1）在常温下蒸汽压应大于大气压；（2）应无毒、无致敏型和刺激性；（3）不易燃、不易爆；（4）无色、无臭、无味；（5）性质稳定，不与药物、容器等发生反应；（6）价廉易得。 简述膜剂的特点？

答：无粉末飞扬；成膜材料用量少；含量准确；稳定性好；起效快，制成不同释药速度的多层膜可控制释药。缺点是载药量少，仅适用于剂量小的药物。

第十一章 药物制剂的稳定性

1．名词解释：药物制剂的稳定性；长期实验

2．简答：（1）简述影响药物稳定的外界因素有哪些？ （2）简述影响药物稳定的处方因素有哪些？

（3）简述什么是影响因素试验，其包含什么内容及其目的？

参考答案

药物制剂的稳定性：是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转、直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。

长期试验：是在接近药品的实际贮存条件（温度25℃士2℃,相对湿度60%土10%）下放置12个月，其目的是为制定药物的有效期提供依据。 简述影响药物稳定的外界因素有哪些？

答：（1）温度（2）光线（3）湿度与水分（4）空气（5）金属离子（6）包装材料 简述影响药物稳定的处方因素有哪些？

答：（1）pH值的影响和广义酸碱催化的影响（2）处方中基质或赋形剂的影响（3）溶剂的

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影响（4）离子强度的影响（5）表面活性剂的影响 简述什么是影响因素试验包含什么内容及其目的？

答：影响因素试验比加速试验更激烈的条件下进行。含高温试验、高湿度试验和强光照射试验。原料药要求进行此项试验。其目的是探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与分解产物，为制剂生产工艺、包装、贮存条件提供科学依据。

第十二章 固体分散体、包合物和微型胶囊

1．名词解释：包合物；固体分散体；微囊；单凝聚法；复凝聚法。 2．简答：（1）简述包合物在药剂中的应用？ （2）简述固体分散体在药剂中的应用？ （3）简述固体分散体的速效原理？ （4）简述微囊的特点？

参考答案

包合物：是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成。

固体分散体：难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散在水溶性材料或难溶性、肠溶性材料中形成固态的分散系。

微囊：系指固态或液态药物被辅料包封成的微小胶囊。

单凝聚法：在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。 复凝聚法：利用两种有相反电荷的高分子材料，互相交联形成复合囊材，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。

简述包合物在药剂中的应用？

答：增加药物的溶解度和溶出度；液体药物粉末化与防挥发；掩盖药物的不良臭味和降低刺激性及毒副作用；提高药物的稳定性；提高生物利用度。 简述固体分散体在药剂中的应用？

答：利用不同性质的载体使药物在高度分散状态下可达到不同要求的用药目的；增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度（水溶性高分子载体）；延缓或控制药物释放（难溶性高分子载体）；控制药物于小肠释放（肠溶性高分子载体）；液体药物固体化；可延缓药物的水解和氧化；掩盖药物的不良气味和刺激性。 简述固体分散体的速效原理？

答：药物的分散状态；载体作用：可润湿性、高度分散性、抑晶性。 简述微囊的特点？

答：提高药物的稳定性；掩盖药物的不良气味及口味；防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性；缓释或控释药物使液态药物固态化；减少药物的配伍变化；使药物浓集于靶区。

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第十三章 缓（控）释制剂

1．名词解释：缓释制剂；控释制剂；胃内滞留型缓释控释制剂 2．简答题：（1）简述缓释、控释制剂的特点？ （2）简述膜控型缓（控）释制剂的释药机理？ （3）简述单层渗透泵片的释药机理？

（4）简述建立和确证体外溶出、释放试验和体内生物利用度试验之间相关关系的目的？

参考答案

缓释制剂：系指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。

控释制剂：系指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。

胃内滞留型缓释控释制剂：是指一类能滞留于胃液中，延长药物释放时间，改善药物吸收，利于提高生物利用度的释药系统。 简述缓释、控释制剂的特点？

答：缓释、控释制剂可较持久地释放药物，减少用药频率，降低血浓峰谷现象，提高药效、安全度和顺应性。毒、剧药不宜制成缓控释；从工艺看，要求较高、生产成本高，可靠性降低。

简述膜控型缓（控）释制剂的释药机理？

答：膜控型缓（控）释制剂的包衣膜可以分为半透膜和微孔膜两种。半透膜只允许水以渗透方式通过，但不允许有溶质分子通过，这类膜非常致密孔隙率低，常用于制备渗透泵式控释制剂（这将在下面加以具体介绍）。微孔膜除了允许水分自由通过外，溶质分子也可以扩散形式通过。

简述单层渗透泵片的释药机理？

答：单层渗透泵片口服时，环境介质中的水分经刚性结构的半透性衣膜渗透进入片芯内，使片心中的渗透活性物质和药物溶解，从而在片心内形成渗透压很高的饱和溶液，从而使药物和促渗剂的饱和水溶液从释药小孔中释出，达到恒速释药的良好效果，

简述建立和确证体外溶出、释放试验和体内生物利用度试验之间相关关系的目的？ 答：目的是使体外溶出、释放试验可以作为人体生物利用度和生物等效性试验替代性的指示性试验，一旦这种关系建立后，就可能用体外试验代替体内试验，即用体外释放结果作为该产品体内生物利用度特性质量相关的指标，同时可用于处方筛选和批间质量控制。

第十四章 经皮吸收制剂

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1．名词解释：经皮吸收制剂；压敏胶；渗透促进剂 2．简答题：（1）简述经皮吸收制剂的特点？

参考答案

经皮吸收制剂：或称经皮给药系统系指经皮肤敷贴方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。

压敏胶：是指那些在轻微压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。 渗透促进剂：是指能加速药物渗透穿过皮肤的物质。 简述经皮吸收制剂的特点？

答：优点：避免首过作用及胃肠道因素的干扰；维持恒定血药浓度；延长作用时间、减少用药次数，自行用药；提高安全性。

缺点：皮肤是生理屏障，对药物要求高，生产工艺和条件复杂。

第十五章 靶向制剂

1．名词解释：靶向制剂；被动靶向制剂；主动靶向制剂、物理化学靶向制剂、脂质体 2．简答题：（1）简述脂质体的特点

参考答案

靶向制剂：亦称靶向给药系统是通过适当的载体使药物选择性地浓集于病变部位的一类给药系统，通常把病变部位形象的亦称为靶部位（可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点）。

被动靶向制剂：是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的制剂，这种生理过程的自然吞噬使药物被动地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。 主动靶向制剂：一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地输送到并浓集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂。

物理化学靶向制剂：是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂。

脂质体：系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。 简述脂质体的特点？

答：靶向性和淋巴定向性；缓释性；细胞亲和性和组织相容性；降低药物毒性；保护药物提高稳定性。

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