药理学复习习题及答案

D.给药途径 E.联合用药

儿童用药剂量 ABCD

A.由成人剂量按年龄或月龄折算 B.由成人剂量按体重折算 C.按体表面积计算 D.需考虑儿童的生理特点 E.成人剂量的一半 三、填空题（每空1分，共13分）

药理学的研究方法包括_______方法、_________方法和_________方法。 实验药理学；实验治疗学；临床药理学

药动学主要研究药物在体内的_____、______、______、和______的规律。 吸收；分布；生物转化（代谢）；排泄 药物消除包括______、和______。 代谢；排泄

药物作用的二重性是指______和______。

治疗作用；不良反应

人和病原微生物对药物不敏感的现象分别称为______和______。 耐受性；耐药性

药物依赖性可分为______和______。 生理依赖性（躯体依赖性）；心理依赖性（精神依赖性）

在一定范围内，随药物剂量增加，效应也______，二者之间的规律性变化称为_______。

加强；量效关系 ______指药理效应的强弱，用绝对数量表示；________指药理效应的强弱，用阳性或阴性反应率来表示。

量反应；质反应

副作用与______同时出现的，是药物的_______作用，产生副作用的基础是______。 治疗作用；固有；药物作用的选择性低

有首过消除的药物进入体循环的有效药量_______、药效______。 减少；减弱（降低）

药物的特殊毒性是_______、_______和_______。 致癌；致畸胎；致突变

能使肝药酶活性或含量_____的药物称为药酶诱导剂，?常可使与其同服的它药代谢____,药效_____。

增加；加快；降低

药物效应的强弱主要取决于到达作用部位的?______?和作用部位对药物的________。 有效药物浓度；敏感性

药物与受体结合产生效应的条件是__________和___________。

亲和力；内在活性

能产生依赖性的药物包括_______和_______。 麻醉药品；精神药品

硫酸镁注射产生________作用，口服则产生_____作用。 吸收（镇静、降压）；局部（通便、利胆）

三、判断题（对的在（ ）打“√”，错的打“×”，并说明理由，每题3分，共24分）

药物生物转化后，效应和毒性均降低

（ ）理由：

错：有些需在体内活化的药物，经转化后的作用和毒性加强。 弱酸性药物在碱性尿中排泄快 （ ）理由：

对：弱酸性药物在碱性尿中解离多，脂溶性低，重吸收少，排泄快。 药物与血浆蛋白结合后仍能发挥药理作用。 （ ）理由：

错：药物与血浆蛋白结合后暂时失去药理活性。 药物的极性越强越容易透过生物膜。 （ ）理由：

错：药物的极性越强，脂溶性就越差，因而不易透过脂质生物膜。 药物作用的选择性是相对的，与剂量有关。 （ ）理由：

对：药物作用的选择性取决于药物在组织中的分布浓度、组织对药物的亲和力和反应性，其在组织中的分布浓度与剂量有关。

激动受体的药物一定能增强机体功能。 （ ）理由：

错：不同的受体兴奋时，对机体产生作用不一定相同，故有些兴奋受体的药物也可能降低机体的功能。

治疗指数大的药物不一定安全。

（ ）理由： 对：治疗指数只能评价药物急性毒性的大小，而药物的安全性尚包括慢性毒性及是否引起变态反应等。如青霉素的治疗指数是所有抗生素中最高的，但不安全。 碱化尿液有利于弱酸性药物经肾排出。

（ ）理由： 对：碱化尿液可使弱酸性药物的解离度增大，药物经肾小管上皮细胞以简单扩散的形式重吸收少，故利于其经肾脏的排泄。

有肠肝循环的药物，半衰期一般都较长。 （ ）理由：

对：有肠肝循环的药物，其可被机体反复吸收，故半衰期较长。 药物的副作用常伴治疗作用出现。

（ ）理由：

对：副作用是治疗量下出现的与治疗目的无关的药理作用，是药物作用选择性低的结果，故常伴治疗作用出现。

化构相似的药物，有的药理作用相似，有的却相反。 （ ）理由：

对：化构相似的药物往往作用部位相同，但作用性质尚取决于药物的内在活性。 人体对药物特别敏感称为过敏反应。

（ ）理由：

错：人体对药物特别敏感称高敏性，而过敏性是一种变态反应。

药物的毒性作用只有在超过极量时才会发生。 （ ）理由：

错：药物的毒性作用有急性毒性、慢性毒性和特殊毒性。后二者是因长期用药而缓慢发生，

前者多是用药过量或给药过快而突然发生，但部份高敏的病人在极量以下时也可发生。 LD50愈大，药物的急性毒性愈大。 （ ）理由：

错：LD50愈大，离治疗量的距离愈远，毒性愈小。 药物经生物转化后均失去药理活性。

（ ）理由：

错：药物经生物转化后药理活性多减弱或消失，其次有的加强，部份可具有其它性质的药理活性。

与药酶诱导剂合用时，经肝脏灭活的药物应减量。 （ ）理由：

错：经药酶灭活的药物，在药酶诱导剂的存在下，灭活速度加快应增大剂量。 口服给药后产生的作用均为吸收作用。

（ ）理由：

错：药物口服吸收入血后，产生的作用均为吸收作用。 四、简述题（每题5分、共25分） 药物的基本作用

答: 药物的基本作用包括以下三个方面：⑴调节功能：即调节机体原有生理生化功能水平；⑵抗病原体：即杀灭或抑制病原体；⑶补充不足：即补充机体缺乏的某些必要代谢物质。 药物作用的选择性有何特点?

答:选择性是相对的，与剂量有关，一般药物在较小剂量时选择性较高，随着剂量的增大,选择性降低,中毒量时则产生更广泛的作用。

副作用的特点和产生原因

答:副作用具有可知性、可变性和可复性三大特点,?即副作用是药物固有的药理作用，是可预知的；是可随用药的目的不同而变化的；是在治疗量下产生的轻度不良反应，停药后是可以恢复的。副作用产生的原因是药物的选择性低。 药物副作用、毒性反应和变态反应的特点。

答:见下表

剂量 预知性 反应程度

──────────────────────────── 副作用 治疗量 可 轻、功能性变化 毒性反应 常>治疗量 可 重、器质性损害 变态反应 与剂量无关 不可 可轻可重

──────────────────────────── 极量的意义

答:极量是药典规定的允许临床使用的最大药量。其意义在于保证临床用药的安全，同时可作为医疗事故的法律依据。 受体上调和下调的意义

答：受体上调主要是长期接受阻断剂的结果,可成为阻断药停药反跳的原因，也是对阻断药产生耐受的原因。受体下调主要是长期接受激动剂的结果，成为激动药耐受的原因。 作用于受体的药物分类及其异同点

答：作用于受体的药物可分激动药、拮抗药和部分激动药三类。?它们的相同点是与受体具有亲和力。不同点是三者的内在活性不同。激动药有较强的内在活性，部分激动药只有较弱的内在活性，而拮抗药则无内在活性。 易化扩散和主动转运的异同点

答：（1）相同点是两者均需膜载体的帮助，药物与膜载体的结合均具有特异性、可逆性、饱和性和竞争抑制性；（2）不同点是易化扩散属被动转运，?不需耗能，药物只能从高浓侧向低浓侧转运；而主动转运，需耗能，可从低浓侧向高浓侧转运。 药物与血浆蛋白结合的意义

答：其意义是，因药物与血浆蛋白结合后不被转运，不被转化，当游离血药浓度降低时，可从血浆蛋白上游离下来，这样在血中形成一个贮库，故可延长药物作用的持续时间。当和与同一血浆蛋白结合的药物合用时，则各药游离的血药浓度增加而使作用和毒性均相应增强，但作用持续时间缩短。 半衰期及意义

答：半衰期是指血药浓度下降一半所需要的时间，也称血浆半衰期。绝大多数药物在体内属一级动力学消除，半衰期固定，t1/2=0.693/ke=0.693Vd/CL。

意义：①反映药物消除快慢；②t1/2与药物转运和转化关系为：一次用药后经过4～6个t1/2体内药量消除93.5%～98.4%。同理，若每隔1个t1/2用药一次，则经过4～6个t1/2体内药量可达稳态水平的93.5%～98.4%；③按t1/2将药物分5类：超短效为t1/2＜1小时，短效为l～4小时，中效4～8小时，长效为8～24小时，超长效为t1/2＞24小时。④肝肾功能不良者。其t1/2改变。通过测定肝、肾功能调整用药剂量或给药间隔。 抗菌药物首剂加倍的意义

答：抗菌药物首剂加倍的目的是缩短达到有效稳态血药浓度的时间，使药物能尽快产生抗菌作用，防止抗药性产生。

影响稳态血药浓度的高低和波动幅度的因素

答：影响其高低的主要因素是每日给药总剂量,?影响其波动的主要因素是每次用药量,缩短给药间隔可减少波动。 药物半衰期(t1/2)的意义

答：⑴是连续给药间隔时间的依据；?⑵根据t1/2可预测连续给药后达到稳态血药浓度的时间(达坪时间)。

五、论述题（每题12分，共24分） 试述影响药物作用的机体方面的因素

影响药物作用的机体方面的因素因素包括：

1.生理因素(1)年龄:老人和儿童对药物的清除能力较低,对药物敏感性不同。(2)性别:对性激素男女之间的反应明显不同;妇女有月经,妊娠,分娩和哺乳(四期)的特点，用药时应注意。(3)精神因素:患者的精神状态与药物疗效关系密切,如安慰剂是不具药理活性的物质，对头痛,心绞痛,术后痛,神经官能症，高血压等可有30～50%的疗效。2病理因素 (1)遗传异常:遗传异常主要表现在对药物体内转化的异常,可分为快代谢型及慢代谢型。又如G6PD缺乏者对伯氨喹，磺胺等药物易发生溶血。(2)病理状态:病人的机能状态可影响药物的作用,如肝肾功能不良可影响药物的代谢和排泄。解热镇痛药只对发热病人有退热作用，对正常人体温无影响。甲亢时机体对肾上腺素特别敏感。(3) 营养状况:营养不良时肝药酶和血浆蛋白含量降低。(4)药物引起的病态:依赖性、耐受性和戒断症状。 试述药酶诱导剂的临床意义

答:①药酶诱导剂可使经药酶催化灭活的药物代谢速度加快，作用减弱，使与其同服的药物药效降低。②药酶诱导剂还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一。③和药酶诱导剂同用的药物常需增加剂量才能维持疗效，一旦停用药酶诱导剂，可使同用药物浓度过

高，药效增强，甚至中毒。④利用药酶诱导剂的酶促作用（如苯巴比妥），用于预防新生儿脑核性黄疸。