药物化学讲义

特点：单独使用时，受肾肽酶代谢分解失活，需和酶抑制剂西司他丁合用 2.单环β-内酰胺类 氨曲南

（1）第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素 （2）N上连有强吸电子磺酸基 （3）2位甲基，增加对酶稳定性 （4）副作用小，不发生交叉过敏

第二节 大环内酯类抗生素

结构特征：1.十四或十六元的大环内酯 2.环上羟基与氨基糖形成碱性苷 包括：红霉素 麦迪霉素 螺旋霉素

共同化学性质：酸碱不稳定，苷键水解，内酯环开环都降低活性 （一）红霉素 1.结构特点

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红霉素A B C

14 元红霉内酯环，环内无双键 偶数碳上6个甲基 9位羰基 5个羟基 3位红霉糖

5位脱去氧氨基糖

（酸碱不稳定，苷键水解，内酯环开环都降低活性） 2.只能口服，在酸不稳定，易被胃酸破坏 酸性条件下分子内脱水环合

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破坏反应涉及： 6-OH ,9位羰基，

6位和9位进行修饰，得到半合成衍生物 （二）结构改造后耐胃酸的衍生物 共4个 1.琥乙红霉素

胃酸中稳定 且无苦味

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2.克拉霉素

对红霉素6位羟基甲基化 耐酸

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