药剂学第 新剂型 历年试题

0.45μm微孔滤膜过滤，灭菌分装，即得。

回答下列问题：

（1）根据处方和工艺，你认为这是一个采用什么方法制备的什么制剂？ （2）分析处方中各成分的作用。

（3）工艺中有一个制备微乳的过渡阶段，请问微乳（纳米乳）与普通乳剂有什么不同？

07级药学、营销B卷

一、单项选择题

1、?-环糊精是由几个葡萄糖分子环合而成

A、5 B、6 C、7 D、8 E、9 2、微囊的制备方法不包括

A、液中干燥法 B、喷雾干燥法 C、薄膜分散法 D、辐射交联法 E、溶剂-非溶剂法 3、可用于工业化大生产的脂质体制备方法是

A、乙醇注入法 B、乙醚注入法 C、去污剂增溶法 D、逆相蒸发法 E、薄膜分散法 4、粒径小于3 μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是

A、肾 B、骨髓 C、肺 D、脑 E、肝、脾

5、心肌梗死、高血压等疾病多发生在凌晨。针对这一特点，相关的治疗药物如维拉帕米在设计口服剂型（或给药系统）时，最好考虑采用

A、脉冲定时释药系统 B、固体分散体 C、脂质体注射剂 D、乳剂 E、胃漂浮片 二、填空题

1、环孢素自乳化软胶囊的处方如下：环孢素100mg，无水乙醇100mg，1,2-丙二醇320mg，聚氧乙烯氢化蓖麻油380mg，精制植物油320mg。其中聚氧乙烯氢化蓖麻油的作用是 。 2、液中干燥法制备微球或微囊包括两个主要步骤，（1） ；（2） 。

3、靶向制剂从所采用的方法或手段上分类，可以分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和 。

4、口服定时释药系统定时释药机理主要有：渗透压、 、溶蚀等。 5、脂质体与体内细胞的相互作用包括吸附、脂交换、 、融合等。

6、对缓控释制剂进行体外评价时，必须进行释放度试验，进行释放度实验时，需要选择合适的释放介质，对水难溶性药物，不宜采用有机溶剂，可加少量 ，以满足漏槽条件。

17

三、名词解释 1、透皮给药系统 四、简答题

1、在现象和原理上简要说明普通乳液、纳米乳和胶束的异同。 2、缓控释制剂的优缺点

3、新剂型设计，简述设计思路：

1）将对胃刺激性大且在胃中不稳定的药物设计一种口服剂型。 2）将只在小肠上端有吸收的药物设计一种口服缓控释制剂。 五、处方分析

1、呋喃唑酮胃漂浮片的处方如下，请进行处方分析：

呋喃唑酮 100g （ ） 十六烷醇 70g （ ） HPMC 43g （ ） 丙烯酸树脂 40g （ ） 十二烷基硫酸钠 适量 （ ） 硬脂酸镁 适量 （ ）

07级临药A卷

一、单项选择题

1、下列哪种方法不能用于制备固体分散体？

A、熔融法 B、研磨法 C、溶剂法 D、溶剂-熔融法 E、溶剂-非溶剂法 2、下列关于环糊精的叙述哪一项是错误的？

A、由6~10个葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物

B、环糊精包合药物的过程是化学过程，有新的化学键形成。 C、中空圆筒形立体结构 D、以?-环糊精在药学上更为常用 E、以在水中溶解度最小 3、环孢菌素不溶于水，口服生物利用度低且个体差异大，其口服制剂最好设计为

A、自乳化软胶囊 B、胃漂浮片 C、肠溶片 D、亲水凝胶缓释片 E、口含片 4、目前口服缓控释制剂中较为理想，基本能达到零级释放的是

A、骨架型技术 B、膜控技术 C、渗透泵技术 D、控制溶解技术 E、微囊化技术 5、对胃刺激性大且在胃中不稳定的药物，其口服制剂最好设计为下列哪种？

A、渗透泵控释片 B、胃滞留片 C、亲水凝胶骨架缓释片

18

D、肠溶制剂 E、结肠定位释药系统 二、填空题

1、?、?、?三种环糊精的分子空腔直径按从小到大排列的顺序是 。 2、纳米乳与普通乳剂的区别是：（1）需用较大用量的乳化剂，并加入助乳化剂；（2）乳滴的粒径小于100nm，外观为透明或半透明；（3）纳米乳通常为 稳定系统。 3、亲水凝胶骨架缓释片药物释放的机制是 、 。

4、离子交换药树脂口服缓控释制剂的缺点是：（1） ；（2）树脂交换容量不大；（3）只适用离子型药物。

5、对缓控释制剂进行体外评价时，必须进行体外释放度试验，进行释放度实验时，需要选择合适的释放条件（如释放介质等），释放条件是否合适，最好通过 来评价。 6、透皮给药制剂开发的难点是 。 三、名词解释

1、transdermal drug delivery systems (TDDS) 四、简答题

1、简述缓释、控释制剂的临床合理应用。

2、根据你所学到的药剂各种剂型的知识，归纳药剂辅料聚乙二醇（PEG）在药剂学中的应用。 3、两性霉素B（化学结构式见下图）为广谱抗真菌多烯类抗生素，该药能与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合，使膜通透性增加，细胞内容物漏出而使真菌死忙，临床上主要用于严重的深部真菌感染。该药物在水中不溶，其传统制剂采用脱氧胆酸盐形成胶束增溶，注射给药后，此胶束在体循环中不稳定，临床应用出现严重的神经毒性和肾毒性。请你根据所学的药物新剂型和制剂新技术知识，为两性霉素B设计2种新制剂，说明设计思路、所设计的新制剂与传统制剂相比的优势，并分别简单介绍一种制备方法。

Chemical Structure of Amphotericin B

五、处方分析

19

1、处方：重酒石酸长春瑞滨14mg，单硬脂酸甘油酯（GMS）200mg，卵磷脂90mg，油酸14mg，Pluronic F-68 400mg，蔗糖20g，注射用水40mL

制备工艺：将单硬脂酸甘油酯于60℃水浴中使熔融，重酒石酸长春瑞滨、卵磷脂和油酸溶于1mL无水乙醇中，将所得乙醇溶液逐滴加入60℃熔融的单硬脂酸甘油酯中，挥去乙醇后置于液氮（－180℃）中冷却。将冷却得到的固体研磨粉碎为微小颗粒，微小颗粒混悬于40ml含有1% Pluronic F-68和20%蔗糖的水溶液中，用均质机15000转/分均质0.5小时，然后用高压均质机在冰浴条件下进一步均质（压力20 000psi，循环4次），0.45μm微孔滤膜过滤，灭菌分装，即得。

回答下列问题：

（1）根据处方和工艺，你认为这是一个采用什么方法制备的什么制剂？ （2）制备过程中液氮冷却得到的中间体是什么？ （3）分析处方中各成分的作用。

08级药学、营销A卷

一、选择题

1、通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为 A、被动靶向制剂 B、主动靶向制剂 C、物理靶向制剂 D、化学靶向制剂 E、物理化学靶向制剂 2、口服缓控释制剂的特点不包括

A、可减少给药次数 B、可提高病人的服药顺应性 C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象 D、有利于降低肝首过效应 E、有利于降低药物的毒副作用

3、对于只在小肠上部吸收的药物，设计为缓控释制剂时可以考虑采用

A、渗透泵片 B、不溶性骨架片 C、膜控释片 D、肠溶片 E、胃漂浮片

4、下列制备缓、控释制剂的工艺中，基于降低溶出速度而设计的是 A、制成包衣小丸或包衣片剂 B、制成微囊

C、与高分子化合物生成难溶性盐或酯 D、制成不溶性骨架片 E、制成亲水凝胶骨架片

5、心肌梗死、高血压等疾病多发生在凌晨。针对这一特点，相关的治疗药物如维拉帕米在设计口服剂型（或给药系统）时，最好考虑采用

A、固体分散体 B、脉冲定时释药系统 C、脂质体注射剂

20