工业药剂学考试重点

风化性药物可以使胶囊壁软化；吸湿性药物可以使胶囊壁干燥而变脆，这些药物都不宜制成胶囊剂。胶囊壳在体内溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。 溶胶→蘸胶（浸入胶液制壳）→干燥→脱模（拔壳）→切割→套合等六个工序。 空胶囊从大到小有8种规格，分为000、00、0、1～5，000号最大，5号最小。 一般常用的为0～5。

其他胶囊：肠溶胶囊系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而成，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填胶囊而制成的胶囊剂；缓释胶囊系指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂；控释胶囊系指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂

片剂

润湿剂：本身无粘性，但能诱发物料产生粘性。常用的润湿剂是：乙醇、蒸馏水 黏合剂：本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性。

常用的黏合剂：聚维酮 (PVP) 、 淀粉浆、 糖粉与糖浆、 胶浆

润滑剂在使用前，必须过9号筛，除去粗粒，原则上其用量以达到润滑目的为主，用量越少越好，一般在1％～2％。 常用的润滑剂有：硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸镁、液体石蜡、硬脂酸、微粉硅胶（白碳黑）等。 纤维素及其衍生物（MC、EC、HPC、HPMC、CMC-Na

片剂制备方法：湿法制粒压片法、干法制粒压片法、直接压片法 三种调节器的调节顺序？

包衣的各类：糖衣薄和膜衣（胃溶性、肠溶性、不溶性）

糖包衣工艺：片蕊——包隔离层——包粉衣层——包糖衣层——包有色糖衣层——打光

包肠溶衣的目的？

平均片量或标示片重 重量差异限度 0.30g以下 ±7.5％

0.30g或0.30g以上 ±5％

检查方法：取药片20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定每片的重量。每片重量与平均重量相比较（凡无含量测定的片剂，每片重量应与标示片重比较），超过重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。

糖衣片应在包衣前检查片心的重量差异，符合规定后方可包衣，包衣后不再检查重量差异。 薄膜衣片应在包薄膜衣后检查重量差异并符合规定。

凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再进行重量差异检查。 崩解时限（附录X A）

压制片应在15min内全部崩解。 薄膜衣片应在30min内全部崩解

糖衣片、浸膏片应在1h内全部崩解。

肠溶衣片先在盐酸溶液（9→1000）中检查2h，每片不得有裂缝崩解或软化现象，于pH为6.8的磷酸盐缓冲液中1h内应全部崩解。

阴道片照融变时限检查法（附录X B）检查，应符合规定。 咀嚼片不进行崩解时限检查。

凡规定检查溶出度、释放度的片剂，不再进行崩解时限检查。

气雾剂（aerosols）、粉雾剂（powder aerosols ）和喷雾剂（sprays）系指药物以特殊装置给药，经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等发挥全身或局部作用的一种给药系统。 该类制剂的用药途径可分为吸入、非吸入和外用三种类型。 气雾剂：借助抛射剂将药物从容器中喷出； 喷雾剂：借助手动机械泵将药物喷出；

粉雾剂：由患者主动吸入。

气雾剂的肺部吸收特点：吸入气雾剂主要通过肺部吸收，吸收速度很快，不亚于静脉注射：因为肺是一个巨大的吸收部位，由气管、支气管、细支气管、肺泡管和肺泡囊组成。肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网，是气体与血液进行快速交换的部位，肺泡囊的数目估计达3亿～4亿，总表面积达70～100m2。 因此，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。

影响药物在呼吸系统分布的因素：呼吸的气流：与呼吸量、呼吸频率有关 微粒的大小 ：主要因素，一般为0.5～5μm 药物的性质：与药物的分子量、脂溶性及吸湿性有关

液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。可供内服或外用。 增加药物溶解度的方法：1．制成盐类2．应用潜溶剂 3．加入助溶剂 4．使用增溶剂 增溶剂、助溶剂增加药物溶解度的原理分别是什么？

胶束的形成与结构：胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束

根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中非离子型表面活性剂的HLB值在0～20之间 非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性。

混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:

昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点。吐温类有起昙现象，但某些聚氧乙烯类如泊洛沙姆188等在常压下观察不到昙点 Krafft点：

温度↑→ 离子表面活性剂溶解度↑

增溶质在胶束中的浓度↑

当升高到某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点 应用时高于Krafft点温度为宜

表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加并形成透明胶体溶液，称为增溶。起增溶作用的表面活性剂称增溶剂 表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶束的结果。 水杨酸钠合剂的制备

【处方】

水杨酸钠 5.0g 碳酸氢钠 2.5g 硫代硫酸钠 0.05g EDTA-2Na 0.01g 橙皮酊 2.0ml 蒸馏水加至 50ml

制备方法】

取碳酸氢钠、硫代硫酸钠、EDTA-2Na溶于约40ml水中，再加入水杨酸钠溶解（必要时过滤），然后慢慢加入橙皮酊，边加边搅拌，最后添加蒸馏水至全量，搅匀即得 注意事项：溶剂用量的控制；橙皮酊的加入速度。 例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备

［处方］ 枸橼酸哌嗪 160g

蔗糖 650g 尼泊金乙酯 0.5g 矫味剂 适量 纯化水 加至 1000ml

取蒸馏水500ml煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，使全量为1000ml，搅匀，即得。

说出本糖浆剂的类型，并分析其组成：含药糖浆剂,主药枸橼酸哌嗪,尼泊金 乙酯为防腐剂,蔗糖为单糖浆

（2）说明本制法适用于什么类型的药物：适用于对热稳定的药物

芳香水剂指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂制成的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。芳香水剂浓度一般都很低，可矫味、矫臭和作分散剂使用。 制备方法：纯净的挥发油和化学药物常用溶解法和稀释法，含挥发性成分的药材多用水蒸气蒸馏法

醑（xu)剂 指挥发性药物的浓乙醇溶液剂，可供内服与外用。用于制备芳香水剂的药物一般均可制成醑剂。醑剂中药物浓度可达到5～10%，乙醇浓度一般为60～90%，醑剂除用作治疗外，也可用来做芳香矫味剂。

制备方法：溶解法和蒸馏法。制备中应注意防水

讨论醑剂和芳香水剂的异同点：要点：两者均为挥发性药物的液体制剂，均可用作芳香矫味剂使用，均可用溶解法及蒸馏法制备。但芳香水剂以水为溶剂，制剂浓度较低，尚可用稀释法备；而醑剂以乙醇为溶剂，药物浓度高于芳香水剂，除内服外亦可外用及用于治疗。 溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子的亲水基团发生水化作用，结果使高分子空隙间充满了水分子，体积膨胀，这个过程称有限溶胀（静置即可）。 由于高分子空隙间存在水分子，降低了高分子化合物分子间的作用力（范德华力），使溶胀过程继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，这一过程称为无限溶胀。（需搅拌或加热）

散剂 制备过程：

口服固体剂型吸收快慢的次序一般是：散剂>胶囊剂>片剂 >丸剂

散剂（powders）系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂 粉碎的方法：干法粉碎和湿法粉碎 、单独粉碎和混合粉碎 、低温粉碎

水飞法属于湿法粉碎法。有些难溶于水的矿物药如朱砂、珍珠、滑石等要求特别细度时，常采用水飞法进行粉碎。

如何粉碎珍珠、板蓝根、冰片？ 药筛的种类：编织筛、冲眼筛

工业用筛常用“目”表示，即一英寸（25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少

1号筛10目、9号筛200目

等量递加法：即将量大的药物研细，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入量小的药物研细后，加入等量其他细粉混匀，如此倍量递增混合至全部混匀，再过筛混合即成。 倍散”系指在小剂量的毒剧药中添加一定量的稀释剂制成的稀释散 例1：1:100硫酸阿托品散

[处方] 硫酸阿托品 1.0g 胭脂红乳糖（1%） 0.5g 乳糖 加至100g

硫酸阿托品为主药、胭脂红乳糖为着色剂、乳糖为稀释剂，制成倍散

先研磨乳糖使乳钵内壁饱和后倾出，将硫酸阿托品与胭脂红乳糖至乳钵中研合均匀，再按等量递加法逐渐加入所需量的乳糖，充分研合，待全部色泽均匀即得。 维生素C 颗粒剂的制备

处方] 维生素C 1.0g

糊精 10.0g 糖粉 9.0g 酒石酸 0.1g 50%乙醇（体积分数） 适量

制成 10包

思考题1维生素C颗粒剂制备过程中，加入50%乙醇有何作用？糊精又有何作用? 思考题2：制备过程中50%乙醇的加入量以多少合适？

制剂与剂型的区别？举例说明

把药物（drugs）以不同给药方式和不同给药部位等为目的而制成的不同“形式。举例：康泰克胶囊（胶囊剂）、Vc银翘片（片剂）、注射用头孢唑林钠（注射剂）、板蓝根颗粒（颗粒剂）、马应龙痔疮栓（栓剂）……

某一种药物按照一定的质量标准，制成某一剂型，所得的制品。举例：维生素C片、维生素C注射液、阿司匹林片、阿司匹林栓等

药剂学宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂， 提高患者的生命质量。 在此之前颁布过1953年、1963年、1977年、1985年、1990年、1995年、2000、2005年八个版本

临界相对湿度（CRH）———吸湿平衡曲线上开始急剧吸湿的那一点所对应的相对湿度。 CRH是药物本身具有的物理量，表示药物本身吸湿性的大小，CRH低，说明吸湿性强；相反则吸湿性差。

注射剂（injection）是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂

优点：作用迅速可靠；无首过效应；发挥全身或局部定位作用；适用于不宜口服药物和不能口服的病人。缺点：研制和生产过程复杂；安全性及机体适应性差；使用不便；成本较高 脊柱腔注射 每次注入量不得超过10ml，只能制成等渗水溶液

质量要要求：无菌：注射剂成品中不应含有任何活的微生物；无热原：无热原是注射剂的重要质量指标。特别是供静脉注射及脊椎注射的注射剂；可见异物（澄明度）：不得有肉眼可