药理学导学（总论）

药理学导学

总论部分（第一至第四章）

药理学研究药物与机体的相互作用的规律和机制，可分成药效学和药动学两部分内容。 ．．．

药效学内容以作用规律和作用机制分别展开； ．．．药动学内容以体内过程及其影响因素和血药浓度随时间变化规律的药动学参数为线索分别展开； ．．．

影响药物作用的因素则体现了药效学和药动学知识的具体应用，反映了药效学和药动学的联系。 ．．．．．．．．．

总论的主要知识点大都由药理学概念／术语贯穿和联系，因此，把握住概念是学好总论的关键所在。解答总论部分的习（试）题大都要从药理学的概念入手。

核心概念与层次

药理学：药物、药效学、药动学

基本作用：兴奋性：兴奋、抑制 局部作用、吸收作用 直接作用、间接作用

药物作用的特异性、选择性

药物作用的两重性：治疗作用；不良反应

治疗作用：

分类：对因治疗、对症治疗 不良反应：

分类：副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、

致畸、致癌、致突变作用、药物依赖性

量效关系：剂量；量效关系曲线；安全性指标

剂量：最小有效量（阈剂量）、最大治疗量（极量）、最小中毒量、常用量（治疗量） 量效关系曲线：曲线类型；特征性变量

曲线类型：量反应、质反应 特征性变量：效能、效价强度 安全性指标：治疗指数、安全范围 构效关系：

药物作用机制：受体作用机制；非受体作用机制

受体作用机制：受体与配体结合及其特性；受体与药物结合；受体调节

受体与配体结合及其特性：

受体与药物结合：亲和力与内在活性；激动药、拮抗药、部分激动药 受体调节：受体脱敏、受体增敏，受体下调、受体上调；

受体调节的临床意义：耐受性与反跳现象

跨膜转运：被动转运；主动转运

被动转运：简单扩散（脂溶扩散）、滤过、易化扩散 体内过程：吸收、分布、代谢、排泄

吸收：首过效应

分布：血浆蛋白结合率

代谢：肝药酶；药酶诱导剂、药酶抑制剂 排泄：肝肠循环 药动学参数

时间-药物浓度（c-t）曲线（图3-8）：时量关系、时效关系 时量曲线下面积（AUC） 生物利用度（F） 表观分布容积（Vd） 消除

血浆半衰期（t1/2） 坪值（稳态浓度） 首剂加倍

联合用药：协同作用；拮抗作用

单个概念

基本要求：必须理解、熟记定义或含义，即名词解释 延伸要求：

能够举例说明，加深理解（如对因治疗、对症治疗；各类不良反应等）； 度量的方法与对应关系（如药物作用的选择性的高低，效价强度的大小等）；

理解其意义或应用价值（如药物作用的选择性、肝肠循环、血浆半衰期、生物利用度等）； 掌握主要影响因素及影响规律（如体内过程——吸收、分布、代谢、排泄等）； 掌握公式表达及计算（如治疗指数、生物利用度等）。

相关概念

能作辨析、指出区别，如副作用与毒性反应、效价强度与效能等；

能推断概念间的逻辑关系（全同、从属、并列、交叉，如治疗作用与副作用、直接作用与吸收作用等）或联系及其对应关系（如药酶诱导剂对药物的消除和血浆半衰期的影响等）。

综合思考题

A型选择题（只选一个最合适的选项）

1、药物代谢动力学是研究 （ ）

A．药物作用的动能来源 B．药物对机体的作用和作用机制

C．机体对药物的处置 D．药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律

2、下列在治疗量时出现的不良反应是 （ ）

A．毒性反应 B．副作用 C．变态反应 D．后遗效应

3、药物的效价强度是指 （ ）

A．药物所能产生的最大效应 B．LD50／ED50

C．产生一定效应所需的药物剂量大小 D．ED95至LD5之间的距离

4、弱酸性药物 （ ）

A．在酸性尿液中易解离，重吸收多，排泄慢 B．在碱性尿液中不易解离，重吸收慢，排泄慢 C．在酸性尿液中不易解离，重吸收多，排泄慢 D．在碱性尿液中易解离，重吸收多，排泄慢

5、下列有关药酶抑制剂的叙述，正确的是 （ ）

A．增加肝药酶活性

B．可能加速本身被肝药酶代谢

C．可加速被肝药酶转化的药物的代谢

D．与单用时相比，被肝药酶转化的药物血药浓度升高、半衰期延长

6、决定给药间隔时间的主要依据是药物的 （ ）

A．体内转化速度 B．吸收快慢 C．消除速度 D．排泄速度

7、某药半衰期为15小时，如果按照0.5g／次、2次／天给药，达到坪值的最早时间是 （ ）

A．1天 B．3天 C．5天 D．7天

８、血药到达稳态浓度时意味着 （ ）

A．药物的分布过程停止 B．药物的吸收过程已完成

C．药物的消除过程正开始 D．药物的吸收速度与消除速度达到平衡

X型选择题（选≥二个正确选项）

1、以下对副作用的描述，正确的是 （ ）

A．在治疗剂量时产生 B．难以预测，不能预防

C．药物的选择性越低，副作用越多 D．危害轻，一般不产生严重不良后果 E．可以随治疗目的改变而转化为治疗作用

2、影响已吸收药物分布的因素包括 （ ）

A．药物理化性质 B．组织器官血流量 C．血浆蛋白结合率 D．组织的亲和力

E．特殊生理屏障（血脑屏障、胎盘屏障） F．体液的pH值 G．首关消除（首过效应）

问答题

1、举例说明药物的各类不良反应。

2、试述药物分布的意义、影响药物分布的因素及其影响规律。 3、试述静脉滴注NaHCO3解救巴比妥类药物口服中毒的依据。