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传导(反射性降低交感N活动、增加迷走N张力的结果)(负性心率可被阿托品阻断:称强心苷的迷走N依赖作用)。(3)对肾脏的作用(4) 对血管的作用正常动物收缩血管,外周阻力增加,局部血流减少, 心衰病动物强心苷抑制交感神经,外阻降低,局部血流增加.应用:充血性心衰,房性颤动和室上性心动过速。 强心苷中毒用苯妥英钠解毒 五、肝素
1、肝素既可作用于体内,也可作用于体外。
2、肝素过量引起的重度出血可以静脉缓慢注射硫酸鱼精蛋白。
作用于消化系统
一.止吐药
1、氯苯甲嗪:抑制前庭神经、迷走神经兴奋传导,同时中枢抑制也起一定作用。用于犬、猫等动物呕吐症。
2、甲氧氯普胺:阻断多巴胺D2受体作用,抑制延髓催吐化学感 受区,反射地抑制呕吐中枢所致。用于胃肠胀满,恶心呕吐及用药引起的呕吐等。 3、舒必利:中枢性止吐药,止吐作用强大。 二、催吐药
兴奋中枢呕吐化学敏感区引起,如阿朴吗非用于犬驱除胃内毒物,猫不用 三、泻药
1容积性:甲基纤维素、西黄氏胶、琼脂 (吸水,膨胀) 2润滑性:液状石蜡、植物油、蜂蜜(小肠阻塞) 3刺激性:大黄、蓖麻油、番泻叶(刺激肠蠕动)
4高渗性:硫酸镁、镁乳、山梨醇、半乳糖果糖甙(大肠便秘 5粪便松软药: 二羟基硫琥珀酸纳 6灌肠及栓剂:开塞露、甘油栓 三、止泻药
1、保护性止泻药:次硝酸铋、次碳酸铋、鞣酸、鞣酸Pr、药用炭、止泻宁、高岭土 2、抗菌止泻药:黄连素、呋喃类、磺胺脒等(见抗微生物药)革兰氏阴性菌用药 3、胃肠平滑肌抑制药:颠茄酊、阿片酊、阿托品
呼吸系统药理
1、镇咳药(缓解咳嗽)
(1)可待因(2)喷托维林(咳必清)
2、平喘药(缓解或消除呼吸系统疾患引起的气喘症)
(1)β2R受体激动药:①中效(4—8h):沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林
②中长效(8—12h):福莫特罗、沙美特罗 ③长效(24h以上):班布特罗
(2)茶碱类:氨茶碱(1)特点:作用广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等 对痉挛的呼吸道作用更显著。(2)药动学a 口服易吸收,2~3h高峰,维持5~6h b 血药浓度与疗效、毒性相关性较好c 个体差异较大。作用靶点磷酸二酯酶.(3)作用与应用:a、支气管平滑肌松弛作用b、兴奋呼吸作用c、强心作用(4)氨茶碱的平喘机制:抑制细胞内钙释放
(3)M受体阻断剂:异丙阿托品 (4)肾上腺皮质激素:抗炎/过敏
(5)肥大细胞稳定药:色甘酸钠{(咽泰)奈多罗米钠、酮替芬}
利尿药和脱水药
一、利尿药(利尿药通过作用肾单位的不同部位而产生利尿作用) (1)、高效利尿药:呋塞米(速尿)、依他尼酸(利尿酸)、布美他尼、吡咯他尼 【作用于髓袢升枝粗段的髓质和皮质部】 (2)、中效利尿药:氢氯噻嗪、氯肽酮、苄氟噻嗪 【作用于髓袢升枝粗段的皮质部】 (3)、低效利尿药:螺内酯(安体舒通)、氨苯喋啶、阿米洛利 【作用于远曲小管和集合管】 1、高效利尿药、中效利尿药均阻止NaCl重吸收; 2、螺内酯(安体舒通)抑制醛固酮的生成;
3、乙酰唑胺抑制Na+—k+、Na+—H+交换(碳酸酐酶抑制剂); 4、洋地黄、氨茶碱、咖啡因可增加肾小球率过滤; 5、阿米洛利和氨苯喋啶均为保钾利尿药; 6、中效利尿药是轻、中度心脏性水肿首选。 二、脱水药
甘露醇、山梨酸、尿素、高渗葡萄糖【增加有效滤过压】
皮质激素类
1、短效(﹤12h)(1)氢化可的松;(2)泼尼松(牛酮血症);(3)泼尼松龙 2、中效(12—35h)曲安西龙(去炎松)
3、长效(﹥35h)(1)地塞米松(2)倍地米松(3)醋酸肤轻松(肤轻松)
自体活性物质和解热镇痛药
7、解热镇痛药抑制前列腺素【PG】合成。 8、解热镇痛药的分类
(1)以解热为主的苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁;; (2)以镇痛为主的吡唑酮类:氨基比林、安乃近、保泰松 (3)以抗风湿为主的水杨酸类:阿司匹林、水杨酸钠
(4)以消炎为主的吲哚乙酸类:吲哚美辛、苄达明、萘普生 9、非甾体类消炎镇痛药禁忌和慎用 1、活动性胃肠道消化性溃疡和近期胃肠道出血,是所有非类固醇抗炎止痛药首要的禁忌证。此外,溃疡性结肠炎也禁用这类药物,否则会加重病情。直肠和肛门周围有炎症时不宜用栓剂。非活动性消化性溃疡和重度胃炎也必须慎用。必须时,应该同时服用胃粘膜保护剂,如各种硫糖铝制剂等,并采用饭后立即服药的方法. 2、有哮喘、过敏性鼻炎疾病史者,宜慎服或禁服。
3、肾功能不全者禁用某些非类固醇抗炎止痛药,尤其是丙酸类药物(如布洛芬、萘普生、芬必得、酮洛芬等),否则会进一步损伤肾脏。
4、严重高血压和充血性心力衰竭者不能使用该类药物。 5、肝功能不全和血细胞明显减少者应慎用。
水盐代谢调节药和营养药
1、乳酸钠治疗代谢性酸中毒。2、氯化钾:强心苷中毒的释放。3、葡萄糖:强肝解毒。4、磷酸二氢钠:佝偻症、骨软症;5、氯化钙:硫酸镁中毒的解毒;
抗微生物药
1、化学治疗药物:用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物,简称化疗药。
2、化学治疗:细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗,简称化疗。 3、抗菌谱:抗菌范围
(1)窄谱:仅对单一菌种\\单一菌属有抗菌作用
(2)广谱:不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫抑制作用。
4、抗菌活性:是指抗菌药抑制/杀灭细菌的能力。 (1)抑菌药:仅抑菌的生繁而无杀灭作用的药物 (2)杀菌药:既能抑菌,又能灭菌的药物 5、评价指标:
(1)最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 (2)最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。 8、抗菌药物的作用机制 (1)抑制细胞壁黏肽的合成 (2)增加菌细胞膜的通透性
(3)抑制生命物质的合成① 抑制核酸的合成:喹诺酮类 ——抑制细菌DNA回旋酶、利福平——抑制依赖DNA的RNA多聚酶② 抑制叶酸的合成:磺胺——抑制二氢叶酸合成酶、甲氧苄啶——抑制二氢叶酸还原酶 8、细菌耐药性产生机制
(1)产生灭活酶:水解酶与合成酶(钝化酶);
(2)改变靶位结构:①改变靶蛋白结构;②增加靶蛋白数量;③生成耐药靶蛋白; (3)降低细胞膜通透性; (4)改变代谢途径; (5)主动流出作用。
9、产生耐药性原因:不合理用药(选药不当、剂量不足、给药途径不合适、疗程不够) 11、β内酰胺类抗生素作用机理相同①竞争细菌的黏肽合成酶;②触发细菌自溶酶活性 12、β内酰胺类总结:
(1)?-内酰胺类抗生素包括两类:青霉素类、头孢菌素类 ; (2)?-内酰胺类抗生素共同的化学结构:?-内酰胺环; (3)?-内酰胺类抗生素的抗菌机理:抑制转肽酶;
(4)细菌最常见的耐药机制:抑制粘肽合成酶(PBPs)导致细胞壁缺损 ; (5)天然青霉素为 窄谱繁殖期杀菌剂。
(6)青霉素主要的不良反应:过敏反应;最严重的:过敏性休克;首选抢救:肾上腺素。 13、氨基糖苷类抗生素的不良反应主要是损害第八对脑神经(听神经)、肾脏毒性及对神经肌肉有阻断作用
14、阿米卡星(丁胺卡那霉素)氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选 。 15、氨基糖苷类总结
(1)氨基糖苷类抗菌机理:抑制蛋白质的合成全过程;
(2)不良反应:耳.肾.肌毒.过敏;主要不良反应:耳毒性; (3)肌毒性的抢救:新斯的明 + 钙剂; (4)兔热病、鼠疫首选:链霉素
(5)过敏性休克的抢救措施:葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 (6)一般G-杆菌感染首选:庆大霉素
(7)抗菌谱最广的氨基糖苷类:阿米卡星; 毒性最小的氨基糖苷类:奈替米星; 毒性最大的氨基糖苷类:新霉素;
对淋球菌敏感的氨基糖苷类:大观霉素; 16、大环内酯类、林可霉素类及多肽类总结
(1)红霉素在胆汁中浓度最高,主要排泄经胆汁; (2)红霉素抗菌谱特点:与青霉素相似而略广【“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效 】
(3)红霉素作用机理在于:抑制蛋白质合成;
(4)红霉素首选用于:军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者; (5)红霉素主要不良反应:胃肠道反应;
(6)其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是:不良反应较轻; (7)林可霉素类主要作用于G+菌而对G-杆菌无效; (8)林可霉素类作用机理与红霉素相同; (9)林可霉素类在骨组织中浓度较高;
(10)林可霉素类首选作用:急性金葡菌、慢性骨髓炎 (11)林可霉素类主要不良反应:胃肠道反应; (12)万古霉素类对G+菌作用强大,对G-菌无效; (13)万古霉素类抗菌机制:抑制细胞壁黏肽合成; (14)万古霉素类禁与氨基糖苷类、高效利尿药合用;
(15)多粘菌素类仅对G-杆菌作用强大,尤其是绿脓杆菌为窄谱杀菌剂; (16)多粘菌素类抗菌机理:增加胞浆膜通透性; (17)多粘菌素类主要不良反应:肾毒性。 17、喹诺酮类
(1)作用机理:抑制脱氧核糖核苷酸(DNA)回旋酶,干扰DNA正常转录与复制而发挥抗菌作用同时也抑制拓扑异构酶‖,并干扰复制的DNA分配到自带细胞中去,使细胞死亡。 (2)抗菌作用①抗菌谱广:G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等) ②作用机制独特(抑DNA回旋酶),与其他抗菌药无明显交叉耐药性 ③PAE较长
(3)给药途径广(口服、注射均可) (4)生物利用度较高,通透性较好 (5)不良反应较小
(6)不良反应:过敏反应、光敏反应、抗药性、影响软骨发育、损伤尿道、胃肠道反应 18、磺胺类
(1)磺胺类(砜类)抑制二氢叶酸合成酶;
(2)甲氧苄啶(抑制二氢叶酸还原酶)与磺胺类合用。 (3)分类:① 用于全身感染的磺胺(易吸收) Ⅰ、短效(t1/2? 10 h):磺胺异噁唑(SIZ)磺胺二甲嘧啶(SM2) Ⅱ、中效(10-24 h):磺胺嘧啶(SD)磺胺甲噁唑 (SMZ) Ⅲ、长效( t1/2>24 h ): 磺胺多辛 (SDM)
② 用于肠道感染的磺胺(难吸收): 柳氮磺吡啶(SASP)
③ 外用磺胺:磺胺米隆(SML0磺胺醋酰(SA)磺胺嘧啶银(SD-Ag)
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