药物化学习题集

D．

OSONHHCH3OHHNCH3H3C

13．下列药物中哪些用于抗心绞痛

A． B．

OHONO2NON+NOHONO2

C． D．

OOH3CN-CH3

OH

HNCH3OH3CCH3OCH3OONO2NHOOCOSH

14．下述关于β-受体激动剂作为正性肌力药的描述中正确的是

A．心肌β1-受体兴奋时，激活腺苷酸环化酶，提高胞内cAMP的量 B．cAMP升高，心肌膜钙通道开放，钙内流和心肌收缩力增加 C．用于临床的β-受体激动剂多为多巴胺及其衍生物 D．其它β-受体和α-受体被激动时，将会产生副作用 15．有关肾素-血管紧张素系统的正确叙述是

A．肾素是一种酶 B．血管紧张素Ⅰ是一种十肽 C．血管紧张素Ⅰ能促进钠潴留 D．血管紧张素Ⅱ能促进钠潴留

三、配伍选择题

［1-4］

A．阿替洛尔 B．氨氯地平 C．哌唑嗪 D．卡托普利 E．甲基多巴 1．钙拮抗剂类降压药 2．ACE抑制剂类降压药 3．β受体阻滞剂类降压药 4．α受体阻滞剂类降压药 ［5-9］

A．盐酸地尔硫氏 B．硝苯地平 C．盐酸普萘洛尔 D．硝酸异山梨醇酯 E．盐酸特拉哌唑嗪 5．具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂

37

6．具有硫氮杂氏结构的治疗心绞痛药 7．具有氨基醇结构的β受体阻滞剂 8．具有酯类结构的抗心绞痛药 9．具有苯并嘧啶结构的降压药 ［10-14］

A．盐酸普萘洛尔 B．氯贝丁酯 C．硝苯地平 D．甲基多巴 E．卡托普利 10．中枢性降压药

11．ACE抑制剂类降压药

12．β受体阻滞剂，可用于治疗心律失常 13．二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛 14．苯氧乙酸类降血脂药 ［15-19］

A．盐酸普萘洛尔 B．盐酸维拉帕米 C．盐酸美西律 D．盐酸胺碘酮 E．盐酸普鲁卡因胺 15．钠通道阻滞剂类抗心律失常药Ⅰa类 16．钠通道阻滞剂类抗心律失常药Ⅰb类 17．β受体阻滞剂类抗心律失常药

18．延长动作电位时程的抗心律失常药 19．钙拮抗剂类抗心律失常药 ［20-23］

A． B．

H3COHHNOOHNCH3CH3CNHCl

C．

HOHNCH3HOOHHClN

D．

OHNNNCH3NHOCH3

E．

38

OOHOHHOHOHOOH3

20．强心苷类强心药地高辛 21．磷酸二酯酶抑制剂米力农 22．钙敏化药匹莫苯

23．β1受体激动剂盐酸多巴酚丁胺 ［24-28］

A．阿替洛尔 B．硝酸异山梨酯 C．硝苯地平 D．硫酸地尔硫氏 E．盐酸维拉帕米 24．苯烷胺类钙拮抗剂型抗心绞痛药 25．二氢吡啶类钙拮抗剂型抗心绞痛药 26．苯并硫氮氏类钙拮抗剂型抗心绞痛 27．β受体阻断剂类抗心绞痛药 28．硝酸酯类抗心绞痛药 ［29-33］

A．普罗帕酮 B．美托洛尔 C．双嘧达莫 D．米诺地尔 E．依那普利 29．Ⅰc型钠通道阻滞剂类抗心律失常药 30．ACE抑制剂类抗高血压药 31．β受体阻滞剂类药物 32．血管扩张药 33．抗血小板药 ［34-38］

A．Simvastatin B．Captoril C．两者均是 D．两者均不是 34．ACEI抑制剂

35．HMG-CoA还原酶抑制剂 36．碳酸苷酶抑制剂 37．AⅡ受体拮抗剂

38．用于原发性高胆固醇血症的治疗

四、名词解释

1．ACEI

2．HMG-COA Reductase Inhibitors 3．NO donors drugs

39

4．calcium channel blocker

五、填空题

1．按照Vaugha Williamd分类，抗心律失常药分为四类：Ⅰ类为 ；Ⅱ类为 ；Ⅲ类为 ；Ⅳ类为 。

2．肾上腺素β受体分为β1和β2两种亚型。β1受体主要分布在 ，β2受体主要分布

在 和 。β受体兴奋时产生心脏 与支气管、血管等平滑肌 的效应。

3．抗高血压药根据作用部位和作用方式分为： 、 、肾上腺素α1 受体阻滞剂、 、中枢性降压药、 、 和 影响肾上腺素能神经介质储存和释放的药物等。

4．按作用机理，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和 两大类，其中离子通道阻滞剂包括 、 、和 等种类。

5．从RAS系统与高血压的关系分析知，阻断RAS的病理作用，主要从 、 和 等三个位点着手。

6．根据与ACE中Zn+离子结合的基团不同，将ACEI分为 ，例如 ； ，例如 以及 ，例如 等三类。 7．目前的降血脂药物主要是针对 而发挥作用的。

8．钠通道阻滞剂可分为ⅠA、ⅠB、ⅠC等三类， 的ⅠA类的典型药物是 以利多卡因（Lidocaine）为代表的ⅠB类 ， 的ⅠC类的典型药物为 。 9．将下述反应式中的空处填写出来

ClClNH2HNClNNHSClClClNH2?NHCH3I?

10．正性肌力药是通过 ； ， ； （并列出其具体药物）等途径而起作用的。

11．β-受体激动剂主要是通过激动 ，催化ATP转化为 ，提升细胞内的

，使心肌膜上钙通道 ，Ca+内流而起作用的，但由于多数β-受体激动

剂在激动 的同时，也激动 和 而产生副作用，因此不宜用于治疗心衰。用于临床的β-受体激动剂主要是多巴胺（Dopamine）及其衍生物。

12．在硝酸酯类抗心绞痛药物中，硝酸基团的个数与药理水平 ，而脂水分配系数与 有关。

六、问答题

1．写出二氢吡啶类药物的基本结构，并指出其关键的结构部分及其药效基团，简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系以及该类药物的发展方向。

2．何谓羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，其临床主要用途是什么？

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