补骨脂

补 骨 脂 Buguzhi

【药名】补骨脂

【拉丁名】Fructus Psoraleae

【别名】骨脂、故子、胡韭子、婆固脂、破故纸、补骨鸱、黑故子、胡故子、吉固子、黑故子。

【历史】本品始载于《雷公炮炙论》。《开宝本草》云：“生广南诸州及波斯国。”补骨脂，乃梵语“Vakuci”的音译名，其它亦为近音字异之译名。《药性论》曰：“主男子腰疼、膝冷、囊湿。”《日华子草本》谓：“兴阳事，治冷劳，明耳目。”《本草品汇精要》载：“固精气。”就其药性，《雷公炮炙论》云：“性本大燥，毒。”之后历代本草均言无毒。现代本草亦不标记毒性。

【基原】豆科植物补骨脂 Psoralea corylifolia L. 的干燥成熟果实。 【分布】分布于山西、陕西、安徽、浙江、江西、河南、湖北、广东、四川、贵州、云南等地。

【采收加工】秋季果实成熟时，随熟随采，割取果穗，晒干，打出种子。 【炮制】净制：簸净杂质，洗净，晒干；盐制：盐补骨脂，取净补骨脂，用盐水拌匀，稍润，炒至略鼓起，晾干（每100斤加盐2斤半用开水化开）。

【性味归经】辛、苦，温。归肾、脾经。 【配伍】暂无

【功能主治】温肾助阳，纳气平喘，温脾止泻；外用消风祛斑。用于肾阳不足，阳痿遗精，遗尿尿频，腰膝冷痛，肾虚作喘，五更泄泻；外用于白癜风；斑秃。

【用法用量】6~10g。外用20%~30%酊剂涂于患处。 【使用注意】 1.阴虚火旺者忌服。

2.《本草经疏》：凡病阴虚火动，梦遗，尿血，小便短涩及目亦口苦舌干，大便燥结，内热作渴，火升目赤，易饥嘈杂，湿热成痿，以致骨乏无力者，皆不宜服。

3.《得配本草》：阴虚下陷，内热烦渴，眩晕气虚，怀孕心胞热，二便结者

禁用。

4.药物在皮肤滞留过久可导致皮肤老化、萎缩。

5.有实验报道，小鼠应用补骨脂素、异补骨脂素过量，可发生肝肾病理性损害，肝肾功能异常者慎用

【化学成分】[1~2]果实，种子含香豆精类，黄酮类，单萜酚类以及挥发油，皂苷，多糖，类脂等成分。

1.香豆精类

补骨脂素（psoralen），异补骨脂素（isopsoralen）即是白芷素（angelicin），花椒毒素（xanthotoxin）即是8-甲氧基补骨脂素（8-methoxypsoralen），补骨脂定（psoralidin），异补骨脂定（isopsoralidin），补骨脂呋喃香豆精（bakuchicin），补骨脂定2′,3′-环氧化物（psoralidin2′,3′-oxide），双羟异补骨脂啶（corylidin），补骨脂香豆雌烷（bavacoumestan）A及B，槐属香豆雌烷（sophoracoumestan）A等。

2.黄酮类主要有异黄酮类、二氢黄酮类、查耳酮类化合物。 2.1异黄酮类

补骨脂异黄酮（corylin），新补骨脂异黄酮（neobavaisoflavone），补骨脂异黄酮醛（corylinal），补骨脂异黄酮醇（psoralenol），补骨脂异黄酮苷及大豆苷等。

2.2二氢黄酮类

补骨脂二氢黄酮（bavachin）即是补骨脂甲素（corylifolin），异补骨脂二氢黄酮（isobavachin），补骨脂二氢黄酮甲醚（bavachinin）等；

2.3查耳酮类中

补骨脂乙素（corylifolinin）即是异补骨脂查耳酮（isobavachalcone），补骨脂查耳酮（bavachalcone），补骨脂色烯查耳酮（bavachromene），新补骨脂查耳酮（neobavachalcone），异新补骨脂查耳酮（iso neobavachalcone），补骨脂呋喃查耳酮（bakuchalcone），补骨脂色酚酮（bavachromanol）等；

2.4黄酮类

紫云英苷（astragalin）。 3.单萜酚类

补骨脂酚（bakuchiol），2,3-环氧补骨脂酚( 2,3-hydroxybakuchiol)、△1,3-羟

基补骨脂酚(△1,3-hydmxyhakuehid)和△1, 2-羟基补骨脂酚(△1, 2-hydmxybakuchiol)。

4.苯并呋喃类衍生物

补骨脂苯并呋喃酚（corylifonol），异补骨脂苯并呋喃酚（isocorylifonol）。 5.其他

另含类脂化合物，内有三甘油酯，二甘油酯，单甘油酯，蜡酯，碳氢化合物，极性类脂等；还含补骨脂多糖和一种相对分子质量为55000，含12个氨基酸的胰蛋白酶抑制剂（trypsin inhibitor）；又含钾、锰、钙、铁、铜、锌、砷、锑、铷、锶、硒等元素。油中的脂肪酸，主要有棕榈酸（palmitic acid），油酸（oleic acid）和亚油酸（linoleic acid），还有硬脂酸（stearic acid），亚麻酸（linolenic acid）和二十四酸（lignoceric acid）。又含对羟基苯甲酸（p-hydroxy-benzoicacid），豆甾醇（stigmasterol），β-谷甾醇-D-葡萄糖甙（β-sitosterol-D-glucoside），三十烷（triacontane）等。

【含量测定】[3]照高效液相色谱法（中国药典2010年版一部附录ⅥD）测定 色谱条件与系统适用性试验

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（55:45）为流动相；检测波长为246nm。理论板数按补骨脂素峰计算应不低于3000。

对照品溶液的制备

去补骨脂素对照品、异补骨脂素对照品适量，精密称定，分别加甲醇制成每1ml各含20μg的溶液，即得。

供试品溶液的制备

取本品粉末（过三号筛）约0.5克，精密称定，置索氏提取器中，加甲醇适量，加热回流提取2小时，放冷，转移至100ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。

测定法

分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5~10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

本品按干燥品计算，含补骨脂素（C11H6O3）和异补骨脂素（C11H6O3）的总量不得少于0.70%。

【药理研究】

1.抗肿瘤作用

实验表明[4]补骨脂素对KB细胞、Hela 细胞、小鼠肉瘤、艾氏腹水癌等有抑制作用。该类物质能促进非特异性细胞进入分化，干扰细胞核有丝分裂，抑制DNA 的合成，并与DNA 形成交联，打开DNA双螺旋结构的氢键。最引起人们注意的是因呋喃香豆素类具有光敏效应，用适当波长激发其光动力效应，有可能增强其抗肿瘤效果，正如血卟啉类一样，可以用于肿瘤的诊治。

进一步研究补骨脂中的抗癌成分，发现补骨脂素和异补骨脂素对有代表性的人癌细胞株：人肝癌细胞、人白血病细胞、人前列腺癌细胞、人食管癌细胞、人肺癌细胞等在体外均具有一定程度的抑瘤活性，特别是对胃癌细胞BGC-823具有较强的抑制作用，进一步对抑瘤活性结果最为突出的胃癌模型的体内抗癌作用研究发现，补骨脂素具有抗癌活性，且补骨脂素的抑制作用强于异补骨脂素，而无明显毒性作用[5]。

胡云[6]等人研究发现补骨脂素类药物通过分化诱导调节肿瘤细胞的生长分化，达到使恶性宫颈鳞状上皮细胞癌Hela细胞向正常或良性逆转的目的。

吴军正[7]等人研究发现补骨脂素可以抑制涎腺粘液表皮样癌高转移细胞克隆Mc3恶性表型细胞的转移力。

多药耐药性(multidrug resistance，MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因之一。蔡宇等[8,9]的研究表明补骨脂素具有逆转人乳腺癌MCF-7/ADR多药耐药性的作用，可降低MCF-7 /ADR耐药细胞中凋亡抑制基因bcl-2的表达，提高化疗敏感性。现已发现许多种具有钙拮抗作用的药物能够逆转肿瘤细胞的MDR，补骨脂是补益药中少有的钙离子通道拮抗剂，蔡天革等[10]通过体外实验表明，选用异博定作阳性对照，观察具有钙拮抗作用的补骨脂素对多药耐药细胞系MCF-7 /ADR多药耐药性的逆转作用，结果发现补骨脂素能使MCF-7细胞对ADR（阿霉素）的IC50值降低，细胞内ADR浓度升高，具有钙拮抗作用的补骨脂素能使MCF-7/ADR对ADR的IC50降低，与阳性对照异博定相似，说明在某种程度上逆转MCF-7/ADR的多药耐药性，其逆转作用是肯定的。

2.补骨作用

根据中医“肾主骨”理论，肾精不足，肾气虚衰是导致原发性骨质疏松的重要原因，用来治疗骨质疏松症的中医药组方多从补肾着手，补肾药物可通过补肾