布洛芬的工艺路线的设计与选择小论文

布洛芬的工艺路线的设计与选择

布洛芬为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和

镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。因此自上世纪70年代末上市以来，以其疗效高, 副作用小为特点而而获得了迅速发展，现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一。1987年，它在全部解热镇痛消炎药物的23亿美元销售额中占18%的份额。1993年上升至30%以上。目前，全世界布洛芬的总产量为8000吨左右。

布洛芬(Lbuprofen，Brufen)化学名为：2一[4/一(3//—甲基丙基)一苯基]一丙酸，或2一（4一异丁基苯基)丙酸，又名异丁苯丙酸、拔怒风，又称异丁洛芬。分子式为 C13H18O2，分子量为 206.28。它是一种白色结晶状粉末，稍有特异臭，几乎无味，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶，在NaOH和Na2CO3溶液中易溶，熔点为74.5℃-77.5℃，沸点为157℃。

布洛芬的合成方法主要包括：转位重排法、醇羰基化法、异丁苯与乳酸衍生物反应(一步法)、格式反应法、以异丁基苯乙酮为原料等。 在这，就介绍以下几种方法： (1)转位重排法

以异丁苯为原料，经与2-氯丙酰氯的傅克酰化、与新以异丁苯为原料，经与氯丙酰氯的傅克酰化、氯丙酰氯的傅克酰化戊二醇的催化缩酮化、催化重排、水解等制得布洛芬。戊二醇的催化缩酮化、催化重排、水解等制得布洛芬。优点是操作简单稳定，时间较短。

(2)醇羰基化法

以异丁苯为原料，经与乙酰氯的傅克酰化、催化加氢还原和催化羰基化三步反应制得布洛芬。优点是反应速率快。

(3) 异丁苯与乳酸衍生物反应(一步法)

乳酸对甲苯磺酸酯与异丁苯在过量的AlCl3存在下一步反应生成布洛芬。主要缺点是产物中有大量的异构体，产品质量差，收率低。

(4)格式反应法

用异丁苯的衍生物为原料、经格氏反应合成布洛芬。收率较高，但需用格氏试剂，反应条件苛刻。大多数原料须自制，所用试剂价格昂贵，乙醚易燃易爆不适合工业化生产。

(5)以异丁基苯乙酮为原料

异丁基苯乙酮与氯仿在相转移催化剂存在下反应，产物再经氢解制得布洛芬。反应条件要求较高，副反应也较多。