药理学总结（整理版）

药理学重点 By WGD&XZY

6.其他作用：（1）退热：抑制体温中枢对致热原的反应、减少内源性致热原的释放。

（2）中枢兴奋：减少脑中抑制性递质γ-氨基丁酸的浓度，提高中枢神经系统 的兴奋性。

（3）促进消化： 可刺激胃产生过多的胃酸和胃蛋白酶，加快消化性溃疡的进展。 （4）增加肾小球滤过率；（5）促进胎儿发育； （6）允许作用（与其他激素协同作用）

★【临床应用】

1.肾上腺皮质功能不全(阿狄森病）：适当剂量维持正常生理作用。

2.严重感染：主要用于中毒性感染或同时伴有休克者。在应用有效、足量抗生素治疗感染同时，可用糖皮质激素辅助治疗；一般病毒性感染不宜使用，因用后可减低机体防御功能，反使感染病灶扩散而恶化。 3.防止某些炎症的后遗症：防止或减轻粘连及疤痕形成而引起的功能障碍。

4.自身免疫性疾病：如风湿性及类风湿性关节炎、风湿性心肌炎、红斑狼疮、肾病综合征及自身免疫性贫血等，可缓解症状，但不能根治。一般采用综合疗法，不宜单用，以免引起不良反应。 5.器官移植排斥反应：与环孢素等免疫抑制剂合用，疗效更好，并减少两药的剂量。

6.过敏性疾病：支气管哮喘、血清病、血管神经性水肿及过敏性休克等，能抑制抗原－抗体反应所致的组织损害和炎症过程。

7.休克： 对感染性休克，在有效足量的抗生素治疗下，及早大量突击使用糖皮质激素，产生效果后即可停药；对过敏性休克，应先采用肾上腺素，随后合用糖皮质激素；对心源性休克，须结合病因治疗；对低血容量性休克，在补液补电解质或输血后效果不显著者，可合用超大剂量的糖皮质激素。

8.血液病：急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等。能改善症状，但停药后易复发。

9.皮肤病：局部应用治疗接触性皮炎、湿疹、牛皮癣、肛门瘙痒等。 ★【不良反应】

1. 类肾上腺皮质功能亢进症(库欣综合征)；2.诱发或加重感染； 3.诱发或加重消化系统溃疡；

4.骨质疏松、延缓伤口愈合；5.延缓生长 ；6.肾上腺皮质萎缩和功能不全 7.神经精神异常 精神病或癫痫；儿童大量应用可致惊厥；8.白内障、青光眼； 9.反跳现象：宜待症状缓解后逐渐减量，直至停药。

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药

何冰：抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前准备的目的是什么？

为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿，又能治疗甲状腺功能抗进？ 一、 甲状腺激素：甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸

药理作用：1、维持正常生长发育 2、促进代谢

临床应用：1、呆小病 2、粘液性水肿 3、单纯性甲状腺肿

33 / 46

药理学重点 By WGD&XZY

二、 抗甲状腺药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)

应用：1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的辅助治疗 碘：大量碘用于甲的手术前准备，甲状腺危象的治疗。

第三十七章 胰岛素及其他降血糖药

何冰：胰岛素的作用，应用，不良反应及防治？ 口服降血糖药有哪几类？比较他们的作用和用途

糖尿病：是常见的内分泌病，由于胰岛素分泌的绝对或相对不足和胰高血糖素活性增高所致的代谢紊乱病。 Ⅰ型糖尿病：必须用胰岛素治疗；Ⅱ型糖尿病：不需要依赖胰岛素。 一、胰岛素

易被肠道消化酶破坏，口服无效，须注射给药 。 ▲【药理作用】

1.降低血糖，促进合成代谢，抑制分解

2.激活Na，K－ATP酶，促进K内流，增加细胞内K浓度要，降低血钾 ▲【临床应用】

1.重症糖尿病 ； 2.糖尿病酮症酸中毒及糖尿病性昏迷； 3.细胞内缺钾 【不良反应】

1.过敏反应：牛 Insulin多见，一般轻微、短暂，偶见过敏性休克 ；预防：改用猪 Insulin ； 2 .低血糖症：出汗、心悸、烦躁等；防治：轻者摄食或饮糖水；明显者50％GS； 3.皮下注射部位红肿、硬结、皮下脂肪萎缩。

4.Insulin耐受性：①急性：常因并发感染、创伤、手术情绪激动等应激状态所致；②慢性：无并发症者却每日用Insulin

制剂选择：1.急症(酮症酸中毒、糖尿病昏迷)、严重感染或大手术前后用短效Insulin。 2.需用Insulin的一般糖尿病病人先用短效 Insulin，剂量试定后改中效或长效 Insulin。 二、口服降糖药

★1、磺酰脲类——常用药物

第一代：甲苯磺丁脲（甲糖宁）、氯磺丙脲、

第二代：格列本脲 (优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特 （达美康）、 格列喹酮 （糖适平） ★【药理作用】

1降血糖：促进胰岛β细胞释放Insulin★

2 对排尿作用的影响：氯磺丙脲：抗利尿；格列本脲：利尿

3 对凝血功能的影响： 减弱血小板黏附力，刺激纤溶酶原的合成，恢复纤溶酶原活性－减轻糖尿病患者微血管并发症。▲

▲【临床应用】1、糖尿病：胰岛功能尚未完全丧失且经饮食控制无效的II型糖尿病人。▲

34 / 46

+

+

药理学重点 By WGD&XZY

2、尿崩症:氯磺丙脲

【不良反应】

1、胃肠反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，发生率达30%。

2、低血糖：较Insulin少见，氯磺丙脲与格列本脲可引起持久低血糖，老人肝、肾功能不全者易发。 3、大剂量可引起精神错乱、嗜睡、眩晕、共济失调、郁积性黄疸及肝脏损害 。

药物相互作用：与血浆蛋白结合率高。与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、青霉素、双香豆素等使用，游离血药浓度增高－－低血糖反应。

★2、双胍类——★甲福明（二甲双胍）、苯乙福明（苯乙双胍，易致乳酸血症，已少用）

▲【药理作用】降血糖：1．增加组织无氧糖酵解↑；2. 促进周围组织对Glucose的摄取；3．减少葡萄糖从肠胃道的吸收。4．减少糖异生；5．降低血浆高血糖素水平；6. 提高Insulin与其受体结合能力等。 【临床应用】中轻症患者，尤适用于肥胖且控制饮食无效者。

【不良反应】①胃肠反应：食欲↓、恶心、呕吐、腹泻等；②低血糖 ；▲③乳酸性酸中毒，苯乙福明尤其易发生，很多国家已停用，国内用量较少，肝功能不良者易发生。 ▲3、α-葡萄糖苷酶抑制剂——阿卡波糖▲、伏格列波糖

【药理作用】降血糖：在小肠上皮刷状缘竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，使碳水化合物水解成葡萄糖减慢，减少碳水化合物的吸收。

【临床应用】1.轻度及中度2型糖尿病；2.用磺酰脲类及胰岛素疗效不佳者 【不良反应】腹胀、嗳气、肛门排气增多

▲4、胰岛素增敏药——罗格列酮、环格列酮、吡格列酮、恩格列酮 主要是增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而发挥降低血糖作用 5、非磺酰脲类促进胰岛素分泌药——瑞格列奈（膳食葡萄糖调节剂）

第三十八章 抗菌药物概论

何冰：抗菌素的作用机制有哪些？

抗菌药联合作用的效果有哪些？并举例说明

化学治疗(化疗)：对细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。 化疗指数：LD50/ED50

抗微生物药：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括：1、抗生素★：某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制生长或杀灭作用

2、 抗真菌药；3、抗病毒药 ★抗菌药物作用机制：

1、干扰细菌细胞壁合成：革兰阳性细菌细胞壁主要由粘肽构成，β-内酰胺类抗生素能抑制转肽酶的作用，阻碍粘肽合成，致使细胞壁缺损，菌体内的高渗透压使水分内渗，细菌肿胀、变形，加之细菌胞壁自溶酶活性被激活，细菌最终破裂溶解而死亡。

35 / 46

药理学重点 By WGD&XZY

2、增加细菌胞浆膜的通透性：多粘菌素类能选择性地与细菌胞浆膜中的磷脂结合；制霉菌素、两性霉素B和咪唑类药物能与真菌胞浆膜中麦角固醇类结合，使胞浆膜受损，膜通透性增加，菌体内物质外漏造成细菌死亡。

3、抑制细菌蛋白质合成：部分抗菌药对细菌核糖体有高度选择性，能抑制细菌70S核糖体和蛋白质合成，进而产生抑菌或杀菌作用。

4、抗叶酸代谢：有些细菌必须自身合成叶酸，磺胺类药和甲氧苄啶通过干扰敏感细菌叶酸合成，从而影响核酸的合成，抑制细菌生长繁殖。

5、抑制核酸代谢：利福平特异性地抑制细菌DNA 依赖的RNA 多聚酶，阻碍mRNA 的合成；喹诺酮类抑制DNA 回旋酶，妨碍细菌DNA 的复制，从而达到杀灭细菌的目的。 ★细菌耐药性及其产生机制：

耐药性：又称抗药性，是指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。

1．产生灭活酶 （改变药物结构的酶）：如细菌产生的β-内酰胺酶可以水解破坏青霉素类和头孢菌素类的抗菌活性结构——β-内酰胺环，使他们失去杀菌活性。

革兰阴性菌产生的钝化酶▲：①乙酰转移酶可以使氨基糖苷类的抗菌必需结构-NH2 乙酰化;②磷酸化酶使磷酸接到氨基糖苷类上，而失去对细菌的作用。

2．改变靶位结构：抗菌药物影响细菌生化代谢过程的作用部位又称靶位。耐药菌可通过多种途径达到影响抗菌药对靶位的作用。如：①降低靶蛋白与抗生素的亲合力；②合成新的功能相同但与抗菌药亲合力低的靶蛋白；③产生靶位酶代谢拮抗物（对药物有拮抗作用的底物），通过这些方式抵御抗菌药的作用。 3．降低外膜的通透性：耐药菌这种改变使药物不易进入靶部位。如革兰阴性菌外膜孔蛋白的量减少或孔径减小，使经这些通道进入的物质的量减少。如耐喹诺酮类细菌基因突变，使喹诺酮进入菌体的特异孔道蛋白的表达减少，喹诺酮类不易进入菌体，在菌体内蓄积量减少。

4．加强主动流出系统：大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和空肠弯曲杆菌等均有主动流出系统，流出系统可将药物泵出细菌体。细菌由于加强主动流出系统外排而致耐药的抗菌药物有四环素、氯霉素、氟喹诺酮类、大环内酯类和β-内酰胺类。

第三十九章 β-内酰胺类抗生素

何冰：试述青霉素的抗菌谱，临床应用，主要不良反应及防治 简述半合成青霉素与头孢菌素类药物的应用特点

一、天然青霉素类 青霉素G（苄青霉素）

青霉素口服易被胃酸及消化液破坏；肌内注射易吸收，几乎全部以原形迅速经尿排泄。与丙磺舒合用，后者能与青霉素竞争肾小管分泌排泄，从而提高青霉素的血药浓度，延长其作用时间。 ▲抗菌作用特点 为繁殖期杀菌剂，低浓度抑菌，高浓度杀菌。

▲抗菌谱：①革兰氏阳性球菌：如溶血性链球菌、肺炎球菌；②革兰氏阳性杆菌：如白喉杆菌、炭疽杆菌

36 / 46