药物化学案例分析

B. 在考虑非诺洛芬和舒林酸的结构过后，推荐花费更低，但可以产生相同的效果的阿司匹林，而不是使用价格高的NSAID药物方案

C. 推荐选用非诺洛芬为治疗方案。 D. 推荐选用舒林酸为治疗方案。 案例6-3

一个两岁的小孩被她心神错乱的母亲送到急诊室，她告诉急诊室大夫她的孩子大约吃了半瓶的对乙酰氨基酚片，洗胃后，你推荐口服5%的乙酰半胱氨酸。

OHNONHOHSHOHO

对乙酰氨基酚 乙酰半胱氨酸

1、对乙酰氨基酚的代谢途径是什么？基于这种代谢方式，对这小孩应服用何种急救药物？

2、使用乙酰半胱氨酸的理由是？ 案例6-4

张某患有偏头痛，且由于偏头痛无先兆，需使用舒马曲坦皮下埋藏制剂，6个月前张某与同事在中午打壁球，今天因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。

CH3H3CNHOSONHClNCH3H3CONOCOOHCH3

舒马普坦 吲哚美辛

OOCOOHCH3OHH3COHNCH3CH3COOH

非诺洛芬 对乙酰氨基酚 萘普生

你认为上述药物中不适合张某的药物有哪些，并用药物化学知识进行解释。

第 七 章 抗肿瘤药

李某今年45岁，是一位小学老师，最近被确诊为乳腺癌，经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转移至周围的淋巴结。医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗呢？

1．请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点。 2．是单用一个药物还是两者同时应用？

3．如果活组织检查的结果表明是雌激素依赖性地乳腺癌，还可选用什么药物？

第 八 章 抗生素

案例8-1：

一位18岁的高中男生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗。医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰染色试验，发现有大量的革兰阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王某功课非常紧张，不愿住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。

常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？

问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。 问题2、根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。

案例8-2：

2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产

物的含量远远超过国家允许的安全范围。

问题1、试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。 问题2、试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因。 问题3、“梅花K”假药案件给我们带来的反思。

第 九 章 化学治疗药

案例9-1：

你与医生讨论一位37岁的女性艾滋病人张某的用药治疗情况。她已经患有全身性的念珠菌病，医生希望使用口服抗真菌药酮康唑来治疗。像许多艾滋病患者一样，张某的胃酸缺乏，胃内的pH至大约为4.4。

aNNbOOdNNcOOHClCl

酮康唑

。分别代表酮康唑结构中哪一个官能团（氮原子1、酮康唑有两个pKa值（2.9和6.4）已经用a-d标示出）？

在正常胃液pH值1.5的条件下，这种药物的预期的溶解性如何？你认为患有胃酸缺2、

乏的张某如何影响这种抗菌药的生物利用度？你怎样解释这个与你已经给出的答案不同的结果？

。你认为酮康唑能够通过循环系3、如今张某的念珠菌已经感染到了她的阴道（pH=4.5）

统到达阴道吗？如果你的回答是肯定的，你认为这种药物能再循环回来吗？

案例9-2

马某是一位接受免疫抑制治疗（环孢菌素和肾上腺皮质激素）的67岁男性心脏移植患者，他在手术后两个月再次入院，正经受着发热、不舒服、关节痛和痛苦的口腔损伤（白斑）。心输出量和肾功能测试是正常的，表明无组织排斥性。胸部的射线照片揭示了肺内有扩散性浸润物。在血液和喉咙培养基中得到白色念珠菌。对马某采用静脉缓慢滴注两性霉素B的治疗。20小时后，在接近注射位点处产生了严重的血栓性静脉炎。尽管咪康唑可以用来静脉给药，但心脏病专家还是不愿意使用它来进行治疗。

H5C6C6H5NNCl

NNNFOHNNN ClOClClCl

HNNF克霉唑 氟康唑

咪康唑

1、描述咪康唑的注射形式。医生不愿意用此药来治疗病人的基本原因是什么？ 2、从已知的咪唑类抗真菌药结构（克霉唑、氟康唑和咪糠唑）中选择一种最适宜的静脉给药物。基于结构和溶解性的特点来证明你的选择。

案例9-3

因腹泻医生给开了每日二片的环丙沙星（12片装，67岁的王某从外地旅游回来，500mg）处方，从王某的用药纪录发现她正在进行雌激素治疗，并为防治骨质疏松同时服用补钙制剂。

OFNHNNOOH

环丙沙星

你应该为王某提供何种注意事项，并解释原由？ 案例9-4

42岁于某为一电影演员，刚刚从热带拍片回来，几天后出现交替的发烧和寒颤，医生怀疑其感染疟疾，经血液培养证实感染了耐氯喹疟原虫并给出如下处方。

奎宁硫酸盐 一次650mg 8小时一次 乙胺嘧啶 一日75mg 磺胺二甲氧嘧啶 一日1500mg

H2CHNH2NHNH2ONNOCH3NH2NNCH3Cl

OSHOH3CONHNH3CO奎宁 磺胺二甲氧嘧啶 乙胺嘧啶

1、 给出与奎宁配伍的乙胺嘧啶和磺胺二甲嘧啶的抗疟机制？