生物药剂学与药代动力学

D.制剂因素

9. 药物代谢酶存在于以下哪些部位中 A.肝 B.肠 c．肾 D.肺 10．药物代谢I相反应不包括

A.氧化反应 B.还原反应 c．水解反应 D.结合反应 11．体内常见的结合剂主要包括 A.葡萄糖醛酸 B.乙酰辅酶A C.S．腺苷甲硫氨酸 D.硫酸

12．下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是

A.药酶有一定的数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生 物利用度的目的

B.药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出

C．老人药物代谢速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性 D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的 代谢，增加入脑量 13．下列论述正确的是

A.光学异构体对药物代谢无影响

B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究 C．黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效

D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收 可提高生物利用度

14．以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析 A．大部分以原形从尿中排泄的药物

B．用量太小或体内表观分布容积太大的药物 C．用量太大或体内表观分布容积太小的药物 D.血液中干扰性物质较多 E．缺乏严密的医护条件

15．采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件 A.有较多原形药物从尿中排泄 B．有较多代谢药物从尿中排泄

C．药物经肾排泄过程符合一级速度过程 D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程

E．尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比 三、填空

1.药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶

性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血 管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。

2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。

3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一 般为______.

4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。 5．影响离子导入的因素有______、______等。

6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。

7．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 运送至 的

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过程。

8．某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度 ____，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为______。

9．人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。 10．药物的淋巴管转运主要与药物的______有关。分子量在______以上的大分 子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。

11．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的______性，另外药物与____ 也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。

12．粒径小于______μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被______摄取，这 也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

13．制备长循环微粒，可通过改善微粒的______、增加微粒表面的______及其 ______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。

14.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积____，当增大剂量或同服另一结合率 更强的药物，应注意______问题

15. 药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药 物相互作用等因素影响外，还与______、_______和______等因素有关。

16.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内______按血中同样浓度溶 解时所需的体液______。

17.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实 际分布容积______。

18.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对______表观分 布容积、______结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引 起______反应。

19.延长微粒在血中循环时间的方法有 ______、______和______。

20．药物排泄的主要器官是____，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以____排出。

21．不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质____和____。

22．肾小球滤过的结构基础是____，肾小球滤过的动力是____，肾小球滤过作用的大小以____表示。

23.静脉滴注给药时，血药浓度达到稳态血药浓度的95%需要________个t1/2。

24．重吸收的主要部位在____，重吸收的方式包括____和____两种，重吸收的特点：①____；②____。

25．肾小球滤过的Na+约有65%～70%是在____被重吸收的。

26．如果某种物质的血浆清除率等____ml/min，表明该物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。

27．大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的____、____、____、____。

28．药物经肾排泄包括____、____、____三个过程。 29．分子量在____左右的药物有较大的胆汁排泄率。

30.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是____、____。

31．药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药属________模型药物。

32．对于单室模型药物，若想采用残数法求吸收速率常数，药物的吸收必符合

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________动力学过程，否则，则应该用________求算吸收速率常数。

33．静脉滴注稳态血药浓度Css。主要由________决定，因为一般药物的________和

________等参数基本上是恒定的。

34．单室模型血管外给药血药浓度与时间的关系式为________。

35．达峰时间是指 ______________________________________________ ； AUC是指____________________________________________________________； 滞后时间是指_________________________________________________________。 36.达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于__________________________。 37．与尿药排泄速率法相比，亏量法的主要特点有：

①___________________________________________________________________。 ②___________________________________________________________________。

四、名词解释：

1. 生物药剂学； 2．被动转运 3. 载体媒介转运 4.生物药剂学分类系统 5. 肾清除率； 6. 肾小球滤过率；7．双峰现象；8．肠肝循环 9. 单室模型 10. 二室模型 五、问答题

1. 请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。 2. 影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？ 3. 简述影响药物代谢的因素。

4. 静脉注射给药后二室模型药物的血药浓度．时间曲线随时间的变化有何特点？为

什么？

5. 以静脉注射给药为例，简述残数法求算二室模型动力学参数的原理。

6. 采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其

避免首过效应的原理。

五、 计算题

1．已知某单室模型药物在患者体内的tl/2为4小时，v为60L，给该患者静脉注射 lOmg药物，试求半小时后血药浓度是多少？

2．静脉注射某单室模型药物80mg，立即测得血药浓度为lOmg/ml，4小时后血药浓 度降为7.5mg/ml。求该药物的生物半衰期。

3．某药物半衰期8小时，表观分布容积为0.4L/kg，体重60kg的患者静脉注射600mg后24小时内消除的药量占给药剂量的百分比是多少？给药后24小时的血药浓度为多少？

4．某药物0至0.5小时内尿中排出量为37.5mg，在0.25小时血浆中药物浓度为lOug/ml，求Clr。

5．已知磺胺嘧啶半衰期为16小时，分布容积20L，尿中回收原形药物60%，求总清 除率Cl，肾清除率Clr，并估算肝代谢清除率Clb。

6．某药物的生物半衰期为40.8小时，则该药物每天消除体内剩余药量的百分之几？

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