诺和龙的使用说明书

诺和龙的使用说明书

本品用于饮食控制患者

您认为此药的治疗效果如何？

【主要成分】

组要成分为瑞格列奈

【包装规格】

.mg

【用法用量】

瑞格列奈应在主餐前服用(即餐前服用)通常在餐前

分钟内服用本药

在口服瑞格列奈

分钟内即出现促胰岛素分泌反应

分钟内

以后如

其

片/盒

减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的型糖尿病(非胰岛素依赖型)

二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖

瑞格列奈可与二甲双胍并用

服药时间也可掌握在餐前～

以个人血糖而定

请遵医嘱服用瑞格列奈剂量因人而异推荐起始剂量为.毫克

需要可每周或每两周作调整推荐起始剂量为毫克

接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈治疗

最大的推荐单次剂量为mg 进餐时服用但最大日剂量不应超过mg

当通常饮食能很好控制血糖的型糖尿病患者出现暂时的控制失败时控制血糖

应谨慎调整剂量

如果与二甲双胍合用

短期使用瑞格列奈可有效

对于衰弱和营养不良的患者量

应减少瑞格列奈的剂

尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄但肾功能不全的患者仍应慎用

【不良反应】

同其他口服降糖药一样治疗一样

服用瑞格列奈可能引起血糖变化

如饮食习惯

如高血糖和低血糖剂量

同每种糖尿病

这些反应的出现依赖于个体因素运动和应激反应

瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示根据不良反应的发生率分别定义如下罕见不良反应

发生率＞/

,

,

服用瑞格列奈可能发生以下不良反应

＜/,

非常罕见不良反应. 免疫系统失调过敏反应

发生率＜/

可发生皮肤过敏反应脉管炎

如搔痒发红荨麻疹非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如

. 代谢及营养失调高血糖

高血糖的症状通常逐渐出现罕见不良反应

低血糖

可能包括恶心困倦尿量增加口渴和食欲丧失

同其他降血糖药物一样服用瑞格列奈有可能发生低血糖症状包括焦虑头晕出汗震颤

饥饿和注意力不集中这些反应通常较轻微

通过给予碳水化合物较易纠正

若较严重

可在他人协助下输入葡萄糖

与其他药物合用可能会增加低血糖发生的危险性（参见【药物相互作用】）. 眼睛异常非常罕见

视觉异常

已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常改变通常是一过性的. 胃肠道不适罕见

腹痛

呕吐和便秘

如腹痛

尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时这些

恶心腹泻

非常罕见

临床试验中有报告发生胃肠道反应分泌的药物相比根据上市后的经验的个案报告

腹泻恶心呕吐和便秘

同其他口服促胰岛素

这些症状出现的频率以及严重程度均无差别

瑞格列奈与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时曾收到出现低血糖反应

. 皮肤及皮下组织异常罕见

过敏反应

可发生皮肤过敏反应如瘙痒皮疹荨麻疹由于化学结构不同没有理由怀疑可能发生与

磺脲类药物之间的交叉过敏反应. 肝胆失调肝功能紊乱

非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎

非常罕见严重肝功能紊乱的报道. 研究非常罕见

肝功酶指标升高

然而尚未确立与瑞格列奈之间的关系

个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高高而停止治疗的患者极少

多数病例为轻度和暂时性因肝酶指标升

您是否出现了以上不良反应？

【注意事项】

应避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用要减少瑞格列奈的用药剂量普通患者群

降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者

如果必须合用

应严密监测患者的血糖水平

因为可能需

瑞格列奈用于治疗饮食控制

同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性如发烧

外伤

感染或手术

瑞格列奈也可致低血糖

当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应

这时

有必要停止服用瑞格列奈而

可能会出现血糖控制失败

进行短期胰岛素治疗

口服降糖药随着大多患者用药时间的延长病情加重和药物的作用降低

可能出现降血糖作用降低的情况这会导致糖尿病

在判

与第一次给药即失效的原发失效不同此现象为继发失效

定为继发失效之前应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼

也未在

岁以上的患者中进行

瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中进行过研究研究

岁以下或

对于衰弱或营养不良的患者发生

在通常剂量下

初始及维持剂量应相对保守并仔细的调整剂量以避免低血糖的

特殊患者群肝功能不全

与肝功能正常患者相比肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的

应延长调整剂量的调整间期

对患

瑞格列奈及其代谢产物因此肝功能损伤患者应慎用本品

者的反应进行充分评估（参见【药代动力学】）肾功能不全

虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱联系但本品的总血浆清除率在严重肾

这些患者增加

功能损伤患者中略有降低由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强

剂量时应谨慎（参见【药代动力学】）对驾驶和机械操纵能力的影响

患者可能出现由低血糖引起的注意力不集中和意识降低操作机械时）发生危险意识降低或丧失的患者者能否安全驾驶

【禁忌】

已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者C－肽阴性糖尿病患者)

【孕妇用药】

尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究

这可能导致在某些情况下（如驾驶或

应告诉患者在驾驶时注意避免低血糖的发生或经常出现低血糖的患者应尤为注意

对那些发生低血糖时出现

应首先考虑患

在上述情况下

型糖尿病患者(胰岛素依赖型-IDDM

伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者

因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估

对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈

建议怀孕

动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长期及哺乳期妇女禁用

【药物相互作用】

已知一些药物会影响糖代谢

因此医生应考虑可能的药物间相互作用 体外研究表明瑞格列CYPC

奈的代谢受CYPC和CYPA的影响是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶C的作用受到抑制细胞色素酶P

在健康志愿者中开展的临床研究数据表明而CYPA强抑制剂的作用有限

但如果CYP

CYPA的影响将会相对增强因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于与瑞格列奈同时使用CYPC和CYP

CYPC抑可使健康志愿

的抑制或诱导作用而发生改变因此

A抑制剂时应格外谨慎制剂吉非贝齐（每日两次

一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明每次

mg）与瑞格列奈（单剂量.Cmax增加.倍

mg）同服

者血液中瑞格列奈AUC增加.倍.小时格列奈合用

清除半衰期（t/）从.小时延长到

因此

应避免将吉非贝齐与瑞

这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长如果必须合用

应严密监测患者的血糖水平

因为二者合用时可能需要减少瑞格

列奈的用药剂量更强的降糖作用（每日两次

每次

在同一研究中瑞格列奈与吉非贝齐和CYPA抑制剂伊曲康唑合用显示出

.倍

半衰期从.小时延长到.小时

与瑞格列奈（单剂.

甲氧苄啶

可血糖

瑞格列奈AUC增加

mg）是一种弱CYPC抑制剂mg）同服

使瑞格列奈AUCCmax和生物半衰期有轻微的增加（分别为.倍.倍和.倍）

水平增加无明显的统计学差异由于尚无瑞格列奈剂量高于.

这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得mg与甲氧苄啶剂量高于

如果必须合用

mg的合用安全性数据

因此应并进行严

避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用密的临床监测

应严密监测患者的血糖水平

利福平是一种CYPA强诱导剂

使用利福平（

也是CYPC诱导剂mg）先期治疗天

在瑞格列奈的代谢

过程中同时起诱导和抑制作用mg）在第天时合用利福平

然后与瑞格列奈（单剂

在最后一次服用

AUC降低了％（这是诱导和抑制作用的共同结果）

小时后服用瑞格列奈瑞格列奈的AUC降低了％（单独诱导作用） 利福平与瑞

格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量应严密监测患者在开始使用利福平（快速抑制）

其诱导作用

增加剂量（混合抑制和诱导）和停用利福平（单独诱导）以及停用利福平约周后消失时的血糖水平制剂

以每日两次

并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量每次

mg剂量与瑞格列奈（单剂.

克拉霉素是一种CYPA强抑mg）同服

可使瑞格列奈的暴露

量有微弱的增加（AUC增加.倍（Cmax增加.倍）（每日

Cmax增加.倍）血清胰岛素AUC平均增值增加.倍

服用瑞格列奈（单次给药mg）的同时服用CYPA强抑制剂酮康唑

Cmax增加.倍）

mg）可在一定范围内增加瑞格列奈的暴露量（AuC增加.倍

瑞格列奈与西米替丁

硝苯地平或辛伐他汀合用

血糖变化低于％所有CYPA作用

底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数瑞格列奈对地高辛

在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现

因此在与瑞格列奈联合使用时

合用口服避孕

茶碱和法华林的药代动力学特性无影响

无需调整这些药物的剂量 在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明

药（乙炔雌二醇/左炔诺孕酮）虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间用度至相关临床范围

但不会改变瑞格列奈的总生物利

但不能排

吉

瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响

除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响非贝齐

克拉霉素

酮康唑

下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用甲氧苄啶

其他类型抗糖尿病药物

伊曲康唑单胺氧化酶抑制酒精以及促合成代苯巴比妥和卡

β受体阻滞

剂（MAOI）谢的激素马西平

非选择性β受体阻滞剂血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂

口服避孕药

利福平

下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用噻嗪类药物

皮质激素

达那唑

甲状腺激素奥曲肽和拟交感神经药

剂会掩盖低血糖症状者血糖的变化

当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时应密切监测患

更新时间：2012-07-01