药理学 重点（课本+课件）详细归纳

第一章 绪论

掌握：药物、药理学、药动学、药效学的基本概念。

熟悉：药理学的任务及新药的发现和研制。 了解：药理学的发展简史。

1、药物效应动力学（pharmacodynamics)： 细胞内液 pH约为7.0略低于细胞外液约7.4，弱碱性药物在细胞内浓度略高， 弱酸性药物在细胞外液浓度略高。

某人过量服用苯巴比妥（弱酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内研究药物对机体的作用及作用机制

（即在药物作用下机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律）。

2、药物代谢动力学（pharmacokinetics)：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。(即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及动态变化的规律，包括体内过程及速率过程）。

3、drug，medicine（药物）：

改变或查明机体生理功能及病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。 4、药理学(pharmacology)：

研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科；

第二章 药物代谢动力学 掌握与熟悉：

1.首过消除、肝肠循环等基本概念， 2.药物体内过程和影响因素； 3.药动学基本参数的概念及意义；

4.消除动力学的特点及体内药量与时间的关系。

了解:房室模型及意义。

弱酸性药物在酸性条件下，解离少，易跨膜转运

在碱性条件下，解离多，难跨膜转运。 弱碱性药物则相反。

改变溶液的pH值可明显影响弱酸性和弱碱性药物的解离度，进而影响药物的跨膜转运。

PH提高（碱性）：碱性药物解离少，易吸收

酸性药物解离多，难吸收

PH降低（酸性）：酸性药物解离少，易吸收 碱性药物解离多，难吸收 弱酸性药物，碱化尿液，解离多，排出增加； 弱碱性药物，酸化尿液，解离多，排出增加； 碱化——碳酸氢钠； 酸化——氯化铵 在生理情况下，

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排出？中毒时，碱化血液，弱酸性药从脑→血，再肾排出

1、First pass elimination：首关消除 药物在肠道吸收后，通过门脉进入肝脏， 部分药物被肝脏代谢，进入体循环的量减少。舌下及直肠给药可避免。

一级消除动力学

转运（消除）速度与浓度成正比 T1/2=0.693/k 特点

? 半对数坐标上的时量曲线为直线,

斜率为-Ke/2.303

? 消除速度与C相关，恒比消除； ? 半衰期恒定。

? 大多数药物按此消除 零级动力学消除的特点：

? （1）消除速度与C无关，恒量消除。 ? （2） 药物的半衰期不为常数，t1/2

与C有关=0.5C0/K0

? 当机体消除功能低下或用药量

超过机体的最大清除能力时，药物按零级动力学消除.

药时曲线

? 起效快慢与吸收速率有关 ? 持续时间与消除速率有关

.半衰期, t1/2 half life

血浆药物浓度下降一半的时间。 T1/2意义

① 确定给药间隔；

② 单次给药经5个半衰期药物自体内基

本清除；

③ 恒速给药，经5个半衰期药物达到稳

态浓度。

血浆清除率（clearance CL)

? 表示单位时间内多少容积的血浆中

的药物被消除干净。 ? CL=A/AUC = K*Vd ? 反映肝、肾功能状态

表观分布容积 (Volume of distribution) 当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。 Vd＝ A／ C0

Vd是计算值，非体内生理空间，只表示药物在体内分布广窄程度。 意义：

1、Vd 是计算值，非体内生理空间，不是药物在体内的实际分布容积，仅反映药物在组织中分布的范围、结合程度的高低 2、根据Vd，可推测药物分布范围

? 它的大小受药物与血浆蛋白或组织

的亲和力的影响

? Vd 越大，说明药物与组织的亲和力

越高

? Vd 越小，说明药物与血浆蛋白的亲

和力越高

生物利用度，Fbioavailability

? 定义：血管外给予一定剂量的药物

后吸收到达全身血循环的相对量。

F=A/D*100%

? 表示药物进入全身血液循环的相对

程度和速度

? 绝对F=口服后AUC/静注后AUC ? 相对F=受试药AUC/标准药AUC

某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药？

最佳给药方案: 每隔一个 t1/2 给予维持量，首剂加倍

? 药物消除动力学的特点 一级消除动力学：恒比 零级消除动力学：恒量 名词解释：

First pass elimination Enterohepatic recycling Bioavailability

Steady State Concentration

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Apparent volume of distribution Half life 课后思考题

从药代动力学角度举例说明药物的相互作用

第三章 药物效应动力学 掌握概念：不良反应、副反应、半数有效量、效能、效价、治疗指数?

掌握受体理论中药物的分类及各自特点

不良反应(Adverse reactions)

不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应

? 副反应 ? 毒性反应 ? 后遗效应 ? 停药反应 ? 变态反应 ? 特异质反应

副作用（side reaction）

治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。

? 治疗量、危害较轻，可恢复 ? 可预知和预防

? 由药物选择性低造成、与治疗作用可相互转化

例：阿托品

半数有效量

效能efficacy

是表示药物的最大效应，纵坐标上最大治疗量时的效应。

? 效价potency 表示药物达到一定

效应时所需要的剂量。

药物间比较时，是指在等效时的量—效关系曲线横坐标上各药的剂量。剂量越小，强度越大。

治疗指数

合。

(－)胆碱受体

能与ACh结合的受体，称为ACh受体

? M受体：

? 2.特点： agonist: full agonist, 副交感神经节后纤维支配的效应器

partial agonist 细膜上的受体，对以毒蕈碱为代表的拟胆碱? antagonist : competitive, 药较为敏感，命名为毒蕈碱型受体，简称M

? 1.名词解释： adverse reaction 、

side reaction 、therapeutic index、ED50、efficacy、potency

non-competitive 第四章 影响药效的因素（自学） 耐受性（tolerance） ? 连续用药后机体对药物的反应性降低，必须增加药物剂量方可保持原有药物的效应 ? 停药后可逐渐恢复 ? 分类 快速耐受性：短时间多次用药后立即发生 耐药性（drug resistance)：长期应用化疗药物后，病原体和肿瘤细胞对药物的敏感性下降。 依赖性 ? 长期用药后，患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象。 ? 分为精神依赖性和躯体依赖性。 ? 绝大多数依赖性药物同时兼有精神依赖性和躯体依赖性。 第五章 传出神经系统药理概论 【传出神经系统按递质分类 】 1) 胆碱能神经(cholinergic nerve):Ach ①全部交感神经和副交感神经的节前纤维

②运动神经

③全部副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺分泌 ⑤支配肾上腺髓质的神经 2) 去甲肾上腺素能神经 (Noradrenergic nerve)：NE 几乎全部交感神经的节后纤维

传出神经系统的受体

是位于突触后膜、突触前膜和效应器

细胞膜的特殊蛋白质，是递质传递信息、产

生效应的物质基础。受体可与递质及药物结

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受体。

? N受体 位于神经节和神经肌接头及肾上腺 髓质该 类胆碱受体，对烟碱敏感，命名为

烟碱受体。

传出神经系统受体功能；受体效应 胆 M1 胃壁细胞、肠肌；肠肌兴奋 碱 M2 心脏；心脏抑制 能 M3 平滑肌、腺体、眼；空腔器官平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小 受 Nn 神经节； 体 Nm 骨骼肌；骨骼肌收缩 传出神经系统的受体

(二)肾上腺素受体 能与NA或肾上腺素结合的受体。 α受体

可被NA激动，酚妥拉明阻断。 β受体

可被异丙肾上腺素激动、被普萘洛尔阻

断。

α血管平滑皮肤黏膜内脏血管肾1 肌 收缩；肝糖原分解 上α突触前膜 负反馈调节 腺2 素β心脏 心脏兴奋 能1 受β支气管、支气管平滑肌舒张； 体2 血管 平冠脉和骨骼肌血管 滑肌 舒张；肝糖原分解 β脂肪组织 脂肪分解 3

第六章 胆碱受体激动药

M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类） Ach

M 胆碱受体激动药（生物碱类） Pilocarpine

N胆碱受体激动药 Nicotine ?

掌握 1.毛果芸香碱的作用及临床应用。 熟悉 ACh的作用。

乙酰胆碱—Ach 【药理作用】

直接激动M和N胆碱受体，兼具M样作用和N样作用。

? 1．M样作用 (小剂量）

? 心脏：心率↓，减慢传导、心肌收

缩力（心房作用大于心室）↓缩短心房不应期。

? 血管：扩张，血压↓

? 平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、

子宫收缩

? 眼：虹膜括约肌和睫状肌收缩。 ? 腺体：泪腺、汗腺、支气管腺、消

化腺分泌↑。

? 2．N样作用 (大剂量）

1）激动N1胆碱受体：全部神经节兴奋

? 节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能

神经同时兴奋，综合结果较复杂。 ? 除心血管系统外，其他系统通常表

现为M样作用占优势。

? 兴奋肾上腺髓质使嗜铬细胞释放肾

上腺素。

过大剂量→神经节从兴奋转入抑制。

2）激动N2胆碱受体：骨骼肌收缩。大剂量肌肉弥漫性兴奋，肌肉痉挛。

? 3．中枢作用

? 不易通过血—脑脊液屏障，全身给

药无明显中枢作用。

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M胆碱受体激动药 毛果芸香碱

?

【 药理作用 】 直接激动M胆碱受体， 对眼和腺体的作用最明显。

1．眼：①缩瞳 ②降低眼内压 ③调节痉挛 2．腺体：分泌↑，以汗腺和唾液腺最明显。 较大剂量发生。 【临床应用】

? 滴眼：应紧压内眦以防吸收。 ? 1、青光眼：闭角型青光眼首选。 ? 2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用，

防止虹膜与晶状体粘连。 3全身给药：阿托品等抗胆碱药中毒的解救。

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

? 掌握与熟悉

1.新斯的明的作用特点及临床应用。 2.有机磷酸酯中毒的解救。 胆碱酯酶（cholinesterase）

1.乙酰胆碱酯酶AChE(真性胆碱酯酶): 存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和体内其它组织内的糖蛋白。活性

高，1个酶分子1分钟水解6×105

分子ACh。 2.假性胆碱酯酶（丁酰胆碱酯酶）:

肝脏合成，对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类，如琥珀胆碱。

主要存在于血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中。

【抗胆碱酯酶药分类】

AchE为Ach水解必需的酶，抗ChE药与它结合并使之失活，导致Ach在突触间隙大量蓄积产生拟胆碱作用。根据结合后复合物水解的难易程度，分为：

1.易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等 2.难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药

易逆性抗胆碱酯酶药

? 以新斯的明为代表, 无中枢作用,

用于重症肌无力等

? 以毒扁豆碱为代表, 有中枢作用,

滴眼治疗青光眼