药理学复习大纲

第三十一章 甲状腺激素及抗甲状腺药

【教学内容】

一、甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节

甲状腺激素（包括T3和T4）：药理作用、临床应用、不良反应。 二、抗甲状腺药

（一）硫脲类：包括硫氧嘧啶类（甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶）、咪唑类（甲巯咪唑、卡比马唑）的作用原理、临床应用和不良反应。丙硫氧嘧啶的作用特点。

（二）碘及碘化物：小剂量碘和大剂量碘的药理作用和临床应用、不良反应。常用制剂（复合碘溶液、碘化钾）。

（三）放射性碘：

（四）?－受体阻断药抗甲亢的作用特点。

第三十二章 胰岛素及口服降血糖药

【教学内容】

一、胰岛素：来源、制剂和分类。胰岛素对糖、脂肪、蛋白质代谢的影响；临床应用（糖尿病、高血钾、细胞内缺钾）和不良反应（低血糖反应、过敏、耐受性、局部反应）。

二、口服降血糖药

（一）磺酰脲类的药理作用及作用原理、临床应用、不良反应。氯磺丙脲、格列齐特的作用特点。

（二）双胍类的作用特点和应用、不良反应。

第三十四章 抗菌药物概论

【教学内容】

一、化学治疗的含义。药物、宿主和致病病原体三者的相互关系。抗菌药的定义。 二、抗菌药的常用术语：抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数。 三、抗菌药作用机制：

1.抗叶酸代谢：磺胺类、甲氧苄胺嘧啶。 2.抑制细菌细胞壁合成：青霉素类、头孢菌素类。

3.影响胞浆膜的通透性：多粘菌素、制霉菌素、二性霉素B。 4.抑制蛋白质代谢：氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、红霉素。 5.抑制核酸代谢：喹诺酮类 四、细菌对药物产生耐药性的机制 五、抗菌药的合理使用

1.抗菌药的选择：应根据抗菌药物的抗菌谱、临床诊断、细菌学诊断或体外药敏试验。 2.抗菌药物的联合应用：联合用药的目的、指征和可能产生的后果。

3.肝肾功能不良时抗菌药物的使用

第三十四章 喹诺酮类、磺胺类与其它合成抗菌药物

【教学内容】

一、喹诺酮类药物：

化学结构与作用关系。抗菌作用机制，细菌耐药机制（DNA螺旋酶变异）。抗菌谱（广，对G－杆菌包括绿脓杆菌，耐药金葡菌具有良效，对结核杆菌，衣原体及厌氧菌有效）。体内过程（口服吸收良好，半衰期较长，尿中浓度高）。临床应用（适用于敏感菌所至的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及G－杆菌所致的各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染）。不良反应。喹诺酮类药物应用注意事项。

二、磺胺类药物：

作用机制（与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成）。不良反应（泌尿系统的损害、抑制造血系统、过敏反应）及其防治。常用磺胺药：SD、SMZ等。各药的特点和临床选择应用。

三、甲氧苄胺嘧啶：作用原理（抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成）。临床常用甲氧苄胺嘧啶与SD、SMZ合用的原理（半衰期相近，阻碍细菌四氢叶酸合成的不同路径，疗效增强）。

四、呋喃类：

第三十五章 ?-内酰胺类抗生素

【教学内容】

一、?－内酰胺类抗生素的共性：

抗菌机制（与青霉素结合蛋白PBPS结合从而抑制细菌胞壁黏肽合成酶）、影响抗菌作用因素（药物透过性、对?－内酰胺酶的稳定性、与作用靶位PBPS亲和性）及细菌耐药机制（细菌产生?－内酰胺酶，牵制机制，PBPS结构改变，细菌通透性改变，细菌缺少自溶酶）。

二、青霉素类

（一）青霉素G：理化特性。抗菌谱。抗菌作用特点（杀菌剂，主要用于G＋菌感染，对G－杆菌的作用弱，对人无害）及其原理（抑制转肽酶、阻止细菌细胞壁的基础部分－粘肽合成）。耐药性及产生耐药性的原理。临床应用。过敏反应及其防治。

（二）半合成青霉素：来源（以6－氨基青霉烷胺酸为母核，人工加上侧链而形成）。抗菌作用特点：新青霉素类（氯唑西林、双氯西林）具有耐青霉素酶的特点；广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林）能口服，对伤寒、大肠杆菌有效。

三、头孢菌素类（先锋霉素类） （一）头孢菌素类的发展概况。

（二）半合成头孢菌素：来源（以7－氨基头孢烷酸为主核，人工加上侧链而形成）。头孢菌素一、二、三代药物的抗菌范围，对?-内酰胺酶的稳定性及肾毒性，临床应用的不同特点。常用头

孢菌素类（头孢唑啉、头孢呋辛、头孢孟多、头孢他定、头孢噻肟、头孢哌酮）的抗菌作用特点和临床应用。

第三十六章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素

【教学内容】

一、大环内酯类抗生素

（一）红霉素：抗菌作用及机制（与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制移位酶，阻止肽链延伸），临床应用及主要不良反应。

二、林可霉素及克林霉素：抗菌作用特点、作用机理（与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制移位酶，阻止肽链延伸），临床应用（急、慢性敏感菌引起的骨及关节的感染，厌氧菌有效）。不良反应（假膜性肠炎）。

三、万古霉素及去甲万古霉素：抗菌作用特点（对G菌作用强大），临床应用（耐药金葡菌引起的假膜性肠炎及严重感染），不良反应（听力损害）。

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第三十七章 氨基糖苷类抗生素

【教学内容】

一、氨基糖苷类抗生素

（一）氨基糖苷类抗生素的共性：抗菌作用（各种需氧G杆菌、绿脓杆菌、耐药金葡菌）及机制（抑制细菌蛋白质合成的全过程）。体内过程（口服不吸收，肾脏皮质内及内耳外淋巴液的浓度高）。不良反应（耳毒性包括前庭功能和耳蜗神经的损害，肾脏的毒性，神经肌肉阻断作用）。

（二）常用氨基糖苷类（链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、替奈米星）的作用特点。

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第三十八章 四环素类及氯霉素

【教学内容】

一、四环素类：

（一）基本化学结构与理化性质。

（二）天然品类：四环素：抗菌作用（广谱）及其原理（主要作用于细菌的核蛋白体的30S亚基A单位）。体内过程（口服易吸收，能与多价金属阳离子络合，能沉积于骨及牙组织）。临床应用（立克次体感染和斑疹伤寒、恙虫病及支原体肺炎）。不良反应（二重感染、对骨、牙生长的影响）。

（三）半合成四环素：多西四环素（强力霉素）、米诺霉素（二甲胺四环素）的抗菌作用特点（强，对四环素耐药的金葡菌有效）。体内过程（口服易吸收，半衰期长）。临床应用。不良反应。

二、氯霉素：抗菌作用（广谱抗菌素尤其对G杆菌如伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌作用较其他抗生素强）及其原理（主要作用于细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移

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酶，从而抑制细菌蛋白质的合成）。临床应用（伤寒、副伤寒和立克次体病及其他药物疗效较差的脑膜炎）。不良反应（主要有可逆和不可逆造血系统的毒性，灰婴综合征）和应用注意。

第三十九章 抗真菌药

【教学内容】

一、抗真菌药

灰黄霉素（浅表抗真菌药）、二性霉素B（深部抗真菌药）、咪唑类抗真菌药（均为广谱抗真菌药）、氟胞嘧嘧啶（常与二性霉素B合用抗深部真菌）的抗真菌作用，临床应用，不良反应。

第四十章 抗结核病药和抗麻风病药

【教学内容】

一、抗结核病药

（一）异烟肼：抗结核作用（选择性高、作用强）。耐药性（单用易产生耐药性）。体内过程（脑脊液及结核病灶中浓度高，分快代谢型和慢代谢型）。临床应用（各型肺结核的一线用药）、不良反应及其防治。

（二）利福平；抗菌作用（广谱抗菌－TB，麻风杆菌，耐药金葡菌，衣原体均有作用；作用强；易产生耐药性）。体内过程：脑脊液及结核病灶中浓度高；排泄物呈红色。临床应用（各型肺结核的一线用药；耐药金葡菌感染）。不良反应。

（三）乙胺丁醇：抗菌作用（对耐链霉素和异烟肼的结核杆菌有效）、不良反应（视神经炎）。 （四）链霉素：抗结核作用。 二、抗麻风病药

（一）砜类（氨苯砜、苯丙砜）的抗麻风作用特点。

第四十一章 抗疟药

【教学内容】

一、主要用于控制症状的抗疟药

（一）氯喹：药理作用（抗疟作用强而持久－杀灭红内期的疟原虫、抗阿米巴病、免疫抑制作用）。临床应用。不良反应。

（二）奎宁：抗疟作用。临床应用（耐氯喹或耐多药的恶性疟－尤其脑型疟）。不良反应（金鸡纳反应、心肌抑制、特异质反应）。

二、主要用于控制复发和传播的抗疟药

伯氨喹：抗疟作用（对间日疟红外期和各种疟原虫的配子体有杀灭作用）。体内过程。临床应用（控制复发和传播的抗疟药）和不良反应（特异质反应－急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症）。

三、主要用于预防的抗疟药

乙氨嘧啶：抗疟作用（病因性预防）及作用原理（抑制疟原虫二氢叶酸还原酶）。与磺胺类或砜类合用的理论根据。不良反应。

第四十二章 抗阿米巴病药和抗滴虫病药

【教学内容】

一、概述： 二、常用药物

（一）甲硝唑：体内过程。作用特点（抗阿米巴作用－治疗肠内、肠外阿米巴病；抗滴虫作用；抗贾第鞭毛虫；抗厌氧菌作用）。不良反应。应用注意。

（二）二氯尼特：抗阿米巴病作用特点（目前最有效的杀包囊药－常和甲硝唑联合应用，有效地控制症状和复发）。

第四十三章 抗血吸虫病药与抗丝虫病药

【教学内容】

一、概述：血吸虫的生活史；血吸虫病的分类。 二、常用药物

吡喹酮：作用用途（抗血吸虫；抗姜片虫、肝吸虫、肺吸虫；抗绦虫）；不良反应与用药注意。

第四十四章 抗肠道蠕虫病药

【教学内容】

一、概述：肠道寄生虫病简介；抗肠道蠕虫病药的概念。 二、常用药物

（一）广谱驱肠虫药：甲苯咪唑、阿苯达唑、噻苯达唑、左旋咪唑、噻嘧啶的抗肠虫作用（作用机理、抗虫谱）、应用、不良反应。

（二）其它抗肠虫药：哌嗪、恩波维胺、氯硝柳胺的抗肠虫作用、抗虫谱、应用。 三、抗肠虫药的用药注意