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Eg：苯巴比妥（镇静催眠）、利福平（抗菌）、卡马西平（癫痫躁狂） 酶抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。
肝药酶诱导剂是（ D ）
A．氯霉素 B．对氨基水杨酸 C．异烟肼 D．地西 E苯巴比妥（镇静催眠）
机体对药物产生耐受的原因之一：药酶的活性增加，因为药酶的活性增加，促使药物代谢加快，而使机体对药物的反应减弱。
23．两种药物合用时作用的减弱，可由下列哪个因素造成（ D ）
A．抑制经肾排泄 B．血浆蛋白竞争结合 C．肝药酶抑制 D．肝药酶诱导 E．以上都不是
易化扩散：不耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的被动转运
在化学治疗中，病原体对药物的敏感性下降甚至消失 （耐药性） 连续用药一段时间后，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效 （耐受性）
(四)排泄：主要器官是肾。方式：肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管的重吸收。
排泄概念：排泄是药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排除体外的转运过程。
Ps：多次给药后药物达到稳态浓度的时间仅决定于药物的消除半衰期；提高给药频率和给药的剂量均不能提前达到，只能改变药物总量或峰浓度与谷浓度之差。
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峰浓度：口服的
首次剂量加倍的原因：迅速达到稳态浓度
消除半衰期：指血浆中药物浓度下降一半所需的时间，长短可反映体内药物消除速度。
按一级动力学消除的药物,其半衰期 （C）
A 随给药剂量而变 B 随血药浓度而变 C固定不变 D 随给药途径而变 E 随给药剂型而变
t1/2的长短取决于 （B）
A 吸收速度 B 消除速度 C 转化速度 D 转运速度 E 表观分布容积
某药半衰期为2小时，一次给药后从体内基本消除的时间是多少小时？ 一般需要5个半衰期消除97%，所以是10小时基本消除。（大约经过5-7个半衰期，体内的药物绝大部分已消除。）
若药物的毒性大，治疗指数小，可以采取静脉滴注。
安全范围是指 （ B）
A 最小治疗量至最小致死量间的距离 B ED95与LD5之间的距离 C 有效剂量范围 D 最小中毒量与治疗量间距离 E 治疗量与最小致死量间的距离
第五章：
神经末梢释放出的化学传递物质，称为递质
根据释放递质的不同可分为胆碱能神经（合成释放乙酰胆碱）和去甲肾上腺素能神经（合成释放去甲肾上腺素）
第三节：书上背熟（重点：作用部位，受体，功效）
第六章 胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：
二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱
作用：1、眼（M3受体）：表现为缩瞳（括约肌收缩）、降低眼内压、调节痉挛
（睫状肌收缩）
2、腺体（M受体）：分泌增加，尤以汗腺和唾液腺。 3、平滑肌（M3受体）：收缩（肠道、支气管、膀胱、胆囊、胆道） 应用：1、青光眼 （降低眼内压）
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2、虹膜炎（与扩瞳药阿托品交替使用，防止虹膜与晶状体粘连） 3、口腔干燥（唾液腺分泌增加）
三、N胆碱受体激动药： 烟碱、洛贝林（救治新生儿窒息的最佳药物）
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明
【药理作用】可与AChE(乙酰胆碱酯酶)结合，使之暂时失去活性，导致ACh（乙酰胆碱）堆积，从而激动M、N胆碱受体。具有选择性，胃、肠、膀胱、骨骼肌较强兴奋作用。骨骼肌的选择机制：抑制AChE发挥完全拟胆碱作用；直接刺激骨骼肌N2受体；促进运动神经末梢释放ACh
应用： 1、重症肌无力（骨骼肌的选择性）
2、手术后腹气胀及尿潴留（胃肠膀胱平滑肌，促进排气和排尿） 3、阵发性室上性心动过速（血压升高引起反射迷走神经兴奋）
4、肌松药的解毒（非除极化型肌松药阻断N2受体，筒箭毒碱过量中毒） 另有：毒扁豆碱（透过血脑屏障，产生中枢神经作用）
禁用于：机械性肠梗阻、尿路梗阻、肌麻痹
某患者腹部手术后发生尿潴留，可选用以下何药治疗（ B ）
A．东莨菪碱（晕吐） B．新斯的明（如上） C．毒扁豆碱（青光眼） D．琥珀胆碱（气管插管、小手术） E．山莨菪碱（小血管痉挛）
二、 难逆性抗胆碱酯酶：有机磷酸酯类
【中毒机制】磷原子与AChE生成难水解磷酰化胆碱酯酶，AChE的活性被抑制，失去水解ACh的能力，导致ACh大量堆积形成中毒。
中毒症状：
1、M样作用症状：出现最早，胆碱能末梢所支配的效应器兴奋所致： ①眼：瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小，视物模糊。
②腺体：唾液腺、汗腺、支气管腺体分泌增加，流涎、大汗淋漓、通气障碍 ③呼吸系统：支气管平滑肌痉挛，出现呼吸困难，严重者肺气肿
④消化系统：胃肠平滑肌收缩，引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁 ⑤泌尿系统：膀胱逼尿肌收缩，小便失禁
⑥心血管系统：心率减慢，血管扩张，血压下降
2、N 样作用症状
①N1受体被激动，神经节兴奋。
在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，血压上升，心率加快
②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动
常先从眼睑、颜面小肌肉开始进而发展至全身，继而肌无力，甚至肌麻痹
3、中枢抑制系统症状
脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制，死亡主要原因：呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍
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【急性中毒解救原则】
1、清除毒物：发现中毒者要立即移出中毒场所，去除污染的衣物。 2、对症治疗：
①阿托品（M受体阻断药），迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒，但对于N2受体无效。大剂量可对抗神经节，但不能制止肌束颤动、肌无力。应早、足量、反复使用
②胆碱酯酶复活药，可迅速制止肌束颤动，通常与阿托品合用于中度和重度中毒，当胆碱酯酶复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托品中毒 PS：乐果乳剂中毒，形成的磷酰化胆碱酯酶稳定（即老化），胆碱酯酶复活药无效，只能用阿托品
三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯解磷定：肌注或静注
有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是：（C）
A．胆碱能神经递质释放增加 B．M胆碱受体敏感性增强
C．胆碱能神经递质破坏减少 D．直接兴奋M受体 E．抑制Ach摄取
第八章 胆碱受体阻滞药
1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品
2、N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱
一、 M胆碱受体阻滞药：阿托品
【作用机制】 竞争性阻断Ｍ受体，大剂量阻断Ｎ１受体 【药理作用】
? 腺体：阻断M胆碱受体，从而抑制腺体分泌，唾液和汗腺最敏感，可用于麻醉
前给药，防止分泌物阻塞气道。 ? 眼：①扩瞳（松弛括约肌） ②眼内压升高
③调节麻痹：睫状肌松弛，近物模糊不清，只能看远物
? 平滑肌：松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛（胃肠道最明显，输尿管膀胱次之），
用于各种内脏绞痛，常与哌替啶（镇痛药）合用 ? 心脏：
较大剂量时加快心率，解除迷走神经对心脏的抑制，部分病人治疗量可出现心率短暂性减慢；加快房室传导，阿托品能够拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻碍和心律失常
? 血管：大剂量扩张血管，可用于抗休克，解痉，改善微循环（与抗Ｍ胆碱作用
无关，阿托品产热体温升高的散热反应）
? 中枢神经：治疗量（呼吸速率加大）和大剂量（焦虑）兴奋中枢神经系统，严
重中毒后转为抑制，呼吸麻痹死亡。 【临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛，胃肠道最明显，输尿管膀胱次之。常与
镇痛药哌替啶合用，增强疗效，增加膀胱容量，减少排尿次数，用于儿童遗尿
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