药的历程 - 图文

一、为人类提供安全有效，不良反应尽量少且经济易得的药物。 二、

答：生药学以生药为研究对象，其研究内容包括： （1）本草考证，在考证历代本草著作和版本的基础上，着重古今药物品名的科学考证，确定其生药的正确名称。 （2）研究生药的种类、产地和分布区域，以了解生药的品种和资源。 （3）研究生药在采收、加工、贮藏过程中有效成分的变化，以保证生药的优良品质。 （4）研究生药的品质，明确鉴定生药的真伪优劣。 （5）研究药用植物生长过程中影响其有效成分的内外因素，以改进栽培方法，掌握采收时期，提高生药的产量和质量。 （6）研究植物科属与有效成分之间的关系，以指导寻找新资源或新药。 （7）研究生药的细胞和组织培养技术，达到工业化生产优质产品的目的。 （8）阐明生药的药理作用等。 三、天然产物化学是植物化学、药物化学、生物化学、农业化学的基础，它与生物学、药物学、农艺学等学科密切相关。它的成果可广泛应用于医药、食品、轻工、化工等领域。

四、

答：是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术学科。 药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科

? 其主要研究内容包括：剂型的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制、合理的临床应用 ? 研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。

? 随着科学技术的飞速进步，特别是数理、生命、材料、电子和信息等科学领域的发展和信息等科学领域的发展和创造，极大地推动了药剂学的发展，使药剂学从经验探索阶段步入了科学研究阶段。

药剂学是一门研究药物制剂剂型的处方设计、生产工艺、合理应用以及药物制剂剂型和药物的吸收、分布、代谢及排泄关系的综合技术科学

五、从药物的研发过程来看，药剂学研究的是一个药品在被正式批准用于临床之前的最后阶段的一部分药学研究内容，因此药剂学处于药物研究的下游工作。在开始药物制剂研究之前，该药物的化学结构或有效部分都已得到确证，原料的一般理化性质研究和质量控制方法也已完成，药效学、药理学及毒理学等性质都已明确。如何将这些原料药制成适宜的剂型，以优质（安全、有效、质量可控、顺应性好）的制剂应用于临床，发挥预防、治疗和诊断的作用是药剂学的基本任务。由于疾病有急有缓，因而对剂型的要求各不相同。如对急诊患者需药效迅速，宜采用注射剂、气雾剂等；有些药物在胃肠道不稳定，例如红霉素在胃酸中５分钟后只剩下３．５％的效价，硝酸甘油具有显著的肝脏首过效应，口服生物利用度只有８％，因此这两种药物都不宜按普通的口服剂型服用，前者可制成肠溶片服用，后者可采用舌下给药；又有些药物制成液体制剂后由于水解而不稳定，因此宜采用固体制剂，如颗粒剂、片剂、注射用冻干粉针等； 对于一些特殊病群的人，则剂型的设计要考虑病人的耐受性，例如普通片剂对老年和儿童吞咽 困难，因此采用口腔速崩片效果比较好；有些病人难以保证按时服用（如老年痴呆症），因此采 用经皮给药系统比口服更能增加患者的顺从性，一次用药后能够长时间的缓慢释放药物。 总之，由于临床疾病、用药对象、药物和制剂的多样性和特殊性，加之药用辅料的种类繁 多，使得剂型的研制不像食品烹调那样具有更多的条理性。因此，在设计剂型时除了要满足医 疗需要外，还必须从药物特点出发，综合药物的理化性质、制剂的稳定性、安全性、有效性、病人 的顺从性以及生产、质量控制、运输、贮存等各方面进行全面考虑。

八、未来药物制剂的发展趋势

答：从20世纪初至80年代，是化学药物飞速发展的时代，在此期间，发现及发明了现在所使用的一些最重要的药物，为人类健康做出了贡献。

从合成药物发展的历史及现今科学技术的进步来展望21世纪合成药物发展的趋势，可以从下列几个方面加以评述。

1、从药用植物中发现新的先导化合物并进行结构修饰、发明新药仍是21世纪合成新药研究的重要部分。尤其是由于细胞及分子水平的活性筛选方法的常规化和分离技术的精巧化，有可能从植物中发现极微量的新的化学结构类型。同时，通过现代的筛选模型重新发现20世纪已经筛选过的植物化学成分的新用途，也为合成新药研究提供了更多的成功机会。

2、从天然来源发现新结构类型抗生素已经很困难，微生物对抗生素的耐药性的增加，不合理的使用抗生素，使得一种抗生素的使用寿命愈来愈短。这种情况促使半合成及全合成抗生素在21世纪会得到特别发展。 3、组合化学技术应用到获得新化合物分子上，是仿生学的一种发展。它将一些基本小分子装配成不同的组合，从而建立起具有大量化合物的化学分子库，再结合高通量筛选来寻找到一些具有活性的先导化合物。 4、有机化合物仍然是21世纪合成药物最重要的来源。

5、20世纪60～70年代，仪器分析（光谱、色谱）学科的逐渐形成，加快了化学合成药物开发的速度，使化学药物质量可控性达到相当完美的程度。进入 21世纪，一批带有高级计算机仪器的发明，分离、分析手段的不断提高，特别是分析方法进一步的微量化等将使化学合成药物的质量更加提高，开发速度也会进一步加快。

6、药理学进一步分枝化为分子药理学、生化药理学、免疫药理学、受体药理学等，使化学合成药物的有效药理表现更加具有特异性。21世纪，化学合成药物会紧密地推动药理学科的发展，药理学的进展又会促进化学合成药物向更加具有专一性的方向发展，使其不但具有更好的药效，毒副作用也会更加减少。 7、经过半个世纪的积累，通过利用计算机进行合理药物设计的新药研究和开发，展现出良好的发展前景。21世纪，酶、受体、蛋白的三维空间结构会一个一个地被阐明的，这给利用已阐明这些“生物靶点”进行合理药物设计，从而开发出新的化学合成药物奠定了坚实的基础。

8、防治心脑血管疾病、癌症、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫及遗传性等重要疾病的合成药物是21世纪重点需要开发的新药。

9、分子生物学技术的突飞猛进、人类基因组学的研究成就，将对临床用药产生重大影响，不但会有助于发现一类新型微量内源性物质，如活性蛋白、细胞因子等药物，也为化学合成药物研究特别是提供新的作用靶点奠定了重要的基础。

10、进入21世纪，化学合成药物仍然是最有效、最常用、最大量及最重要的治疗药物。人类基因组学的研究成就、中药现代化的巨大吸引力为我们带来了美好的前景，引起了包括政府部门、企业家以及媒体的关心与兴趣。将之作为重点科学事业给予支持与鼓励，这是值得赞赏的，但是若因此而形成对化学合成药物的忽视局面，甚至更多的渲染它的毒副作用，或用一些如“回归自然”、“绿色消费”等动听的名词来贬低化学合成药物的重要性和实用性，这是不全面的。当今世界大制药公司新药研究的主题仍是化学合成药物。而利用人类基因组学及中药现代化的成就开发出可以临床使用的药物并占有重要地位是一件十分困难的事业，需要相当时间的积累。假使说用化学方法合成药物是今天该做的事，否则我们与国际水平相比将会有更大的差距。

现代药剂学的发展与其他学科发展的水平密切相关。２０世纪５０～７０年代临床药理学、 药动学和分析技术的发展和应用，使原来的从体外化学标准来评价药物制剂转向体内外相结 合，将药物剂型的设计和研制推入了生物药剂学和临床药剂学时代。２０世纪６０～８０年代，高 分子材料、生物技术、电子技术、信息技术、纳米技术等学科的发展和应用，大大拓宽了药物制 剂的设计思路，使剂型的处方设计、制备工艺和临床应用进入了系统化和科学化阶段，剂型的

概念得以进一步延伸，诞生了给药系统的概念。从剂型的发展来看，人们把药物剂型人为地划分为四代：第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。缓控释制剂和靶向制剂已成为药剂学研究的主流和热点。这两种给药系统并非独立，前者侧重于时控，后者强调位控，而这两方面同时都涉及到量控。如结肠定位给药系统，从释药时间的角度考虑，属于缓控释制剂，而从作用部位来看则属于靶向制剂；又如，靶向给药系统中的脂质体、微球等，普遍都具有缓慢释药的特点。虽然缓控释制剂和靶向制剂是未来药物制剂的发展方向，但是在相当长时间内，第二代剂型仍将是人们使用的主要剂型，而我们祖先以自己的智慧

创造出来的第一代剂型，更需要发展和继承。药剂学的初学者必须首先掌握第一、二代剂型，才能进一步学习和开发第三、四代剂型。因此，本教材将重点介绍常规剂型的概念、特点、基本理论、生产工艺及质量控制等

九、

十、答：硫酸庆大霉素 为广谱抗生素，其作用机理主要为作用于细菌的核糖体抑制蛋白的正常合成，使细菌细胞膜通透性增强，导致细胞内钾离子腺嘌呤核甘酸等重要物质外漏引起死亡。

青霉素 通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。

氯霉素-为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。

十一、什么是523计划，523的成果是什么？

答：523计划是为了寻找治疗疟疾的药材及制作药物，于越南战争中治疗士兵。523计划的成果是青蒿素的发现，间接成果是青蒿素类复方药物的制成及越南战争的胜利。

十三、药物代谢动力学简称药代动学或药动学，主要是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

? 药物代谢动力学，简称为药动学? 研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。? 医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。这样可以比单凭经验处方取得较好的临床疗效。

药物动力学应用在药物治疗、临床药理、分子药理、生物化、生物药剂、分析化学、药剂、药理及毒理等多种科学领域中。药物动力学渗透到药物开发的各个领域：如药物评价、设计、剂型改进和临床指导合理用药，以及优化给药方案等具有重大的实用价值。药物动力学对指导新药设计，优化给药方案，改进剂型，提供高效、速效（或缓释）、低毒（或低副作用）的药物制剂，已经发挥了重大作用。 十四、药物安全[1]评价又称非临床药物安全性评价，是指通过实验室研究和动物体外系统对治疗药物的安全性，进行评估，是新药品进入最终临床试验和最终的批准前的必要程序和重要步骤。 反应停-20世纪50年代，由德国开发此药物主要是用于治疗癫痫，但由于缺乏有效性，随后被作为一种睡