中国药科大学2009,2010年《药物化学》试题以及答案

C. 全糖还原酶抑制剂 D. α-葡萄糖苷酶抑制剂 23. 下列可用于降血脂的药物是（ ）

A．阿替洛尔 B．硝酸甘油 C．洛伐他丁 D．桂利嗪 24. 氯贝丁酯属于( )

A．中枢性降压药 B．烟酸类降血脂药 C．苯氧乙酸类降血压药 D．抗心绞痛药 25. 下列何者可用于治疗阵发性心动过速（ ）

A．氯贝丁酯 B．利血平 C．硝酸异山梨醇酯 D．硫酸奎尼丁 四、填空题

1．多肽激素药物在胃肠道中 难以 吸收，且会受到酶的作用而失活，一般不作口服用药。

2．激素药物主要用于 内分泌失调 引起的疾病。 3．氨曲南从结构上看属于 β-内酰胺 类抗生素。

4．4-甲基-N-[（丁氨基）羰基] 苯磺酰胺的通用名为 甲苯磺丁脲 5．磺酰脲类口服降糖药中，第一代与第二代的体内代谢方式 不同 6．肾上腺皮质素，17位含有羟基的视为 可的松类 化合物。 7．新药从发现到上市所需8~10年，其中专利申请需1~2年。

8．利用前药原理，可使先导化合物的 药代动力学性质 得到改善，但一般不增加其活性。

9．凡具有相似的物理和化学性质，又能 产生相似的生物活性 的相同价键的基团都称为“生物电子等排体”。

10. 青霉素的抗菌作用是由它能和细菌细胞壁生物合成中的 转肽酶 生成共价键。 11．理想的酶抑制剂药物应对靶酶有高度亲和力和 特异性 12. 氯霉素 最严重的不良反应是能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血。 13. 容易对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是 氨基糖苷类抗生素。

14. 泰能是 亚胺培南 和 西司他丁 两个药物的合并用药。 15. 常见的利尿药中结构含有苯甲酸的结构的是呋塞米

16. 硝酸酯 类及亚硝酸酯类是最早使用的抗心绞痛药物。

17．抑制胆固醇合成的药物多数是通过抑制 HMG-CoA 还原酶的活性来减少内源性胆固醇。 18. 抗肿瘤药物中使用得最早的一类药物是 生物烷化剂 。 19. 常见的抗代谢药物有嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物和 叶酸拮抗物 。

五．合成题 OOH1. OCH3IMgO OO HO2. N2HSHO+OO NOClNHSCOOHNHNH 2N2OCOOH 3. HH2NHN+NH.HClH2NNN.HCl NHNNHNH 4. OOONHH2NOH O5. 以 为原料合成炔雌醇。

OHOOH KOH,HCCH HOHO 6. OOClPClH2NCH2CH2CH2OHOPCl ClNNHN ClCl OHOH7. NNONa2S2O4, NaOHNN HSNNH2NN H OH8. HOSO2ClNN ClNH2 NNH 9. SOHSOCl2SCl

OOOO六、简答题

1．什么是先导化合物？简述以现有的药物作为先导物的几种类型。

答：先导化合物是指有独特结构且具有一定生物活性的化合物。（2分）

答：以现有的药物作为先导物的几种类型 1． 由药物副作用发现先导化合物（1分） 2． 通过药物代谢研究得到先导化合物（1分） 3. 以现有突破性药物作先导化合物（1分）

2. 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

答： 由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，β-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。

3. 选择性钙通道阻滞剂按结构可分为哪几类？每一类的代表药物是什么？

答：1. 二氢吡啶类，代表药物：硝苯地平

2. 苯烷胺类，代表药物：维拉帕米 3. 苯并硫氮卓类，代表药物：地尔硫桌