执业药师考试药学专业知识一第09章药物的体内动力学过程（讲义）练习题

第九章 药物的体内动力学过程

药动学——药剂学部分最后一章！ 学习要点：

1.药动学基本参数及其临床意义

2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药 3.房室模型：非线性动力学 4.非房室模型：统计矩及矩量法 5.给药方案设计 6.个体化给药 7.治疗药物监测 8.生物利用度 9.生物等效性

药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学） ——研究药物在体内的动态变化规律 需要搞懂药动学的三大人群 新药研发 临床试验 临床药师

一、药动学基本参数 1、药物转运的速度过程 ①一级速度过程

速度与药量或血药浓度成正比。 ②零级速度过程

速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）。

③受酶活力限制的速度过程（Michaelis-Menten型、米氏方程） 药物浓度高出现酶活力饱和。 ——浓度对反应速度的影响！ 2. 药动学常用参数 药动学参数 速率常数k（h、min） -1-1计算 含义 吸收：ka尿排泄：ke 消除k＝kb＋kbi＋ke速度与浓度的关系，体内过程快慢 ＋ … 消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药 表示分布特性——亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广 消除快慢 生物半衰期（t1/2） t1/2 ＝0.693/k 表观分布容积（V） V＝X/C 清除率

Cl＝kV A：地高辛的表观分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是 A.药物全部分布在血液 B.药物全部与血浆蛋白结合

C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少

D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织 E.药物在组织和血浆分布

『正确答案』D

『答案解析』表观分布容积大，说明血液中浓度小，药物主要分布在组织。

A：关于药动力学参数说法，错误的是 A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快 B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快

C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同 D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大 E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积 『正确答案』D

『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。

A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k＝0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为 A.8.0h B.7.3h C.5.5h D.4.0h E.3.7h

『正确答案』B

『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。

A：静脉注射某药，X0＝60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是 A.0.25L B.2.5L C.4L D.15L E.40L

『正确答案』C

『答案解析』

A.0.2303 B.0.3465 C.2.0 D.3.072 E.8.42

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。

t（h） 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 C（μg/ml） 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48 1.该药物的半衰期（单位h）是

2.该药物的消除速率常数是（单位h-1）是 3.该药物的表现分布容积（单位L）是

『正确答案』B、C、E

『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml，血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时，所以半衰 期是 2h。

2.t1/2=0.693/k，则k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

3. V=X/C，X=100.0mg，C=11.88μg/ml，直接带入数值换算单位即可。

二、房室模型

尿药排泄数据分析要点 ①血药浓度测定困难

②大部分药物以原形从尿中排泄 ③经肾排泄过程符合一级速度过程

④尿中原形药物出现的速度与体内的药量成正比

A.0.2303 B.0.3465 C.2.0 D.3.072 E.8.42

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。

t（h） 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 C（μg/ml） 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48 1.该药物的半衰期（单位h）是

2.该药物的消除速率常数是（单位h）是

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