湖南某药物制剂学校技术教案

（2）标明失效期 例如“失效期2005年5月”即指可使用到2005年4月30日止，5月1日起失效。

（3）标明有效期的绝对时间及批号

例如，标明为“有效期二年”，批号为20040302，即指可使用到2006年3月1日。

二、药物制剂的分类与制成剂型的目的 （一）药物制剂的分类 1．按形态分类

分为液体制剂（如溶液剂、注射剂等）、固体剂型（如胶囊剂、片剂等）、半固体剂型（如软膏剂等）和气体剂型（如气雾剂等）。

一般制备方式比较接近。例如：液体制剂制备时需溶解、搅拌；固体制剂制备时需粉碎、混合；半固体制剂制备时需熔化或混匀。这种分类法对制备、贮藏和运输上有一定实际意义，但不能反映出制剂的内在特性和给药途径对剂型的要求。

2．按给药途径分类

分为口服给药的制剂（如散剂、片剂、丸剂、糖浆剂、胶囊剂等）、呼吸道给药的制剂（如吸入剂、气雾剂等）、经直肠给药的的制剂（如栓剂、灌肠剂等）、皮肤给药的制剂（如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、糊剂等）、粘膜给药的制剂（如滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片剂、口腔膜剂等）、注射给药的制剂（如静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射和穴位注射等）。

此种分类法与临床用药关系密切，能反映给药途径对于剂型制备的特殊要求，对临床用药有一定的指导作用。

3．按制法分类

分为浸出制剂（如酊剂、流浸膏、浸膏等），无菌制剂是用无菌操作法或灭菌方法制备的制剂（如注射剂、滴眼剂等）。此种分类方法较少使用。

4．按分散系统分类

分为真溶液类剂型（如溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂）、胶体熔液类剂型（如胶浆剂、凝胶剂和涂膜剂等）、乳浊液类剂型（如乳剂、部分搽剂、静脉乳剂等）、混悬液类剂型（如洗剂、混悬剂等）、微粒类剂型（如脂质体、微囊等）、

气体分散类型（如气雾剂）和固体分散类型（如片剂、丸剂等）。

此种分类方法便于进行药理稳定性和制备工艺研究，但不能反映给药途径与用药方法对剂型的要求。

上述分类方法各有优点与缺点，实际工作中一般采用综合分类法。 （二）制成剂型的目的

虽然制剂中药物本身的疗效无疑是主要的，但剂型对疗效的发挥也是十分重要的，有时甚至起决定作用。因为剂型不同能调节药物在体内的作用快慢、强度，维持时间会有差异，甚至可能改变某些药物的作用，还会涉及到临床用药的有效性、安全性、稳定性，所以制成剂型的目的：

1．适应临床防病治病的需要

病有缓急、症有表里，须因病施治，对症下药。因此，各类药物剂型要能满足临床防病治病的需要。如慢性病患者，需药效缓和、持久，宜用丸剂、片剂、缓释和控释等长效制剂；而急症患者，要求药效迅速，常选速效剂型如注射剂、口服液、气雾剂、舌下片等；腔道疾患可选用栓剂等；皮肤粘膜疾患一般可用软膏剂、洗剂、涂膜剂、搽剂等。

2．适应药物本身的性质的要求

一般来说，药物成分易被胃肠道破坏，如促皮质激素、胰岛素等不宜设计制成口服剂型，可制成腔道给药或注射剂。对胃刺激性较大的药物不宜制成胶囊剂、散剂。药物之间易产生沉淀等配伍变化的处方也不宜制成口服液或注射剂等剂型。在水中难溶或不稳定的药物及含挥发油或有特臭味的药物不宜制成口服液。

3．便于服用、携带、生产、运输、贮藏

有很多药物，特别是中药材，不加工制成适宜的剂型，会因体积大、携带不便，而影响运输、贮藏和应用。若将中药材经加工制成各种剂型，如浸膏剂、颗粒剂、片剂、口服液、丸剂等，既可以减小体积，增加疗效，便于服用和贮藏，同时也可以通过制剂手段调节药物的色、香、味来改善儿童、老年人、体弱患者等服用的困难。

4．便于提高一些药物的疗效和生物利用度

有些药物是可以通过变化加工的方法或改变剂型来提高药物的疗效与增加药物的生物利用度。药物经微粉化后，可增加表面积而增加吸收速度和吸收量，

提高疗效，如气雾剂、色甘酸二钠就是将药物高度粉碎后吸入用。又如磺胺嘧啶的混悬液用两种微粒制备，一种为粗粉（φ70～80μm），另一种为微粉（φ1～3μm）制成混悬液，口服后，后者血药浓度高峰提前2h出现，吸收量要较前者多20%，将有些药物的丸剂、片剂改制成胶囊剂，可加快释放，增加药物的吸收，提高其利用度。

总的来说，药物与剂型间是相辅相成的关系，药物是起主导作用而剂型对发挥药效又起保证作用，剂型是药物应用的基本形式。

第二节 药物制剂的发展与任务

一、药物制剂的发展概況 （一）药物制剂的历史

祖国医药学历史悠久，内容极为丰富，对继承和发扬祖国医药遗产具有重要指导意义。

我国应用药剂起源很早。古书中就有“神农尝百草，始有医药”的记述。说明神农时代的劳动人民在寻找食物的同时就发现了药材，最初人们是将新鲜的动植物捣碎后再作药用。随后为了更好地发挥药效和便于服用，才将药材加工制成一定剂型的演变过程。

我国远在夏禹时代（公元前2140年）人们已逐渐发现了酿酒法和酒的作用，此后就将药物制成药酒治病。从酿酒过程中发现了曲，公元前5077年已知用曲治胃病，至今在临床和民间仍广为应用。

汤剂是我国最早使用的中药剂型，在商代（公元前1766年）已有使用。我国最早的医药典籍《黄帝内经》比较全面地总结了前人的医药学经验，其中就记载了汤、丸、散、膏、药酒等剂型。东汉张仲景（142～219年）的《伤寒论》和《金匮要略》中就收载栓剂、洗剂、軟膏剂、糖浆剂、脏器制剂等十余种剂型。晋代葛洪（公元281～341年）的《肘后备急方》中收载了铅硬膏、干浸膏、蜡丸、浓缩丸、锭、条剂、尿道栓剂等，并将成药、防疫药剂及兽医药剂列为专章论述。唐代孙思邈（公元581～683年）的《备急千金要方》、《千金翼方》和王焘的《外台秘要》等医药书籍中都收载了各科应用的方剂和各种制剂的内容。宋代已有大规模的成方制剂生产，并出现了官办药厂及我国最早的国家制剂规范。

明代李时珍（公元1518～1593年）编著的《本草纲目》总结了十六世纪以前我国的用药经验，收载了各类药物剂型近40种，收载药物1892种。

上述充分说明我国古代药物制剂的制造较早，剂型众多，制药技术也富有科学性和实用性，不仅丰富了祖国医药内容，而且对世界医药学的发展有着重大的指导作用。

19世纪至20世纪初的近百年间，由于西洋医药的传入，对我国近代药剂学的发展产生了一定的影响。如片剂、注射剂、胶囊剂等的生产和应用等。

现代药物制剂是在传统制剂的基础上发展起来的，大约已有150年的历史。1843年出现了模印片，1847年发明的硬胶囊，1862年有了加压包装的概念，1876年出现了压制片，1886年发明了安瓿等。注射剂、片剂、气雾剂、胶囊剂等近代剂型的相继出现，标志着药物制剂的发展进入了一个新的阶段。

1847年德国药师莫尔总结了以往和当时的药剂学成果，出版了第一本药剂学教科书《药剂工艺学》，这意味着药剂学已经成为一门独立的学科。

中华人民共和国成立后，人民政府制定了一系列正确的医药卫生的方针和政策，促进了药学事业的恢复和发展。1950年召开了全国制药工作会议，确定要在自力更生的基础上有计划、有步骤地恢复与发展我国医药生产事业。50多年来，我国医药事业飞速发展，形成了具有一定规模的研究和制药工业体系。1983年有人将现代药物制剂的发展过程归纳为四个时代：第一代药物制剂包括片剂、注射剂、胶囊剂、气雾剂等。这一时期主要是从体外试验控制制剂的质量；第二代药物制剂为口服缓释制剂和长效制剂，这时开始注意疗效与体内药物浓度的关系，即定量给药问题，本类制剂的特点是不需频繁给药，能在体内较长时间内维持药物的有效浓度；第三代药物制剂为控释制剂，包括经皮给药系统脉冲式给药系统等，更加强调定时给药的问题；第四代药物制剂为靶向给药系统，目的可使药物浓集于靶器官，靶组织或靶细胞中，强调药物定位给药，可以提高药物疗效并降低毒副作用。在生产方式上由落后的的手工生产发展到机械化、联动化、自动化控制；在新技术、新工艺上也开发了固体分散技术，包含技术、乳化技术、流化包衣等。

（二）国外药剂学发展简况

有一位在欧美被称为药剂学的鼻祖格林氏，他对药物有很多有名的著作，他