药物化学教学大纲

药物化学教学大纲 （Medicinal Chemistry）

（供药学专业本科使用）

课程性质：药学专业本科生必修课程。

教学目的与要求：通过本课程的教学，使学生了解和掌握各类药物发展过程、化学结构、理化性质、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及体内代谢过程、药物的化学过程。并能运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题。

基本内容：包括课堂教育及实验两部分：各类药物的发展，结构类型，常用药物的化学结构、名称、理化性质、鉴别方法、应用，典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法等课堂教育内容；几类药物的制备等实验内容。

（参考性）教学方式：课堂教学采用讲授与讨论结合的方式。 教学内容：

1、绪论 药物化学定义、研究对象、研究内容、研究任务、起源与发展等。 2、各大类药物的发展，结构类型，常用药物的化学结构、名称、理化性质、鉴别方法、应用，构效关系，典型药物的合成等。 3、新药设计与开发的途径和方法等。

教学用书：郑虎主编，《药物化学》（第五版），人民卫生出版社，2003年。 开课学期：春季

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药物化学教学时数分配

顺序 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13

内 容

绪论

中枢神经系统药物 外周神经系统药物 循环系统药物 消化系统药物

解热镇痛药和非甾体抗炎药 抗肿瘤药 抗生素 化学治疗药

利尿药及合成降血糖药物 激素 维生素

新药设计与开发

学 时

理论 实践 合计 3 3 9 9 9 9 9 9 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6

药物化学教学大纲

第一章 绪 论 Introduction

【目的要求】

掌握 药物化学的概念、研究对象、药物的名称以及命名原则。 熟悉 药物化学的研究内容、研究任务。 了解 药物化学的起源与发展。

【内容】

1.药物化学的概念、研究对象、研究内容、研究任务。 2.药物化学的起源与发展。 3.药物的命名。 【教学方式】 讲授,讨论

【复习思考题】

1.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 2.简述现代新药开发与研究的内容。 3.简述药物的分类。

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第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs

第一节 镇静催眠药 Sedative-hypnotics

【目的要求】

掌握 镇静催眠药的结构类型。异戊巴比妥、地西泮、酒石酸唑吡坦的结构、名称、性质、鉴别及应用。

熟悉 异戊巴比妥、地西泮、酒石酸唑吡坦的制备方法。镇静催眠药的构效 关系、作用机制。

了解 奥沙西泮、替马西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑的结构及应用。 【内容】

1.镇静催眠药的发展。 2.镇静催眠药的作用机制。 3.镇静催眠药的结构类型。 4.镇静催眠药的构效关系。 5.代表药物。 【教学方式】 课堂讲授，讨论 【复习思考题】

1.巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 2.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？

3.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

第二节 抗癫痫药 Antiepileptics

【目的要求】

掌握 抗癫痫药的结构类型。苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的结构、名称、性质、鉴别及应用。

熟悉 卡马西平的制备方法。

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了解 抗癫痫药的代谢途径。 【内容】

1.抗癫痫药的发展。 2.抗癫痫药的作用机制。 3.抗癫痫药的结构类型。 4.代表药物。 【教学方式】 课堂讲授，讨论 【复习思考题】

1.简述普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。 2.抗癫痫药主要的结构类型有哪些？

第三节 抗精神病药 Antipsychotics

【目的要求】

掌握 抗精神病药的结构类型。盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平的结构、名称、性质、鉴别及应用。

熟悉 盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇的制备方法。 了解 氟奋乃静、氯普噻吨、舒必利的结构。 【内容】

1.抗精神病药的发展。 2.抗精神病药的作用机制。 3.抗精神病药的结构类型。 4.代表药物。 【教学方式】 课堂讲授，讨论 【复习思考题】

1.盐酸氯丙嗪的化学性质主要有那些？

2.盐酸氯丙嗪在体内的代谢常进行的反应类型有哪些？

第四节 抗抑郁药

Analgesics

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