手性药物药学研究技术指导原则(0506)

的构型是通过与已知构型的手性中心或物质相比较而得到的。

R构型(R Configuration)：手性分子中，连接到不对称中心碳原

子上的不同原子或基团a，b，c，d，以a>b>c>d顺序排列。如果从中心碳原子到最小的基团d方向，观察到a→b→c是顺时针方向，则这个碳中心的构型被定义为R。

S构型(S Configuration)：手性分子中，当连接到不对称中心

碳原子上的a，b，c，d是不同基团时，以a>b>c>d顺序排列。如果从中心碳原子到最小的基团d方向，观察到a→b→c是逆时针方向，则这个碳中心的构型被定义为S。

注：其它元素如P、S、N等或其它手征性形式的绝对构型的表示方法请参考相关专业书籍。

对映异构体(Enantiomers)：其分子为互相不可重合的镜象的立体异构体。

非对映异构体(Diastereoisomers)：对于分子中具有二个或多个不对称中心，并且其分子互相不为镜象的立体异构体，常简称为“非对映体”。

外消旋体(Racemate)：由等量的两个对映体组成的混合物。由于其作用相互抵消，因此表现为不能使偏振光旋转，因而无光学活性。

左旋体（Levorotatory）：当偏振光通过旋光性物质时，能使偏振光振动平面按逆时针旋转的立体异构体；以（-）表示。

右旋体（Dextrarotatory）：当偏振光通过旋光性物质时，能使偏振光振动平面按顺时针旋转的立体异构体，以（+）表示。

光学纯度(Optical purity)：根据实验测定的旋光度，在两个立体异构体混合物中，一个异构体所占的百分数。现在常用对映体或非对映体纯度来代替。

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九、 参考文献

1． 黄晓龙.浅谈在立体异构体新药的研究中需注意的问题. 中

国新药杂志，2001，10(1)：65～67。

2． 杜玉民，刘伟娜，白希瑞.手性药物。临床荟萃，2003，18

（20），1196－1197。

3． 尤启冬，林国强.手性药物——研究与应用。化学工业出版

社，2004，北京。

4． 黄晓龙. 美国FDA关于开发立体异构体新药的政策简介. 中

国新药杂志，2000，9（9）650～652。

5． 林国强，陈耀全，陈新滋，等.手性合成——不对称反应及

其应用（第二版）。科学出版社，2005，北京。

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