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科目: 药剂学设计实验
小组成员: 杨梦磊 李健 张伟 李垚崎 陆康
学院: 武汉大学药学院
2014年6月5日
姜黄素固体分散片的制备
及质量检查
一.研究背景:
1.研究现状:姜黄(curelima)为姜黄属植物,药用其根茎。姜黄的黄色物质为略带酸性的酚性物质,是姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素的混合体,称之为姜黄色素,是姜黄发挥药理作用的主要成分,而姜黄素是其中最重要的活性成分。
姜黄素为橙黄色结晶性粉末,溶于乙醇、碱、醋酸、丙酮和氯仿等有机溶剂,不溶于水,微溶于苯和乙醚, 是一种光敏性很强的物质。其主链为不饱和脂族及芳香族基团。熔程179~182℃。分子式C21H20O6。分子量368.37。【1】姜黄素的化学结构式为:
中医认为姜黄素具有破血行气、通经止痛的功效,用于治疗胸胁刺痛、跌打肿痛、闭经等多种病症,其他国家也有根据各自的传统医药理论用其来预防和治疗慢性病。姜黄主产于日本、美国、非洲、中国等地。
联合国世界卫生组织,食品药品管理局批准姜黄为天然食品添加剂。姜黄素是从姜科植物根茎中提取的酚性物质,目前研究表明姜黄素有着抗菌,抗癌,抗炎、抗氧化、抗过敏、抗溃疡、抗肿瘤、抗病毒等多种药理作用,且不良反应少而轻微,药源充足,极具开发前景。 2.药物动力学特征:研究表明, 给患者每天口服5 00 ~ 8 000 mg 姜黄素,全身检测不到姜黄素浓度, 只有当口服达10 ~ 1 2 g 才能在少数患者中测到微量姜黄素。
P a n 等报道, 给小鼠腹腔注射0.1g /kg姜黄素, 15 m i n 血浆姜黄素含量约为2.25mg/L, 1 h 时肠道、脾、肝、肾中的姜黄素含量分别为177.04、26.06、 26.90和7.51ug/g。脑中仅有痕量(0.41ug/g) 。 通过采用M S M S测定了姜黄素代谢物的化学结构。结果提示姜黄素先被生物转化成二氢姜黄素和四氢姜黄素, 然后再转变成单葡 萄糖醛酸结合物。目前认为 姜黄素葡萄糖醛酸、 二氢姜黄素葡萄糖醛酸、四氢姜黄素葡萄糖醛酸和四氢姜黄素是姜黄素的主要体内代谢物。 姜黄素固体分散体溶液灌胃后,各时间点姜黄素的血药浓度见图一。
图一
姜黄素的溶解度达到66.3 g/L,以300mg/kg灌胃给药,15 rain时的血药峰浓度高达4120ug/L。
中医认为姜黄素具有破血行气、通经止痛的功效,用于治疗胸胁刺痛、跌打肿痛、闭经等多种病症,其他国家也有根据各自的传统医药理论用其来预防和治疗慢性病。姜黄主产于日本、美国、非洲、中国等地。联合国世界卫生组织,食品药品管理局批准姜黄为天然食品添加剂。姜黄素是从姜科植物根茎中提取的酚性物质,目前研究表明姜黄素有着抗菌,抗癌,抗炎、抗氧化、抗过敏、抗溃疡、抗肿瘤、抗病毒等多种药理作用,且不良反应少而轻微,药源充足,极具开发前景。
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