形成性考核作业（一）讲评

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效。特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后，糖耐量减退或糖尿病、肾病的高血压患者。 （3）不良反应：①刺激性干咳发生率约10－20％，可能与体内缓激肽增多有关，停药后消失。②血管性水肿，较少发生。③高血钾症。

（4）禁忌证：妊娠妇女、高血钾症和双侧肾动脉狭窄患者禁用。 5．血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）

（1） 分类：常用制剂氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦和坎地沙坦。

（2） 特点：降压作用起效缓慢，但持久而平稳，一般在6－8周时才达最大作用，作用持续时间可达24小时以上。低盐饮食或与利尿剂合用能明显增强疗效。疗效与剂量呈正相关，治疗窗较宽。

（3）适应证：对肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有较好的疗效。特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后，糖耐量减退或糖尿病、肾病的高血压患者。 （4）禁忌证：妊娠妇女、高血钾症和双侧肾动脉狭窄患者禁用。

2．简述调节血脂药物的分类，他汀类和贝特类药物的作用特点和临床应用

调节血脂药物的分为：他汀类、贝特类、烟酸及其衍生物、胆酸螯合剂、多烯脂肪酸（多不饱和脂肪酸）。

他汀类药物的作用特点和临床应用

他汀类有明显的调血脂作用，对低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）的降低作用最强，总胆固醇（TC）次之，同时也降低甘油三酯（TG）和升高高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）。

临床应用：主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂血症，也可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症，亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄以及预防心、脑血管急性事件等，对轻、中度高甘油三酯血症也有一定的疗效。

贝特类药物的作用特点和临床应用

药理作用：贝特类既有调脂作用也有非调脂作用。能降低血浆TG和提高HDL-C水平，减少VLDL的合成和分泌，可轻度降低LDL-C水平。

临床应用：主要用于高甘油三酯血症或以TG升高为主的混合型高脂血症，对Ⅲ型高脂血症有较好疗效，亦可用于2型糖尿病的高脂血症。

3．简述支气管哮喘治疗原则和药物分类

治疗原则：哮喘的药物治疗应坚持对因治疗、对症治疗以及预防复发相结合，最终达到症状消失或减轻、发作次数明显减少，最大呼气流速峰值接近正常的目标。在给药途径方面以吸入疗法优于全身注射或口服治疗，前者的优点是气道内局部药物浓度高，用药量少，无或极少有全身不良反应。

根据病因与发病机制，哮喘的药物治疗分为具有抗炎作用和支气管扩张作用两大类，某些药物兼有以上两种作用。

抗炎药物包括糖皮质激素、色甘酸钠、酮替酚以及某些炎性介质的拮抗剂（白三烯调节剂）；支气管扩张剂，包括β2受体激动剂、茶碱类药物和抗胆碱能类药物。

1．糖皮质激素(以下简称激素)：激素是最有效的抗变态反应炎症的药物。激素给药途径包括吸入、口服及静脉应用等。吸入型激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。有气雾剂、干粉吸入剂和溶液3种类型。②口服给药及静脉用药，急性发作病情较重的哮喘或重度持续

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哮喘应早期口服激素或经静脉及时给予大剂量琥珀酸氢化可的松或甲基泼尼松龙。

2．β2受体激动剂：（1）短效β2受体激动剂：常用的药物如沙丁胺醇和特布他林等。是缓解轻～中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘的预防。（2）长效β2受体激动剂：沙美特罗、福莫特罗。适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和持续期的治疗。

3．茶碱 （1）口服给药:包括氨茶碱和控(缓)释型茶碱。用于轻～中度哮喘发作和维持治疗。（2）静脉给药：适用于哮喘急性发作且近24小时内未用过茶碱类药物的患者。

4．抗胆碱能药物

吸入抗胆碱能药物如溴化异丙托品、溴化氧托品和溴化泰乌托品等, 对有吸烟史的老年哮喘患者较为适宜。

5．白三烯调节剂

白三烯调节剂包括半胱氨酰白三烯受体拮抗剂和5-脂氧化酶抑制剂，是一类新的治疗哮喘的药物。可减轻哮喘症状，改善肺功能，减少哮喘的恶化。但其作用不如吸入型激素，也不能取代激素。服用方便，尤适用于阿司匹林过敏性哮喘和运动性哮喘患者的治疗。

4．简述肺结核病的药物治疗原则

肺结核的治疗原则是早期、联用、适量、规律、全程。 ①早期：病灶中结核菌以A群菌为主，生长旺盛、对药物敏感，加之病灶新鲜，血循环丰富，局部药物浓度高，可以发挥最大的杀菌或抑菌作用。对新发病例和复治排菌者，都必须及早抓紧治疗。②联用：是选择二种或二种以上不同作用机制的抗结核药联合使用，可起协同增效和对耐药菌起交叉灭菌作用，防止或延缓耐药性。③适量：是指能发挥最大疗效而不良反应最小的治疗剂量，要避免因剂量过大或不足，产生不良反应和耐药性的弊端，保证疗效。④规律：即严格按照化疗方案，有计划、不间断定期用药。随意中断或更换药物，或不按规定的疗程用药，常导致耐药和化疗失败。⑤全程：即按规定完成疗程，避免过早停药造成治疗失败或复发。

形成性考核作业（三）

1．简述治疗抑郁症药物的分类。各类举一代表药，简述其作用机制及药代动力学特点、临床应用及不良反应

抗抑郁药的分类：单胺氧化酶抑制剂、三环类、四环类和选择性5－羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。

①单胺氧化酶抑制剂（MAOI） 代表药物：吗氯贝胺

作用机制：单胺氧化酶（MAO）是一种存在于细胞内的微粒体酶，它降解单胺类递质，NA、5-HT、多巴胺并使它们灭活。MAOI抑制MAO的活性，使单胺类递质降解减少，突触间隙内有效递质水平增高而发挥治疗作用。

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吗氯贝胺口服吸收迅速，分布于体液和组织内，在肝内代谢，对MAO的抑制作用持续时间仅1小时。

适用于轻度慢性抑郁症的长期治疗，也可短期用药(4~6周)。严重抑郁症患者的有效率60％~70％。

不良反应：较少。但服用富含酪胺的食物会引发收缩压升高，严重者脑出血，甚至死亡。 ②三环类抗抑郁药（TCA）

代表药物：丙咪嗪、阿米替林、多虑平。

TCA阻断了去甲肾上腺素能神经末梢和5-HT能神经末梢对NA和5-HT的再摄取，以增加突触间隙单胺递质浓度而发挥作用。

TCA 口服吸收迅速完全，血浆蛋白结合率90%~95%。主要经肝代谢，代谢物多有生物活性，半衰期长。

TCA抗抑郁药适合于各种抑郁症的治疗，抑郁症的情感低落、兴趣减退、悲观厌世、迟滞等抑郁症状，经TCA治疗可获得80％～90％的疗效。70％患者的睡眠障碍、躯体症状及植物神经系统症状可得到改善。

TCA急性过量中毒会导致传导阻滞、心律不齐、猝死。对中枢神经系统的毒性可致癫痫、昏迷。TCA禁用于曾经出现心肌梗死者、肝功能损害严重者、癫痫、急性青光眼、肠麻痹、尿潴留、前列腺肥大以及孕妇等。 ③四环类抗抑郁药

其代表药物为马普替林和米安舍林。四环类抗抑郁药与TCA相比，疗效并未增加，起效时间并未缩短，作用范围也不比TCA广泛，但其少有或没有抗胆碱能的不良反应，也少有心血管系统的不良反应(如体位性低血压等)。 ④5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）

常用的SSRI有5种，它们是氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰和文拉法辛。 作用机理：SSRI系通过选择性阻滞突触间隙5-HT的再摄取(对其他神经递质却没有明显的影响)使突触间隙5-HT增多，对突触后受体发挥作用，使受体密度降低而发挥抗抑郁作用。

SSRI均通过肝药酶代谢，肝硬化时，所有的SSRI的半衰期几乎都延长一倍，故应减少剂量和给药次数。SSRI的代谢物大部分经肾排泄，肝、肾功能受损的病人，用药时须减量慎用。

临床应用：SSRI类可用于各种类型的抑郁症的治疗，SSRI的特点是起效较快，不良反应较少，但总体来说，疗效未超过三环或四环类抗抑郁药。

不良反应少而经。但有时和症状难以区别。另外，目前有关于某些SSRI会增加自杀倾向的报道。

2 .简述消化性溃疡的药物分类？各类抑制胃酸分泌药物的作用特点、临床应用及不良反应

药物分类：1．抗酸剂 2．抑制胃酸分泌的药 3．胃黏膜保护药 4．胃肠动力药 5．根除幽门螺杆菌治疗。

抑制胃酸分泌的药物的作用特点、临床应用及不良反应 （1）H2受体阻滞剂

内源性或外源性组胺作用于壁细胞膜上的H2受体，促进胃酸分泌增加。H2受体阻滞剂可阻断此作用，使胃酸分泌减少。

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① 西咪替丁 (甲氰咪胍，泰胃美)：用于十二指肠溃疡、胃溃疡的治疗。

不良反应：消化系统反应；可逆性肾毒性；肝毒性；对骨髓有一定的抑制作用；有抗雄激素的作用，可引起内分泌紊乱；可透过血脑屏障，老年人或肾功能不良者慎用。②雷尼替丁：临床上主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、手术后溃疡、反流性食管炎及卓—艾综合征，静注可用于上消化道出血。不良反应小而安全。③法莫替丁：作用时间长，对胃酸分泌抑制作用能维持12小时以上。本品不良反应较少，使用安全。不抑制肝药酶。 （2）质子泵抑制剂

胃酸分泌的最后过程，是壁细胞膜内H+-K+-ATP酶被激活，使胃酸分泌到胃腔内。质子泵抑制剂可用于任何刺激引起的胃酸分泌。

目前临床上应用的有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑等。 ①奥美拉唑(洛塞克)：主要适用于十二指肠溃疡和卓—艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎，静注可用于消化性溃疡急性出血。

不良反应：恶心、胀气、腹泻、上腹痛等。本品具有酶抑制作用。一些经肝细胞色素P450系统代谢的药物，如双香豆素、地西泮、苯妥英钠等，其t1/2可因合用本品而延长。 ②兰索拉唑：兰索拉唑对乙醇性胃黏膜损伤及以酸分泌亢进为主要原因的十二指肠溃疡具有优于法莫替丁或奥美拉唑的作用。 ③泮托拉唑：安全，不良反应少，无药物间的交叉反应，无胃泌素及组胺细胞密度改变，是长期和短期治疗与酸相关性疾病的高效药物。

④雷贝拉唑钠：主要代谢途径是还原和葡糖醛酸结合，对细肝药酶依赖程度较轻。 （3）乙酰胆碱阻滞剂

哌仑西平：具有选择性的抗胆碱能作用，对胃壁细胞的M2受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的胆碱受体的亲和力低，很少有瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱等的不良反应。疗效与西咪替丁相仿。 (4)胃泌素受体阻断剂

丙谷胺：与胃泌素组成相似，竞争性拮抗胃泌素作用，但临床效果不甚满意。

3.简述糖尿病的药物治疗原则。

1型糖尿病患者的胰腺不能产生胰岛素，必须用胰岛素替代治疗，替代治疗只能采用注射法；由于胰岛素在胃中被破坏，故不能口服给药。

口服降血糖的磺脲类药物常能降低2型糖尿病患者的血糖水平，但对1型糖尿病患者无效。另一类口服降血糖药如二甲双胍不影响胰岛素的释放，但可增强机体对自身胰岛素的反应。二甲双胍可单独或与磺脲类配合使用。还有一种药物阿卡波糖，通过延缓肠道对葡萄糖的吸收而发挥降血糖作用。

2型糖尿病通过饮食控制及体育锻炼不能良好降血糖者，加用口服降血糖药物。这类药物有时只需早上服用一次，但有些患者则每天需服2次或3次。如果口服降血糖药物不能完全控制血糖，可换用胰岛素或联合使用胰岛素及口服降血糖药物。

4.简述骨质疏松药物的分类及合理补钙的原则

骨质疏松症治疗药物的分类：分为以下三类：1、抑制骨吸收的药物：雌激素和孕激素、二膦酸盐、降钙素、依普拉芬和类黄酮类药物等。2、促进骨形成的药物：氟化物、同化类固醇激素、甲状旁腺激素、维生素K等。3、作用于骨矿化的药物：活性维生素D3、钙制剂等。

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