生物医用高分子知识点总结

平稳释放

智能式脉冲释放系统 光、磁、超声波响应 温度响应

pH、电场响应

化学物质响应：葡萄糖、特定抗体或抗原

pH响应性释药系统

pH响应性药物控释载体的研究源于上世纪80年代初期。其主要应用有：

? 在发炎、感染、恶性肿瘤等组织的周围，pH呈酸性（6.0左右），pH响应性控释载

体可使药物有选择地在病灶部位释放。

? 口服给药：由于胃和肠道的pH值分别呈酸性和中性，利用pH响应性控释载体可使药物在胃中不释放而在肠道释放 程序脉冲释药系统

微芯片型程序式脉冲释放系统 平稳释放

在微球制备过程中，多肽蛋白质药物富集于微球表面，导致严重的暴释。通过加入各种添加剂，使多肽蛋白质均匀分布于微球内部，从而抑制其暴释 药物释放地点的控制 ? 主动靶向 肝组织靶向 结肠靶向

? 被动靶向 ? 局部给药 皮透 粘膜给药 被动靶向

微球、纳米微粒以及脂质体等：利用其尺寸及表面等物理化学性质实现对特定组织的选择性

分布

磁性微球：利用外加磁场将磁性微球导入到病灶组织附近

高分子胶束：利用超声波对胶束的特殊作用，使药物富集于肿瘤组织部位

局部给药

脑部给药：聚酸酐/卡氮芥圆片用于治疗神经胶质瘤 粘膜给药：肠粘膜、鼻腔 皮透

肝组织靶向 肝组织主动靶向 胆酸口服肝靶向 半乳糖肝靶向 甘露糖肝靶向 结肠主动靶向

单糖-受体多点作用

pH敏感型偶氮交联水凝胶

1. PLGA的结构、合成方法

聚（丙交酯-co-乙交酯）

开环聚合（以聚乳酸PLA的合成为例） 1. 分子量可从几千到几百万广泛可调

2. 采用手性单体聚合可得到旋光性聚合物，具有很高的机械强度，可作为骨替代

材料 3. 其它生物降解聚酯如聚已内酯、聚(三甲基碳酸酯)等均采用类似的合成路线

2. PEG-b-PLA的合成方法与性质，并理解其结构与性质的关系

温敏性：

1. 在低温下，PEG-b-PLA/水体系为可流动的溶液；

当温度高于一定数值时，通过PLA疏水链段的疏水相互作用，体系变为水凝胶。 2. 临界温度与嵌段共聚物组成有关，PLA链段含量越高，临界温度越低。 3. 可用于药物的原位包埋以及可注射型药物控释体系。

3. 熔融缩聚合成聚酸酐，为什么不直接用二酸脱水聚合，而使用二酸与乙酸的混合酸

酐脱除乙酸酐制备？

二酸直接脱水困难，脱乙酸酐相对活性较高；且形成的酸酐极性变小，降低熔融温度。

4. P(SA:CPP)的化学结构

5. 了解常用聚酸酐性能特点，并理解其结构与性能的关系

6. 为什么PLGA为本体降解方式，而聚酸酐为表面降解？

因为PLGA的水化速度大于其降解速度，基质内外聚合物分子基本同时开始降解；降

解出来的酸加速了降解效应。

而聚酸酐的水化速度小于降解速度，基质外聚合物分子首先发生降解，且降解的酸抑制了降解效应。

7. 水溶性聚合物如何用于药物控制释放？

高分子前体药物：药物通过水不稳定共价键连接到水溶性聚合物侧基或疏水性生物

降解高分子的主链上，通过共价键的降解释放出药物

水凝胶：药物通过物理混合作用，包埋在水凝胶中，通过聚合物降解、溶胀作用释放出药物。

8. 水凝胶的制备方法

化学交联

光交联 离子交联 立体复合物交联 包合物交联

蛋白质相互作用交联

9. 简述几种温敏材料的温敏原理？

疏水相互作用：温度升高，疏水相互作用加强 氢键相互作用：温度升高，氢键受到破坏 10. 简述高分子微球的制备方法及其应用？

概念：粒径在100 nm~1 mm的球形粒子，药物可以包埋在微球内部或吸附在其表面，载体材料可以是交联的水溶性聚合物或者疏水性生物降解材料。 微球结构：基质型 胶囊型 乳液聚合

悬浮聚合/分散聚合/界面聚合 凝聚-相分离法

乳液－溶剂挥发法

O/W 乳液－溶剂挥发法 W/O/W乳液－溶剂挥发法 聚电解质复合物层层自组装法

应用：

化学栓塞作用

粘膜给药

被动靶向制剂 免疫佐剂

脑部给药

11. 简述几种葡萄糖响应的胰岛素智能释药系统的原理并画出示意图？

1利用伴刀豆球蛋白对葡萄糖与糖基化胰岛素的竞争吸附作用

2利用葡萄糖经其氧化酶作用后产生葡萄糖酸，使聚阳离子水凝胶溶胀度增大，释

放出胰岛素

3利用葡萄糖经其氧化酶作用后产生过氧化氢，在过氧化氢的作用下氧化还原聚合物质子化，变为聚阳离子水凝胶，溶胀度增大，释放出包埋在其中的胰岛素

12. 简述两种结肠靶向给药的原理？

利用结肠细胞表面富含果糖、半乳糖等受体，将以上单糖偶联到水溶性高分子侧基上，将药物靶向于结肠部位

利用结肠腔中富含偶氮还原酶，将药物包埋于偶联键交联的水凝胶中，当水凝胶到达结肠部位时，偶氮还原酶将水凝胶降解，释放出其中的药物