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E．谷胱甘肽结合物
20．下列哪一个说法是正确的
A．阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B．制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道副反应 C．阿司匹林主要抑制COX-1
D．COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E．COX-2在炎症细胞的活性很低
二、填空题
1．非甾体抗炎药的作用机制是 。
2．贝诺酯（Benorilate）是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯，它是应用__ 原理设计而成。 3．阿司匹林的合成是以 为原料，在硫酸催化下，用 酰化制得。
4、Aspirin加碳酸钠溶液加热生成 和 。将该溶液分成两份，一份加稀硫酸酸化，生成 乙醇和硫酸共热，生成 。
三、名词解释词
1．Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs(NSAIDs) 2．Cycloxygenase
四、问答题
1．Aspirin遇湿在较高温度条件下，可发生颜色变化，为什么？ 2．Aspirin的作用机制（包括用于心血管系统疾病）。 3．Aspirin长期服用有时会引起胃肠道出血，为什么？ 4．以甲苯与丙烯为原料合成布洛芬（IBuprofen）
5．非甾体抗炎药按化学结构类型可分哪些类？每类列举一个典型药物？
6．为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
第八章 抗生素 一、单项选择题
1．化学结构如下的药物是
OHHNSHNHH.2NH2OO OOH
A．头孢氨苄 B．头孢克洛 C．头孢哌酮 D．头孢噻肟 E．头孢噻吩 2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A．分解为青霉醛和青霉胺 B．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 3．β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性
C．抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 4．氯霉素的化学结构为
A． B. C.
9
；另一份加
NO2NO2SO2CH3HCOHCl2HCOCHNCHCH2OH
D． E.
HOCHHCNHCOCHCl2CH2OH21HOCHCl2HCOCHNCH
CH2OH
NO2NO2HOCHCl2HCOCHNCHHCOHHCNHCOCHCl2CH2OHCH2OH
5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A．大环内酯类 B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类 D．四环素类 E．氯霉素类 6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂
A．氨苄西林 B．氨曲南 C．克拉维酸钾 D．阿奇霉素 E．阿莫西林 7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是
A．大环内酯类抗生素 B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D．β-内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 8．阿莫西林的化学结构式为
A． B.
ONHOHHSNHOONaONHOHHSNCOOHNH2
C. D.
HOONHOHHSN
ONHOHHSNNH2COOH COOH
9．能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是
A．氨苄西林 B．氯霉素 C．泰利霉素 D．阿奇霉素 E．阿米卡星 10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素
A．舒巴坦 B．氨曲南 C．克拉维酸 D．甲砜霉素 E．亚胺培南 二、多项选择题
1．下列药物中，那些药物是半合成红霉素衍生物
A．阿奇霉素 B．克拉霉素 C．甲砜霉素 D．泰利霉素 E．柔红霉素 2．下列药物中，那些可以口服给药
A．琥乙红霉素 B．阿米卡星 C．阿莫西林 D．头孢噻肟 E．头孢克洛 3．氯霉素具有下列哪些性质
A．化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R,2S(+)型异构体 B．对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解 C．结构中含有甲磺酰基
D．主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等
E．长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血 4．下列说法正确的是
NH210
A．哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
B．四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定
C．氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都可以发生类似的聚合反应 D．克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性
E．阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差 5．红霉素符合下列哪些性质
A．为大环内酯类抗生素 B．为两性化合物 C．结构中有五个羟基 D．在水中溶解度较大 E．对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效 6．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
A．青霉素钠 B．氯霉素 C．头孢羟氨苄 D．泰利霉素 E．氨曲南 7．头孢噻肟钠的结构特点包括
A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成 B．含有氧哌嗪结构 C．含有四氮唑的结构 D．含有2-氨基噻唑的结构 E．还有噻吩结构 8．青霉素具有下列哪些性质
A．遇碱β-内酰胺环破裂 B．有严重的过敏反应 C．在酸性介质中稳定 D．6位上具有α-氨基苄基侧链 E．对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效 9．下述性质中那些符合阿莫西林
A．为广谱的半合成抗生素 B．口服吸收良好 C．对β-内酰胺酶稳定 D．易溶于水，临床用其注射剂
E．水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应 10．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用
A．阿莫西林 B．头孢羟氨苄 C．克拉霉素 D．阿米卡星 E．土霉素 三、问答题
1．天然青霉素G有哪些缺点？试叙述半合成青霉素的结构改造方法。
2．以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。 3．奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 4．为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 5．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
6．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
第九章 化学治疗药 一、单选题
1．环丙沙星的化学结构为
A． B.
OFHNNNHNOFNH2OOOHOHNFN C． D.
OFNNOO
OFOOHNOOHN E．
HN
NH
11
CH3FNNFNOOOH
2．在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是
A．巴罗沙星 B．妥美沙星 C．斯帕沙星 D．培氟沙星 E．左氟沙星 3．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B．2位上引入取代基后活性增加
C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分 D．在5位取代基中，以氨基取代最佳，其它基团取代活性均减少
E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可是喹诺酮类抗菌谱扩大 4．喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
A．5位 B．6位 C．7位 D．8位 E．2位 5．喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A．5位 B．6位 C．7位 D．8位 E．2位 6．下列有关利福霉素构效关系得哪些描述是不正确的 A．在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B．利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C．在大环的双键被还原后，其活性降低 D．将大环打开也将失去其抗菌活性
E．在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加 7．抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
A．随机筛选 B．组合化学 C．药物合成中间体 D．对天然药物进行结构改造 E．基于生物化学过程 8．最早发现的磺胺类抗菌药为
A．百浪多息 B．可溶性百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺 D．对氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 9．能进入脑脊液的磺胺类药物是
A．磺胺醋酰 B．磺胺嘧啶 C．磺胺甲噁唑 D．磺胺噻唑嘧啶 E．对氨基苯磺酰胺
10．甲氧苄氨嘧啶的化学名为
A．5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimiding diamine B．5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimiding diamine C．5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimiding diamine D．5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimiding diamine E．5-[[3,4,5-trimethphenyl]methyl]-2,4-pyrimiding diamine
11．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性关系的描述哪个是不正确的
A．氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
B．苯环被其它环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性 C．以其它与磺酰氨基类似的点子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强
D．磺酰氨基N1-但取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性
E．N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性 12．下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
A．伊曲康唑 B．布康唑 C．益康唑 D．硫康唑 E．噻康唑 13．多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
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