药化习题

A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化

3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A. 具有-苯乙胺的结构骨架

-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基

3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体

3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有

A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B. 不经P450代谢，且代谢物无活性

C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性 3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则

YR1( )nNZR3R2

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n等于2－3为好 D. Y为杂原子可增强活性 E. R1为吸电子取代基时活性下降 3-70、Procaine具有如下性质 A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化－偶联反应 D. 氧化性 E. 弱酸性

五、问答题

3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

3-72、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，叔丁基又将如何？

OHHOHONHCH3

3-73、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。

第 四 章 循环系统药物

5

自测练习

一、单项选择题

4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是

A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是

HNOOONHOHHNONOOONO2OHSOOIOINA. N B. C. D.

OOH E.

4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是： A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 四、多项选择题

4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 4-32. 属于选择性受体拮抗剂有： A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔 4-33. Quinidine的体内代谢途径包括：

喹啉环2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化 C. 奎核碱环8-位羟基化 D. 奎核碱环2-位羟基化 E. 奎核碱环3-位乙烯基还原 4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于： A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂 4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：

6

HOOOOHOOHO2NOOHOClOOOOOHHOOOOHA.

HONO2 B. C. D.

N E.

4-36. 硝苯地平的合成原料有： A. β-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯 4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是： A. N–去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 C. N–去乙基化合物 D. N–去甲基化合物 E. S-氧化

4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是： 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳 C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药 E. 属于ADP受体拮抗剂 4-39. 作用于神经末梢的降压药有： A. 哌唑嗪 B. 利血平 C. 甲基多巴 D. 胍乙啶 E. 酚妥拉明 4-40. 关于地高辛的说法，错误的是： A. 结构中含三个-d- 洋地黄毒糖 B. C17上连接一个六元内酯环 C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性 E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、问答题

4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。

4-42. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法

4-43. Lovartatin为何称为前药? 说明其活性代谢物的结构特点及作用机制

第 五 章 消化系统药物 自测练习

一、单项选择题

5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（ ）

A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D.盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为

A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是（ ） A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯 二、多项选择题

5-1、对雷尼替丁下列描述不正确的是（ ）

A. 具雌激素样作用 B. 含有呋喃环 C. 质子泵拮抗剂 D. 含有硝基 E H1受体拮抗剂 5-2对奥美拉唑下列描述不正确的是（ ）

A. 质子泵拮抗剂 B. 不宜长期服用 C. 前药 D. H1受体拮抗剂E. 活性体为次磺酸和次磺酰胺 5-3、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有（ ）

A. 联苯双酯 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼 E. 西咪替丁 5-4、 具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是

A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 乙溴替丁 D. 法莫替丁 E. 拉呋替丁 五、问答题

试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。

第六章 解热镇痛和非甾类抗炎药

7

一、单项选择题

1．下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液

A．布洛芬 B．对乙酰氨基酚 C．双氯芬酸 D．萘普生 E．酮洛芬 2．指出具有下列化学结构的药物是：

A．阿司匹林 B．安乃近 C．吲哚美辛 D．对乙酰氨基酚 E．贝诺酯

3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构 A．吡罗昔康 B．吲哚美辛 C．羟布宗 D．芬布芬 E．非诺洛芬

4．下面列举的药物中哪个药物可溶于水

A．吲哚美辛 B．吡罗昔康 C．安乃近 D．布洛芬 E．羟布宗

5．指出下列哪个药物个有酸性，但化学结构中不含有羧基

A．乙酰水杨酸 B．吡罗昔康 C．布洛芬 D．吲哚美辛 E．双氯芬酸 6．化学结构为下列的药物与下面哪种药物作用相似

A．苯巴比妥 B．肾上腺素 C．布洛芬 D．依他尼酸 E．苯海拉明 7．指出下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用

A．依他尼酸 B．对氨基水杨酸 C．抗坏血酸 D．克拉维酸 E．双氯芬酸钠

8．下面哪个药物仅具有解热，镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用

A．安乃近 B．阿司匹林 C．对乙酰氨基酚 D．萘普生 E．吡罗昔康

9．下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体

A．安乃近 B．吡罗昔康 C．萘普生 D．羟布宗 E．双氯芬酸钠

10．非甾体抗炎药物作用机制

A．β-内酰胺酶抑制剂 B．花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C．二氢叶酸还原酶抑制剂 D．D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成 E．磷酸二酯酶抑制剂

11．芳基烷酸类药物例如布洛芬在临床上的作用是

A．中枢兴奋 B．利尿 C．降压 D．消炎、镇痛、解热 E．抗病毒

12．下列哪个药物属于3，5-吡唑烷二酮类

A．安乃近 B．羟布宗 C．吡罗昔康 D．甲芬那酸 E．双氯芬酸钠

13．药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸

A．与三氯化铁溶液反应呈紫堇色 B．检查水溶液的酸性 C．检查Na2CO3中不溶物 D．是否有醋酸味 E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物。

14. 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小

A．布洛芬 B．双氯芬酸 C．塞利西布 D．萘普生 E．酮洛芬 15．下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物

A．布洛芬 B．双氯芬酸 C．塞利西布 D．萘普生 E．保泰松 16．临床上使用的布洛芬为何种异构体

A．左旋体 B．右旋体 C．内消旋体 D．外消旋体 E．30%的左旋体和70%的右旋体的混合物 17．设计吲哚美辛的化学结构是依于

A．组胺 B．5-羟色胺 C．慢反应物质 D．赖氨酸 E．组氨酸 18．下列哪种性质与布洛芬符合

A．在酸性或碱性条件下均易水解 B．具有旋光性 C．可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D．易溶于水，味微苦 E．在空气中放置可被氧化 19．对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死

A．葡萄糖醛酸结合物 B．硫酸酯结合物 C．氮氧化物 D．N-乙酰基亚胺醌

8