2008年全球批准上市新药回顾与展望上

2008年全球批准上市新药回顾与展望（上） 上海医药工业研究院信息中心 黄胜炎

2008年，全球批准上市的新分子实体（New Molecular Entity，NME）22个（见表1）和新生物药品（New Biologic）5个（见表2），共27个。其中，影响血液及造血系统药物5个，中枢神经系统药物5个，抗感染药3个，消化系统药物3个，抗癌药2个，心血管系统药物2个，遗传病治疗药2个，造影剂2个，泌尿系统药物1个，外科用药1个和眼科用药1个。

美国FDA网页上的“CDER New Molecular Entity (NME) Drug and New Biologic Approvals in Calendar Year 2008”表中列出的盐酸苯达莫司汀

（bendamustine hydrochloride，商品名：Treanda ）、钆塞酸钠（gadoxetate disodium，商品名：Eovist）、丁苯那嗪（tetrabenazine，商品名：Xenazine）、西罗多辛（silodosin，商品名：Rapaflo）、卢非酰胺（Rufinamide，商品名：Banzel）和培格干扰素α-2b/利巴韦林（商品名：Pegpak）分别于2003年10月默克公司在德国、2004年拜耳保健制药（Bayer HealthCare Pharmaceuticals）公司在欧洲、2004年普雷斯特维克制药（Prestwick Pharmaceuticals）公司在加拿大、一些欧洲国家和澳大利亚、2006年沃森（Watson）公司在日本、2007年6月卫材（Eisai）公司以商品名Inovelon在德国、澳大利亚和斯堪的纳维亚以及2002年5月先灵葆雅公司在加拿大获准上市，故不一一列入本文表1和2中。

表1 2008年全球批准的NME

序

药物中文名 药物英文名 列

1 依曲韦林

etravirine

商品名 药物类别

申请者

批准日期 (最先批准国家或地区) 1月18日（美国）

Intelence 抗病毒药 蒂博特克制药

(Tibotec

Pharmaceuticals）

2 西他沙星水sitafloxacin Gracevit 抗生素 第一制药三共

合物 hydrate (Daiichi

Sankyo）

3 琥珀酸去甲desvenlafaxinPristiq 中枢神经惠氏制药

文拉法辛 e succinate 系统药

物

1月28日（日本） 2月29日（美国）

4 达比加群

dabigatran etexilate

Pradaxa 抗凝药

勃林格殷格翰 3月27日(欧

盟) 惠氏制药/普罗杰尼克制药(Progenics Pharmaceuticals）

心血管治疗4月1日(加拿大)

5 溴甲纳曲酮 methylnaltrexoRelistor 消化系统

ne bromide 药物

6 瑞加德松

regadenoson Lexiscan 造影剂

4月10日（美

7 阿维莫潘

8 二氟泼尼酯 9 头孢托罗 10 拉罗皮兰 11 艾替班特

12 舒更葡糖

13 丁酸氯维地

平 14 拉考沙胺 15 利伐沙班

alvimopan

difluprednate ceftobiprole laropiprant icatibant sugammadex clevidipine butyrate

lacosamide rivaroxaban Entereg Durezol Zeftera Tredaptive(复方烟酸控释片)

Firazyr Bridion Cleviprex Vimpat Xarelto

消化系统

药物

眼科用药 抗生素 调脂药 遗传病治疗药 中枢神经

系统药物

降压药 抗癫痫药 抗凝药 （CV

Therapeutics）/阿斯特拉斯制药美国（Astellas

Pharma US）

阿道络（Adolor）/葛兰素史克

西里昂治疗(Sirion Therapeutics） 巴西利制药(Basilea Pharmaceutica）

默沙东(Merck Sharp & Dohme) 杰里尼（Jerini） 先灵葆雅

医药公司（The Medicines Company）

UCB 拜耳 国）

5月20日（美国） 6月23日（美

国） 6月30日(加

拿大) 7月11日（欧

盟） 7月15日（欧

盟）

7月29日（欧盟）

8月1日（美国） 9月3日（欧

盟）

9月16日加

16 碘苄胍[123I] iobenguane123

I

AdreView Toviaz

拿大)

肿瘤分子吉仪保健（GE 9月19日（美影像剂 Healthcare） 国） 泌尿系统药物

辉瑞 葛兰素史克

10月31日(美国） 11月20日(美国）

11月20日美国)

17 富马酸非索

罗定 18 艾曲波帕 19 他喷他多

fesoterodine fumarate eltrombopag

tapentadol

Promacta 造血系统

药物

TBA 镇痛药

20 磷丙泊福钠 fospropofol

disodium

21 普乐沙福 plerixafor

Lusedra 麻醉药 Trilipix 造血系统

药物 Tradename

强生药物研究与开发

（J&JPRD）

艾萨（Eisa） 12月12日

（美国）

基因酶12月15日(美（Genzyme） 国)

12月24日(美国)

22 地加瑞克 degarelix

抗肿瘤药 菲灵制药

(Ferring

Pharmaceuticals)

表2 2008年全球批准的新生物药品

序

药物中文列 名

1 利洛纳塞 2 维特斯朋 3 聚乙二醇化

塞妥珠单抗

4 罗米司亭

药物英文名 rilonacept vitespen certolizumab pegol

商品名

药物类别

申请者 里杰内隆(Regeneron) 抗基因

(Antigenics) UCB

批准日期

(最先批准国家)

Arcalyst 遗传病治疗

药 Oncophage Cimzia

肾癌疫苗 消化系统药物 血小板生成药 银屑病治疗药

2月27日（美国） 4月8日俄罗斯) 4月22日（美国）

romiplostim Nplate

Stelara

5 优特克单抗 ustekinuma

b

安进（Amgen） 8月22日（美

国）

杨森奥索12月15日(加(Janssen 拿大) -Ortho)

1 心血管药物

1.1 复方烟酸/拉罗皮兰（laropiprant）控释片

默沙东(Merck Sharp & Dohme)公司的复方烟酸/拉罗皮兰控释片1 g/ 20 mg（商品名：Tredaptive），用于对脂质代谢障碍血症和原发性高胆固醇血症患者的低密度胆固醇（LDL-C，即“坏胆固醇”）、高密度胆固醇（HDL-C ，即“好胆固醇”） 和甘油三酯调脂新治疗。本品为双层片：上层为含拉罗皮兰速释层，下层为烟酸控释层。

据预测，拉罗皮兰年销售峰值可达20亿美元。

Tredaptive含有烟酸和抑制潮红新途径药拉罗皮兰。在对4 700多例患者的临床研究中，本品降低LDL-C、升高HDL-C，还可减少甘油三酯的含量。高LDL-C，低HDL-C和甘油三酯升高是诱发心脏病发作和休克的危险因素。

Tredaptive已获准用于治疗脂肪代谢障碍血症，特别适用于混合型脂肪代谢血症（特征是高LDL-C和甘油三酯、低HDL-C）患者和原发性高胆固醇血症（杂合遗传和非遗传）患者。

当单一采用他汀类药物降胆固醇无效时，应添加Tredaptive。对不宜采用或患者不能耐受他汀类药物的患者，可单一采用Tredaptive治疗。

单独采用Tredaptive或与他汀类药物联合用药时，Tredaptive 2 g/40 mg服用24周可显著改善血中LDL-C、HDL-C和甘油三酯浓度。开始研究时，一日Tredaptive 1 g/20 mg；治疗第4周后，Tredaptive 2 g/40 mg维持用药20周。在12－24周的研究中，Tredaptive 2 g/40 mg较安慰剂显著降低LDL-C浓度（-18％）、升高HDL-C浓度（20％）和降低甘油三酯浓度（-26%）。

Tredaptive 2 g/40 mg与辛伐他汀（20 mg或40 mg）联合用药12周降低LDL-C（-48%），升高HDL-C浓度（28％）和降低甘油三酯浓度（-33%）。潮红较烟酸控释制剂显著减少。

患者通常对Tredaptive耐受性好，不良反应一般是轻度和暂时性的。潮红是本品最常见的不良反应，主要出现在头、颈和上身。其它不良反应是ALT或AST升高，眩晕，头痛，感觉异常（麻木感、刺痛或皮肤灼热），腹泻，消化不良，恶心，呕吐，红斑（皮肤红），瘙痒，荨麻疹和潮热。 1.2 丁酸氯维地平（clevidipine butyrate）静脉注射用乳剂