中药药剂学--系统复习资料

返砂：煎膏剂贮藏一定时间后，制剂中析出糖晶的现象。

炼糖方法：取蔗糖加水50％，加0.1%酒石酸，加热溶解，保持微沸2小时，炼至色泽金黄，转化率不低于60%，含水

量约22%。

制备工艺：

加50%水 30min

蔗糖 → 煮沸 → 0.1%酒石酸→微沸 → 炼糖→冷却 至 70℃ →Na2CO3中和 → 备用 （转化率40～50%，含水量22%以下为佳）

冰糖含水分较少，炼制时间宜短，应在开始时加适量水以免烧焦。 饴糖含水量较多，可不加水，炼制时间较长。

嫩蜜：105～115℃，水分17%～20%，比重1.35，颜色无变化，稍有粘性

中蜜：116～118℃，水分14%～16%，比重1.37，浅黄色，翻腾细泡（鱼眼泡），手捻有粘性 老蜜：119～122℃，水分10%以下，比重1.40，红棕色，大气泡（牛眼泡），手捻甚粘，两指张开有长白丝，滴水成珠 收膏：取清膏，加入规定量的炼糖或炼蜜。用量一般不超过清膏量的3倍。

收膏时随稠度增加，加热温度可相应降低，稠度视品种而定，一般相对密度在1.4左右。 分装： 因较粘，宜用大口容器。分装后可灭菌。 三 煎膏剂的质量要求：

1.外观质细腻，稠度适宜，有光泽 2.无焦臭、异味、无糖的结晶析出

3.不容物检查：取供试品5g加热水200ml搅拌使溶，放置3分钟后观察，不得有焦屑异物（微量的纤维，颗粒不在此限） 4.微生物限量，细菌数、酶菌数＜100个/g；，相对密度在1.4左右。 四 煎膏剂的质量问题

返砂：煎膏剂在贮存过程中，出现糖的结晶析出的现象称为返砂。 原因：

（1）总糖量过高，过饱和度大，糖结晶析出，总糖量控制到85%（g/ml)以下为好。

（2）糖的转化率过低或过高：一般认为以40%～50%为好，过高（60～90%）有葡萄糖析晶，过低（10-35%）有蔗糖析晶。 果糖高温易损失，应尽量减少高温加热时间。 葡萄糖与果糖等量为佳。 第六节 酒剂酊剂

一 酒剂酊剂含义和特点

酒剂：药材用蒸馏酒提取制成的澄明液体制剂。

酊剂：药材用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液体制剂。 酒剂的特点：1.酒幸甘大热，促使药物吸收，提高疗效

2.组方灵活，制备简单 3.能活血祛风，散风止痛 4.不易霉变，久存不变质

5.不宜儿童、孕妇、心脏病患者服用

酊剂特点：1.制备简单；含药量高，服用量小（内服一般2-5ML ）；久存不变质，易保存 2.用乙醇为溶剂提取或溶解药物，可减少杂质含量，但应用上有局限性 3.含剧毒药的酊剂每100ML相当于原药材10克 普通药材的酊剂每100ML相当于原药材20克 二 酒剂酊剂的制备

酒剂的制备：冷浸法、热浸法、渗漉法、回流热浸法。 酊剂的制备：溶解法和稀释法、渗漉法、浸渍法。

1.酒剂的制备：冷浸法：浸泡30天，前7天，每天搅拌1～2次，后每周1次。药液→（加蜜或糖）→放置→过滤→分装。

热浸法：药材加酒，隔水或蒸汽加热至沸。再同上法。

渗漉法： 以白酒为溶剂。渗漉液→ （加蜜或糖） →放置→过滤→分装 回流热浸法：以白酒回流。回流液→ （加蜜或糖） →放置→过滤→分装

酒剂制备注意事项：（1）药材一般应适当加工成片、段、块、丝或粗粉。

（2）内服药酒应以谷类酒为原料。

（3）分装应在洁净、干燥的玻璃瓶中，密闭，阴凉处贮存。

2.酊剂制备（1）溶解法：适于化学药物和中药有效部位酊剂的制备。直接溶解于规定浓度乙醇

（2）稀释法：用于药物流浸膏或浸膏，加乙醇稀释而得。 （3）浸渍法：常用冷浸渍法。 （4）渗漉法 酊剂制备注意事项：（1）酊剂的浓度一般应根据药物的性质不同而不同

（2）用水稀释产生沉淀

3.酒剂和酊剂的质量要求：1.所用酒应为谷类酒，和蒸馏酒标准

2.乙醇含量应符合规定

3.酒剂酊剂应澄清，贮藏期间允许少量轻摇易散的沉淀 4.具有一定的PH，含醇量和总固体量

5.酒剂含甲醇量不得超过0.05%（ML/ML）； 含细菌数每1ML不超过500个；

含霉菌和酵母菌每1ML不超过100个； 不得检出大肠埃希菌。

4. 酊剂与酒剂的比较

酒剂 酊剂

溶剂：蒸馏酒 不同浓度乙醇

制法：浸渍、渗漉、回流 渗漉、溶解法、稀释、浸渍 原料：中药材 药材、化学药、浸膏、流浸膏 含醇量：醇浓度固定 根据成分性质选择

（50%食用白酒） 醇浓度不同须做含醇量测定 药物： 总固体物测定 对药物含量有严格规定 含量： 无 一般药物浓度20%

含毒剧药物浓度10% 矫味剂：冰糖等 不加矫味剂

5.酊剂与酒剂的异同点：

1.酒剂多供内服，少数作外用

2.两者均应分装于玻璃瓶中，均应测定乙醇含量，

第七节 流浸膏与浸膏剂

一 含义和特点

流浸膏剂：指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂， 调整浓度至每1ml相当于原药材1g的制剂。 浸膏剂： 指药材用适宜的溶媒提取，并除去全部溶剂，调整浓度至每1g相当于原药材2-5g的制剂。 流浸膏剂特点：（1）蒸去部分溶剂，有效成分含量高，服用剂量小。

（2）适于贮存；含20%以上乙醇，防腐。

提取多用乙醇的溶媒，若以水为溶媒应加20～25%乙醇为防腐剂。 但：浓缩受热，热敏成分损失。

（3）药物含量准确

（4）应用：多作其它（液体）制剂原料，少数直接服用。

浸膏剂特点：（1）不含或含极少溶剂。

（2）固体制剂（膏状、粉末状），稳定，可久贮。

但浓缩干燥时受热时间较长；易吸潮或失水硬化。

（3） 应用：多作为颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂等的中间体。

（4）分稠浸膏和干浸膏，稠浸膏为半固体，含水量15%-20%；干浸膏为粉末，含水量5%。 二 流浸膏质量要求

（1）符合该制剂含药量规定；1g/ml

（2）含醇量：成品中至少含20％以上的乙醇； （3）避光；

（4）应澄明，贮存过程中出现沉淀分层现象，按下两法处理；

?滤过或倾泻除去沉淀，测定含量，调整后，如合格，仍可使用。

如果沉淀是因乙醇含量降低引起，先调整乙醇含量，再按上法处理

三 流浸膏剂与浸膏剂的区别

流浸膏剂 浸膏剂

标准1ml相当原生药1g 每g相当原生药2-5g 多用乙醇为溶媒 多用水为溶媒

多用渗漉法制备 多用煎煮或渗漉法制备 蒸去部分溶媒 蒸去全部溶媒 （收集药材量85%初漉液）

一般不直接用于临床 不直接用于临床， 多配方使用 制备其他剂型 （配制酊剂）

第八节 茶剂

一 含义分类和特点

茶剂：药材或药材提取物与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。 分类：块状茶、袋装茶、煎煮茶

二 茶剂的质量要求：1.应洁净、色泽均匀、气味纯正、药材细度控制在一定范围

2.水分：不含糖的茶剂，水分不超过12%；含糖的茶剂，水分不超过3%。 3.溶化性：一块茶，加20倍，搅拌5分钟 4.重量、装量差异以及微生物限量。

第七章 液体药剂

第一节 概述

一 液体药剂的含义和特点

液体药剂：指药物在一定条件下，以不同的分散方式（溶解、胶溶、乳化、混悬）和不同的分散程度分散于分散介质中所

形成的的液体分散体系。

特点：1.分散度大，吸收快，作用迅速

2.以控制药液浓度，减少胃肠刺激

3.便于分量和服用，适于儿童和老年患者 4.缺点是稳定性差，贮藏，运输不便 第二节 表面活性剂 一 含义和特点

表面活性剂：凡能降低两相间表面张力（界面张力）的物质。分子结构中同时含亲水和亲油基团。 二 表面活性剂的基本性质：1.胶束和临界胶束浓度（CMC） 2.亲水亲油平衡值（HLB） 3.起昙和昙点

4.表面活性剂的毒性

胶束：指表面活性剂在溶液中超过一定浓度时会由单体（单个离子或分子）缔合成为胶态聚合物。 临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂在溶液中开始形成胶束时的浓度。 亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水、亲油基团对水和油的综合亲和力。

HLB值越高，亲水力强；HLB值越低，亲油力强； 作W/O型乳化剂：HLB值在3-8； 作O/W型乳化剂：HLB值在8-16； 作增溶剂： HLB值在15以上； 作助悬剂： HLB值在15-18； 作润湿剂： HLB值在7-9；

昙点：含聚氯乙烯基的非离子表面活性剂溶液，当加热到一定温度时，溶液出现浑浊，此时的温度叫昙点。 表面活性剂的毒性由大到小的排列顺序：阳离子表面活性剂 > 阴离子表面活性剂 > 非离子型表面活性剂 三 常用的表面活性剂

1.阴离子型表面活性剂：1）肥皂类，为高级脂肪酸的盐类，乳化能力强，一般用于外用制剂，如硬脂酸、油酸，月桂酸 2）硫酸化物：为硫酸酯类，用作软膏乳化剂。如硫酸化蓖麻油、高级脂肪醇硫酸酯类（十二烷基硫酸钠）。 3）磺酸化物：如脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物（用于洗涤剂） 2.阳离子型表面活性剂：具有杀菌、消毒、防腐作用。常用的有苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭） 3.两性离子表面活性剂：在碱性溶液中呈现阴性表面活性剂性质，具起泡性，去污力强。 在酸性溶液中呈现阳性表面活性剂性质，杀菌力强。

1） 天然的两性离子表面活性剂：不溶水，常用于注射用乳剂及脂质体的制备。如卵磷脂、豆磷脂。 2） 合成的两性离子表面活性剂：适于任何PH溶液

4.非离子型表面活性剂：1）脱水山梨醇脂肪酸酯类：亲油力强，常用作W/O型乳剂的乳化剂、O/W型乳剂的辅助乳化剂 如司盘20、司盘40、司盘60

2）聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯：亲水力强，常用作增溶剂、O/W型乳化剂、润湿剂和助分散剂

如吐温20、吐温40、吐温60

3）聚氧乙烯脂肪酸脂类：又称卖泽，水溶性乳化性都强，常用作O/W型乳剂的乳化剂。 4）聚氧乙烯脂肪醇脂类：又称苄泽，常用的有西士马哥埃莫尔弗。 5）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物：具亲油性，常用普朗尼克类。

四 表面活性剂在中药制剂中的应用

1. 阳离子型表面活性剂：具有杀菌、消毒、防腐作用 2.其他表面活性剂：增溶、乳化、润湿、起泡与消泡

第三节 增加药物溶解度的方法

方法有 ：加入增溶剂、加入助溶剂、 制成盐类、应用混合溶剂、引入亲水基因

一 1.增溶：表面活性剂在水溶液中的浓度达到临界胶束浓度以上后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度

显著增加，形成透明胶体溶液。

增溶剂：起增溶作用的表面活性剂。

2. 影响增溶剂的因素

1） 增溶剂的性质、用量及使用方法

A碳链愈长，增容量愈大；B对极性药物，非离子表面活性剂HLB值愈大，增溶效果愈好。 2） 被增溶药物的性质