药物的化学结构与药效的关系

51．在药物结构优化研究中，一般要注意保留

52．为了提高药物的活性和药物在体内的吸收与转运，可以改变 53．药物化学结构对药效的影响主要有 54．药物与受体的相互作用一般可以通过 55．药物形成电荷转移复合物所需的是 （56题－60题） A．氢键

B．电荷转移复合物 C．两者都是 D．两者都不是

56．能改变药物在水中溶解度的是 57．能增加药物稳定性的是

58．分子间通过电子给予体和电子接受体相结合的物质叫 59．药物在体内与生物大分子相结合，常见的是 60．药物的药效主要取决于 X型题：（多项选择题） （61题－70题）

61．药物化学结构对药效的影响有

A生物电子等排原理；B前药原理；C脂水分配系数 D基本结构； E立体结构； 62．提高药物的疗效，降低毒性可以采用 D基本结构； E改变键合特性； 63．增加药物的水溶性，可以采用

A生物电子等排原理；B前药原理；C降低脂水分配系数； D基本结构； E形成CTC；

64．提高药物通过脂溶性生物膜的作用，可以采用 A生物电子等排原理；B前药原理；C增大脂水分配系数 D降低脂水分配系数；E氢键的形成

65．药物基本结构中，影响药效的常见特性官能团有 A 烃基；B 羟基和巯基；C 醚和硫醚键； D 磺酸、羧酸和酯； E 酰胺和胺类；

66．药物结构对药效的影响中，立体结构对药效的影响常见的有 A 原子间的距离； B 顺反异构； C 旋光异构； D 电荷转移复合物；E构象异构； 67．键合特性对药效的影响常见的有

A 氢键的形成；B CTC的形成；C 旋光异构； D 金属鳌合物；E构象异构；

68．前药原理可以提高和改善药物的

A 在体内的吸收；B 延长体内作用时间；C 对组织选择性； D 稳定性； E溶解性；

69．在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以提高脂水分配系数 A 烃基；B 卤素原子；C 羟基；D 羧基；E 硫醚键；

70．在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以降低脂水分配系数

A生物电子等排原理；B前药原理；C改变脂水分配系数；

A羧基；B 卤素原子；C 羟基；D 脂氨基；E 硫醚键； 二、填空题：

71．凡具有相似的 性质和 性质 ，又能产生相似 的基团或分子都称为生物 。 72．生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为 生物电子等排体和 生物电子等排体

两大类。

73．药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的 ，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水

解）又转化为 ，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为 ，采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为 。

74．利用前药原理可以改善药物在 的吸收； 药物的作用时间； 药物的组织选择性；提高

药物的 ；改善药物的 ；消除药物的 等作用。

75．电荷转移复合物（或称电荷迁移配合物），缩写符号为 ，是由电子相对 的分子与电子相

对 的分子间通过 而发生键合形成的复合物。

药物的化学结构与药效的关系

一、选择题：

A型题（1题－20题）

1． D；2． B； 3． B；4． D； 5． A； 6． D； 7． C；8． E； 9． D；10． C；11． E；12． A； 13．B；14．D； 15．A；16． C；17． B 18． B； 19．E；20．C；

B型题：（21题－40题）

21． B；22． C；23． D；24． E；25． A； 26． E；27． D；28． C；29． B；30． A； 31． A；32． B；33． C；34． D；35． E； 36． B；37． D；38． A；39．；C；40． E； C型题：（41题－60题）

41．C；42． A； 43． B； 44． B； 45． D； 46．A；47． C； 48． B； 49． A； 50． D； 51．A； 52． B； 53． C； 54． D； 55． D； 56． C；57． B； 58． B； 59． A； 60． D； X型题：（61题－70题）

61．D E； 62．ABCE；63．BCE； 64．BC； 65．ABCDE； 66．ABCE；67．ABD； 68．ABCDE；69．ABE；70．ACD； 二、填空题：

71． 物理； 化学；生物活性； 电子等排体； 72． 经典； 非经典；

73． 生物活性； 原药； 前药； 前药原理；

74． 体内； 延长； 提高； 稳定性； 溶解度； 苦味； 75． CTC； 丰富； 缺乏； 电荷转移；