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远程药学专升本药物化学平时作业(抗过敏和抗溃疡药)
参考答案
姓名——————————— 学号——————————— 成绩————————
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1氯苯那敏
ClCHCH2CH2NCH3CH3
N 丙胺类 H1受体拮抗剂 抗过敏
2 西咪替丁
NCNNNHSCH3NHCNHCH3
3
咪唑类 H2受体拮抗剂 抗溃疡
CHOCH2CH2NCH3CH3苯海拉明 氨基醚类H1受体拮抗剂 抗过敏
4
NCH35
赛庚啶 三环类 H1受体拮抗剂 抗过敏
CH3CH3NCH2OSNHNHCH3CHNO2
雷尼替丁 呋喃类 H2受体拮抗剂 抗溃疡
6
NSO2NH2NH2NHN7
SSNH2CNH
法莫替丁 噻唑类 H2受体拮抗剂抗溃疡
ONH3CCH2SNCH3OCH3HNOCH3 奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡
8
ClCHNNCH2CH2OCH2COOH
西替利嗪 哌嗪类 H1受体拮抗剂 抗过敏 9、
NNHNNCH2CH2OCH3F
阿司咪唑 哌啶类 H1受体拮抗剂 抗过敏 二、写出下列药物的结构通式
1 H1受体拮抗剂 Ar1CH3X(CH2)n NCH3Ar2Ar1XAr2CH2(CH2)n NR1R2
三、名词解释:
1. H1受体拮抗剂 :是指一类能与组胺竞争H1受体,产生抗过敏生物活性的化合物,如氯苯那敏。
2.质子泵抑制剂:是指能作用于胃酸分泌的第三步,抑制质子泵(H-K-ATP酶)活性的化合物,从而治疗各种类型的消化道溃疡。 四、选择题:
1、以下对雷尼替丁描述正确的是(B)
A、口服生物利用度在90%以上
B、有顺反异构,顺式无效,反式有效 C、右旋体活性大于左旋体
D、抗溃疡作用是西咪替丁的50倍以上 2、抗组胺H1受体拮抗剂结构类型不包括:(A)
A.乙胺类 B. 氨基醚类 C. 三环类 D、哌嗪类
3、经典的H1受体拮抗剂的构效关系中,描述不正确的是:(D)
A、芳环和尾端氮原子的距离一般为5-6埃 B、芳环部分可以是苯环、吡啶基等 C、两个芳环应该不共平面
D、如果有手性,由于光学异构体之间没有差异,故大多消旋体用药 4、法莫替丁的结构类型属于:( C ) A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.哌啶类 5、西替利嗪几乎无镇静副作用,显效慢,作用时间长,是因为西替利嗪( B ) A.酯溶性强 B.有较强的质子化倾向,不易透过血脑屏障
C.分子中的哌嗪环,即是两个乙二胺结构 D.分子量大而不能通过血脑屏障 6、以下哪个药物是过敏介质阻滞剂 (B)
A 赛庚啶 B 酮替芬 C 奥美拉唑 D 扑尔敏
7、以下哪个是质子泵抑制剂抗溃疡药 (A) A.奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁 D、法莫替丁 8、属于三环类的抗过敏药物是 ( C )
A.西替利嗪 B. 阿司咪唑 C. 赛庚啶 D、 氯苯那敏
9、以下哪个是第一个用于临床的H2受体拮抗剂抗溃疡药 ( B) A.奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁 D、法莫替丁 10、化学结构中含呋喃结构和硝基甲叉基的抗溃疡药物是 ( C ) A.奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁 D、法莫替丁 11、下列说法正确的是 ( A)
A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂,为常用的抗过敏药
B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的过敏介质阻滞剂,临床上用于治疗枯草热,过敏性鼻炎等
C.西咪替丁是H1受体拮抗剂,具有抑制胃酸分泌的作用 D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂,临床上用于治疗胃溃疡 12、下列抗溃疡药中,不是H2受体拮抗剂的是 ( C ) A.西咪替丁 C.兰索拉唑
B.雷尼替丁 D.法莫替丁
13、以下哪个药物作用于胃酸分泌的第三步 ( C ) A.赛庚定 C.奥美拉唑
B.扑尔敏 D.酮替芬
14、以下特点并不存在于扑尔敏中:( B) A.有手性碳原子
B.有顺反异构
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