第三章第二节 非口服药物的吸收

菲、卡波姆等、纤维素及其衍生物等。相比于舌下黏膜给药，颊黏膜给药受口腔中唾液冲洗作用影响小，制成生物粘附贴片或生物黏附片后能够在颊黏膜上保持相当长时间，有利于蛋白多肽类药物吸收和控释制剂释放。因此，近年来不断有此类制剂上市，例如利用羟丙甲基纤维素及卡波姆等高分子材料制成黏膜贴附片剂，能够在较长时间释放甾体激素类抗炎药，用于治疗口腔溃疡效果良好。

（3）附加剂的影响：因为颊黏膜的渗透性能相对较差，在制剂中加入促透剂，可以改善口腔黏膜通透性。在促透剂的作用下，细胞交联发生改变，细胞间隙变宽，从而促进药物渗透。另外，促透剂与肌纤蛋白丝结合也能增加药物在细胞间的渗透。常用的促透剂有螯合剂、表面活性剂、胆盐、脂肪酸、非表面活性剂等。

黏膜吸收促进剂的主要作用机制与经皮吸收促进剂相似，但黏膜没有角质层这一屏障的干扰，促渗机制更加多样。其作用机制主要有：①改变黏膜脂质双分子层结构，降低黏膜层粘度，提高黏膜细胞通透性；②使黏膜上皮细胞之间的紧密连接暂时疏松，使药物容易通过黏膜屏障，如阴离子表面活性剂、壳多糖及月桂氮卓酮等[7,8]；③增加细胞间和细胞内的通透性，如皂苷类；④加速黏膜处血流，提高黏膜药物浓度梯度，提高药物的转运速度，如某些表面活性剂；⑤抑 制药物作用部位蛋白水解酶的作用，如胆酸盐；⑥促进黏膜细胞膜孔形成；⑦防止蛋白聚集，如 螯合剂水杨酸钠能增加胰岛素等蛋白质的热力学运动。 99