药理学总论小结

药理学总论小结

基本内容 第一章 绪言

一、药物的概念：定义、特点

二、药理学的概念：定义、研究内容（药效学、药动学）、研究方法、性质与任务 三、发展史

四、新药研发：新药的概念、研究步骤（临床前研究、临床研究）、研究内容（临床前-药物

化学研究，药理学研究；临床-1～4期研究）

第二章 药动学

一、药物的跨膜转运：转运方式（主要是简单扩散）、影响因素（分子量、脂溶性与极性、

体液pH与药物pKa、膜两侧药物浓度差、扩散面积、细胞的能量代谢） 二、药物体内过程：

1.吸收：概念、影响因素（药物制剂、给药途径、）、评价参数（F、Cmax、Tmax）

2.分布：概念、影响因素（药物与血浆蛋白的结合、药物与组织的结合、特殊屏障、器官血流量、局部pH与药物pKa）、评价参数（Vd）

3.代谢：概念、有关的酶（肝药酶、非微粒体酶的特性、药酶诱导与药酶抑制）、代谢方式（氧化、还原、水解、结合）、代谢结果（药物活性与水溶性的改变）

4.排泄：概念、排泄途径（肾、胆道-肠肝循环、乳汁-对婴儿的影响、汗腺与唾液-颜色等）、

经肾的排泄（肾小球滤过、肾小管主动分泌、影响因素） 三、药物浓度随时间的变化

1.药物的消除：概念、消除动力学（0级、1级）、消除速度评价指标（Ke、t1/2、Cl）、消除规律（5个t1/2基本消除）

2.药物的蓄积：概念、意义、规律（恒量定时给药：5个t1/2达Css；负荷量给药：1个t1/2内达Css）、负荷量（概念、给法）

3.单次给药的C-T曲线：静脉外给药、静脉给药（一室模型、二室模型） 4.多次给药的C-T曲线：Cmax、Cmin

第三章 药效学

一、药物作用

概念：药物作用、药物效应、药理效应=药物作用+药物效应

药物作用方式：吸收作用、局部作用的、直接作用、间接作用（神经-体液联系） 基本作用：调节作用（兴奋与抑制） 二、药物作用基本规律

1.选择性：概念、产生原因、意义 2.两重性：防治作用（对因、对症）

不良反应（副作用、毒性反应、后遗效应、继发效应、变态反应、特异质反应、停

药反应与反跳、耐受性与耐药性、依赖性）概念，产生原因，特点

3.量-效性：量-效关系、剂量概念（最小有效量、最小中毒量、最小致死量、极量、治疗量、

常用量、安全范围）、量-效曲线（量反应量-效曲线、质反应量-效曲线）、药物评价参数：疗效（效能、效价、ED50）；毒性（LD50）；安全性（TI、SI、SM） 4.时-效性：潜伏期、持续期、残留期 5.构-效性

三、药物作用机制

1.非特异性机制：影响渗透压、影响pH、脂溶作用、络合作用 2.特异性机制：影响代谢（底物、酶）、影响胞膜通透性、影响体内活性物质

药物与受体：

受体：概念、特性（敏感性、特异性、可逆性、饱和性、可变性）、受体分类（G蛋白偶

联受体、离子门控型受体、有酪氨酸激酶活性的受体、胞内受体）

药物与受体的相互作用：表达式、亲和力（KD、pD2）、内在活性

作用于受体的药物分类：完全激动药、部分激动药；竞争性拮抗药（pA2）、非竞争性拮抗药

受体学说：占领学说、速率学说、二态学说、浮动组装学说 受体的调节：增敏与脱敏；上调与下调

第四章 影响药物效应的因素

一、来自药物的因素：化学结构、理化性质、制剂

二、来自机体的因素（个体差异）：年龄、体重、性别、遗传、心理状态、病理状态

三、来自用药者的因素：剂量、疗程、给药途径、给药时间、给药间隔时间、联合用药与药

物相互作用（概念、相互作用的环节与机制、相互作用的结果）

重要名词概念

药物、药理学、药效学、药动学、转运、转化、吸收、分布、代谢、排泄、首过效应、生物利用度、表观分布容积、药酶诱导剂、药酶抑制剂、药物消除、药物蓄积、半衰期、峰浓度、峰时间、谷浓度、稳态血药浓度、剂量、极量、常用量、治疗量、半数有效量、半数致死量、效能、效价、负荷量、副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、变态反应、特异质反应、量反应、质反应、治疗指数、亲和力、内在活性、安慰剂、耐受性、耐药性、依赖性