换算

确性问题，误差在10%以内是完全可以接受的。故可以放心的使用折算系数法进行计算给药剂量的换算。

B.由于人的重量平均值达到70KG。。。。选择在60kg更为合适一些。将折算系数表按人60KG折算后得到下表：

不同实验动物与人的等效剂量比值（注：剂量按mg/kg算）

动物 小鼠 大鼠 豚鼠 兔 猫 猴 剂量比值（60kg） 8.65 5.98 5.15 3.11 2.59 0.998 剂量比值（55kg） 8.1 5.61 4.82 2.91 2.43 0.93

狗

1.78 1.66

二．不同给药途径之间的剂量换算：

1.原理：应用绝对生物利用度=药物吸收量/静脉给药量。在进行换算时，通常以静脉为参照，比较其他给药途径占静脉的几分之几来衡量。 2.有药理书上表示如下：

以口服量为100时，皮下注射量为30～50，肌肉注射量为20～30，静脉注射量为25。

3.不同给药途径换算表（根据实际经验换算）：

说明：给药剂量可参照此表进行换算，但由于不同药物的生物利用度不同，有的口服吸收达80%左右，有的极低，此表只是取了一个平均值，导致有时按此表进行换算后得不到相差不多的结果。故给药剂量最好以实验数据为标准。

三.局部给药时剂量的换算：

1.有时候，我们做的虽然是在体实验，却是局部给药

2.A.如果只是看药物在局部的作用（如：烧伤），就和人体用相同的剂量。即用于人体多少面积涂多少药，动物也是多少面积涂多少药。不过，要注意一点，这是我们设想实验动物对此药敏感程度与人相同的情况下。

B.如果是看药物透皮吸收，也就是说，把皮肤只当作一个给药途径，最终在体内发挥作用。由于此过程实际上就相当于体内给药了，仍然按前面所述的等效剂量给药。 四．LD50和药效学剂量的换算：

A.对于一个全新的化合物，涉及药效学剂量的思路一般是先做出LD50，或最大耐受剂量（MTD）。

B.选择药效学的剂量：一般药理书上选择LD50的1/10，1/20，1/30的剂量作为药效学的高、中、低剂量。

C.上述的选择有一个预试的过程，需要根据实验不断地调整剂量，有一作者的想法：

a.药物的疗效跟毒性都是相互的，一般选择药物的LD5（引起动物5%死亡）作为最高有效剂量。

b.药物LD5,LD1和LD50之间的关系： LD5s=0.05/0.95X LDs50=1/19X LDs50 LD1s =1/99X LDs50

如果S=1, 则LD5大约为LD50的1/20; LD1则为LD50的1/100.

如果S=2, 则LD5大约为LD50的0.229; LD1则为LD50的0.1. 如果S=3, 则LD5大约为LD50的0.378; LD1则为LD50的0.219. 如果S=4, 则LD5大约为LD50的0.479; LD1则为LD50的0.317. 如果S=5, 则LD5大约为LD50的0.555; LD1则为LD50的0.399. 如果S=6, 则LD5大约为LD50的0.612; LD1则为LD50的0.464. c.一般药效学的实验动物的死亡率不要超过5%，最好不要超过1%; S是决定药效随血药浓度增加而变化的趋势的程度的参数，有些药物的S值大于2，这样算出的LD值会更接近于LD50.

d.从保守估计，应用LD1，取S值为1，得到给药量为LD50的1/100. 对于S值大的药物有时药量可达到LD50的1／10，甚至1／5，这些是需要我们去摸索的。因为，毕竟毒理反应和药理效应的机理可能不同，其量－效关系的变化规律可能不一样。

我们通常给的剂量大概是LD50的1／50～1／20之间。

D.对于中草药而言，可能很多时候测不到LD50，而是用最大耐受量来表示。以MTD的1／2或1／3作为药效学的给药剂量，在实践中观察效果。

附：LD5与LD50之间换算关系：

1.药理效应跟剂量（或药物浓度）之间存在一定的关系。这种关系不是完全地成比例，可能是效应与浓度的对数成比例，也可能效应与浓度的对数亦不成比例，而是表现出一种这样的规律：浓度较小时，增

加浓度药效增加不很明显；浓度中等时，增加浓度药效有较明显地增加；浓度较大时，增加浓度药效增加又不太明显；直到出现最大效应。这就是所谓的“量－效关系”或“浓度－效应关系”。

2.这种量效关系用公式（A.V.Hill提出）表示为:

式中，Emax表示药物的最大效应；EC50表示达到50％的Emax时的药物的浓度；C表示药物的浓度；上标S是表示浓度－效应关系曲线形状的参数。

3.毒理效应可以看作是一种特殊的药理效应。因此，我们将这一公式移植到急毒实验中来进行一些应用。

对于一定大小的动物而言，一定的剂量与一定的血药浓度基本上成正比的。所以，我们就以剂量来代替浓度进行计算。上式中，以LD50代替EC50，以LD代替C，则得：

式中：Emax就是死亡率为100％时的效应。相应地，LD5则为死亡率为5％时的效应；LD1则为死亡率为1％时的效应；LD50则为死亡率