药剂学复习提纲（老师的）

11、雾剂、喷雾剂、吸入粉雾剂、吸入剂区别

气雾剂（抛射剂）药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。

喷雾剂（机械作用）借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态喷出的制剂。

吸入粉雾剂（药物细粉化）微粉化药物与载体（或无）以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。

吸入剂（药物挥发与升华）借主药本身具挥发性和升华的特性供患者吸入的制剂。

五、半固体制剂

1、软膏剂是药物与适宜的基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。 2、软膏剂基质包括

（一）油脂性基质：1. 润滑、无刺激性2. 适用于表皮增厚、角化、皲裂等皮损3. 不适于有渗出液的皮肤损伤4. 用于遇水不稳定的药物：如四环素等

（二）乳剂型基质：W/O 型：吸收部分的水分，缓慢蒸发，皮肤有凉爽感，称俗“冷霜”。O/W 型：即“雪花膏”，其药物释放和透皮吸收较快。适用范围：适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损，忌用于糜烂、溃疡、水疱、脓疱症；遇水不稳定的药物不适用。 （三）水溶性基质：能吸收组织渗出液，释药速度快，无油腻性，易涂展与洗除。缺点：水分易挥发，易霉败，润滑性差。适用范围：适用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除。

3、软膏剂基质的选用皮肤增厚、角化、皲裂，遇水不稳定的药物：脂溶性基质亚急性、慢性、无渗出的皮肤损伤和皮肤瘙痒症：乳剂型基质糜烂、溃疡、水泡及化脓性创面：水溶性基质（注：乳剂型和水溶性基质需加防腐剂和保湿剂，油脂性基质不需要。） 4、羊毛脂有良好吸水性，可吸水形成W/O型乳剂。为了方便使用，常将羊毛脂配成含水羊毛脂，含水羊毛脂含水量30%

5、白凡士林和甲基硅油不能用于眼用软膏基质的配置

6、一价皂（钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸作用生成一价皂）是 O/W 型乳剂基质。

7、多价皂（二、三价金属（钙、镁、锌、铝）氢氧化物与脂肪酸作用生成多价皂）是 W/O 型乳剂基质。 8、软膏剂的制备

1.研磨法：用于半固体油脂性基质；小量制备；药物难溶于基质中。2.熔融法：用于油脂性基质大量制备，特别适合含有固体成分的基质，先熔化。3.乳化法：油相和水相分别加热，混合，搅拌，放冷即得。注：与乳化法制备乳剂型基质相对照，溶液型或混悬型软膏主要采用研磨法及熔融法。

9、软膏制备中，药物加入的一般方法1. 不溶于基质→粉碎→与液体研磨→混匀2. 溶

于基质中某一成分→溶解后→混匀3. 溶于基质中→制成溶液型的软膏剂4. 半固体粘稠性药物→先与羊毛脂或吐温混合5. 几种药物产生低共熔时→利用低共熔现象6. 中药浸膏或流浸膏→稀释或浓缩→混合

10、栓剂是指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体状外用制剂。 11、油脂性栓剂基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂、硬脂酸丙二醇脂）12、可可豆脂特点：有α、β、β’及γ四种晶型，其中β型最稳定，熔点 34℃；加胆甾醇或羊毛脂即成W/O型乳化基质，加亲水性乳化剂即成O/W型乳化基质。通常应缓缓升温加热待固体溶化至 2/3，停止加热，让余热使其全部溶化，以避免上述异物体的形成。 13、全合成脂肪酸甘油酯作为栓剂基质是硬脂酸丙二醇脂。

14、防止以聚乙二醇作基质制成栓剂的刺激性：加 20%水，用前湿润或涂一层鲸蜡醇。 15、栓剂的制备方法

冷压法：将药物与基质粉末混合均匀，用模型压制而成。

热熔法：将加热熔化的基质加入药物，混匀，倒入模孔中，放冷即得。 16、水溶性基质栓剂和脂溶性基质栓剂的润滑剂

油脂性基质的润滑剂：软肥皂：甘油：95%乙醇=1：1：5 水溶性基质的润滑剂：液体石蜡、植物油等。 17、影响栓剂药物全身性吸收的因素

1、生理因素：▲用药部位(距肛门 2cm处)、直肠pH值、有无粪便存在、用药时间长短

2、药物的理化性质：溶解度、粒径、脂溶性与解离度(弱酸性药物 pKa>4. 3；弱碱性药物 pKa<8.5)3、基质和附加剂：油水分配系数小的基质利于吸收、与药物溶解度相反的基质、加适当的表面活性剂

六、表面活性剂

1、表面活性剂：能降低表面张力（或界面张力）的物质。

2、表面活性剂结构主要由非极性基（疏水基）和极性基（亲水基）构成的两亲性分子。溶质分子在界面聚集的现象称为吸附现象。 3、表面活性剂的分类及代表

一、离子型表面活性剂（一）阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物如十二烷基硫酸钠、磺酸化物如十二烷基苯磺酸钠（二）阳离子表面活性剂：阳性皂，在结构中含有一个五价的氮原子（三）两性离子表面活性剂：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型 二、非离子型表面活性剂（一）脂肪酸甘油酯，如单硬脂酸甘油酯（二）多元醇型：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯（三）聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚（四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆

4、开始形成胶束时表面活性剂的浓度称为临界胶束浓度（critical micell concentration,CMC）。在增溶时表面活性剂的浓度要大于 CMC

5、亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 6、不同 HLB 值表面活性剂的适用范围：增溶剂（>15）,O/W 型乳化剂（8-16），润湿剂与铺展剂（7-9），W/O 型乳化剂（3-8）.

7、表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂

8、目前能用于静脉给药的表面活性剂有卵磷脂、泊洛沙姆表面活性剂的毒性：阳离子型>两性离子型>阴离子型>非离子型影响增溶的因素：增溶剂的性质、增溶质的性质、温度

七、制剂新技术

1、固体分散体制备方法（1）熔融法、（2）溶剂法、（3）溶剂－熔融法、（4）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、（5）研磨法、（6）双螺旋挤压法 2、固体分散体速释和缓释原理

速释作用：（1）药物的高度分散状态有利于速释（2）载体材料对药物溶出的促进作用（提高药物可润湿性，保证药物高分散，抑晶作用）

缓释作用：药物分散在疏水、脂质载体材料形成的网状骨架结构，减缓溶出和释放 3、固体分散体的老化（或陈化）是指由于制备方法不当、保存条件不适当或保存时间过长，使药物析出结晶或结晶粗化，从而降低药物溶出速度的现象。

4、包合技术：指一种分子（客分子）被包藏于另一种分子（主分子）的空穴结构内，形成包合物（inclusioncompound）的技术。

5、常用的包合材料为环糊精及其衍生物。常用的环糊精有 α、β、γ-环糊精，分别由 6、7、8 个葡萄糖单体组成。其中以 β-CYD 最为常用。 6、环糊精衍生物

水溶性环糊精衍生物：葡萄糖衍生物、羟丙基、甲基 疏水性环糊精衍生物：乙基衍生物

7、包合物制备方法：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法

8、环糊精在药剂学上的应用1.增加不溶性药物的溶解度2.提高药物的稳定性3.液体药物粉末化与防挥发4.降低药物的毒副作用、刺激性，掩盖不良气味5.提高药物的生物利用度6.调节释药速率

9、普通乳：液滴大小在 1-100um 之间，形成乳白色不透明的液体。

10、亚微乳：乳滴粒径在 100-1000nm 范围，稳定性介于纳米乳和普通乳之间。 11、纳米乳：粒径为 10-100nm 的乳滴分散在另一种介质中形成的热力学稳定的胶体溶液。

12、微囊(microcapsules)：系采用天然或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜壁壳，将固体药物或液体药物（囊心物）包裹而成药库型的微型小囊。 13、囊材的种类

1.天然高分子囊材：明胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类

2.半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、乙基纤维素（EC）、甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）

3.合成高分子囊材：（1）非生物降解水不溶解的：聚酰胺、硅橡胶等水溶解的：丙烯酸树脂、聚乙烯醇（PVA）等（2）▲生物可降解：常用的生物降解材料有聚酯类、聚氨基酸类、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物(PLGA)等。

14、与明胶作复合囊材通过复凝聚法制备微囊的囊材有：阿拉伯胶、海藻酸盐、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）。

15、微囊的制备方法（一）物理化学法：1.单凝聚法 2.复凝聚法 3.溶剂－非溶剂法 4.改变温度法 5.液中干燥法（二）物理机械法：1.喷雾干燥法 2.喷雾冻结法 3.流化床包衣法 4.锅包衣法（三）化学法：1.界面缩聚法 2.辐射化学法

16、影响粒径的因素：1.囊心物的大小 2.囊材用量 3.制备方法 4.制备温度 5.搅拌速度 6.附加剂的浓度 7.囊材相的粘度

17、微囊中药物的释放机理：1.药物透过囊壁而扩散、2.囊壁的溶解、3.囊壁的消化与降解

18、纳米粒：粒径为 10~100nm 由高分子物质组成的粒子。 19、亚纳米粒：粒径 100~1000nm 由高分子物质组成的粒子。

20、固体脂质纳米粒（Solid Lipid Nanoparticles，SLN）：以生物相容的高熔点脂质为骨架材料制成的纳米球。

21、脂质体 liposomes 是由磷脂分子构成的双分子层囊泡。组成成分是磷脂和胆固醇等。 22、脂质体分类1.按结构分类：单层脂质体（包括小单层脂质体、中单层脂质体、大单层脂质体）；多层脂质体2.按性能分类：常规脂质体；特殊性能脂质体如温度敏感脂质体、pH 敏感脂质体、免疫脂质体、长效脂质体、转基因脂质体（阳离子脂质体）3.按荷电性质分类：中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体4.按给药途径分类：口服给药脂质体；静脉滴注脂质体；外用脂质体；经皮给药脂质体；粘膜给药脂质体；肌注、关节腔等局部注射用脂质体；眼部用药脂质体；气雾化脂质体

23、脂质体的制备方法：（一）薄膜分散法（二）逆相蒸发法（三）冷冻干燥法（四）注入法（五）熔融法

24、相转变温度（phase transition temperature）当温度升高时，脂质体双分子层中酰基侧健由有序排列变为无序排列，双分子层由“胶晶”变为液晶态，膜的横切面增加、厚度减小、流动性增加等，转变时的温度为~~。

25、提高脂质体靶向性1．脂质体表面掺入特异性成分单克隆抗体糖脂：半乳糖；葡萄