09 - 中药专业《中药制剂技术》复习题（附参考答案）

（4）原因及解决的办法： A 、颗粒质地疏松，流动性差。

可再加适量润湿剂或选用粘性较强的粘合剂。

B、颗粒 含水量不当。

颗粒应控制最适宜的含水量。

C、冲头压力不够或车速过快受压时间太短。

调换冲头，适当增加压力，减慢车速增加受压时间。

D 、片剂压好后露置空气中过久，吸水膨胀也会产生松片，应注意保存。

3、解：该片剂为半浸膏片，每片含原药材量为1g，根据以上公式计算片重为：

片重 = =0.376(g) 7000?15%?70%?3000?30

4、（l）注射用水：注射用水含热原是注射剂污染热原的主要来源。

（2）原辅料：某些原辅料，如中药提取物、蔗糖、含蛋白为主生物制品等，由于细菌容易繁殖而引起热原污染。

（3）容器与设备：配制注射剂的容器、用具、管道、滤器等，使用前未彻底清洗、灭菌和除尽热原，均有可能污染热原。

（4）制造过程与生产环境：工作人员不按操作规程生产，操作时间过长，环境未净化和气温太高，产品未及时灭菌或灭菌不彻底，都能增加污染机会而产生热原。

（5）输液器具：有时注射用输液本身并不含热原，而是输液用器具，如胶皮管、针头等未除净热原而污染。

5、（1）按溶解性能颗粒剂可分为水溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂、酒可溶性颗粒剂 （2）工艺流程：备料→粉碎与过筛→混合→制粒→干燥→整粒→质检→包装

6、（l）稀释剂与吸收剂，如淀粉、硫酸钙等。 （2）湿润剂与粘合剂，如水、淀粉浆等。 （3）崩解剂，如干淀粉等。

（4）润滑剂，如硬脂酸镁，滑石粉等。 7、制剂被微生污染的途径有：

（1）药物原料带入，尤其是中药材。

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（2）各种辅助材料带入，尤其是浸提用水。 （3）制药用具污染，包括机械、用具、管道等。 （4）操作环境污染，空气净化不够，卫生条件不合格。 （5）操作人员带入、如服装、表皮及呼吸等。 （6）包装材料不注意卫生管理，保管不慎。

8、 泡腾冲剂所用的材料，碱性用碳酸氢钠，酸性用枸橼酸和酒石酸。制备时不单独用一种酸，单用枸橼酸粘性大制粒困难，单用酒石酸硬度不够，故按克分子比混合使用。

其制备方法有2种：①熔融制粒法，采用带1分子结晶水的枸橼酸，加热时释放出结晶水才产生粘结

作用；②湿法制粒，用乙醇作湿润剂制粒不会产生二氧化碳或分别制粒。 9、浸出制剂共有如下几个特点： （1）浸出制剂具有综合疗效的特点。

（2）对于成分复杂的复方提取比较完全，有效地保留有效成分。 （3）可以去除大量无效杂质，起到减少服用体积的作用。

（4）是一部分剂型制备的基础，可以作为提取过程，然后根据剂型需要加以处理。 （5）共煎提取可以产生有效的生理助溶性。 10、引起乳剂败坏的因素有4点：

（l）在微生物作用下引起油相酸败，从而导致整个乳剂败坏。

（2）胶体物质或蛋白质及其它成分受外界因素（光、热、空气等）的影响发生水解、氧化等反应，造

成乳剂酸败。

（3）防腐剂在油水两相分配中太偏于一方，或两相溶解后水中浓度不足，无法抑制微生物滋长。 （4）乳化剂与防腐剂发生作用，而使其抑菌能力丧失。

靶向制剂

二、选择题（一）单项选择题

1．以下不属于靶向制剂的是D

A.药物-抗体结合物 B.纳米囊 C.微球 D.环糊精包合物 E.脂质体 2．以下属于主动靶向给药系统的是C

A.磁性微球 B.乳剂 C. 药物-单克隆抗体结合物 D.药物毫微粒 E. pH敏感脂质体 3．以下不能用于制备脂质体的方法是A

A.复凝聚法 B.逆相蒸发法 C.冷冻干燥法 D.注入法 E.薄膜分散法 4．以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是C

A.具有微型囊泡 B.球状小体 C.具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡

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D.具有磷脂双分子结构的微型囊泡 E.由表面活性剂构成的胶团 5．以下不是脂质体与细胞作用机制的是B

A.融合 B.降解 C.内吞 D.吸附 E.脂交换

6．已知某脂质体药物的投料量W总，被包封于脂质体的药量W包和未包入脂质体的药量W游，试计算此药的重量包封率Qw C

A. Qw%=W包/W游*100% B. Qw%=W游/W包*100% C. Qw%=W包/W总*100% D. Qw%=（W总-W包）/W游*100% E. Qw%=（W总-W包）/W包*100% 7．以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为A A.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小

B. 在一定条件下，由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相 C.与磷脂的种类有关

D.在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列 E.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小 8．以下不用于制备纳米粒的有E

A.乳化聚合法 B.天然高分子凝聚法 C.液中干燥法 D.自动乳化法 E.干膜超声法 9．以下关于脂质体的说法不正确的是D

A.脂质体在体内与细胞的作用包括吸附、脂交换、内吞、融合

B.吸附是脂质体在体内与细胞作用的开始，受粒子大小、表面电荷的影响 C.膜的组成、制备方法，特别是温度和超声波处理，对脂质体的形态有很大影响 D.设计脂质体作为药物载体最主要的目的是实现药物的缓释性 E.磷脂是构成细胞膜和脂质体的基础物质

（二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。） 【1-2】

A.重结晶法 B.研磨法 C.聚合法 D.注入法 E.复凝聚法 可用于制备以下微粒的方法是 1．纳米囊C 2．脂质体D 【3-6】

A. pH敏感脂质体 B.磷脂和胆固醇 C.纳米粒 D.微球 E.前体药物 以下各项中对应的是

3．高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子C 4．在体内转化为活性的母体药物而发挥其治疗作用E 5．可提高脂质体靶向性的脂质体A

6．药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体D 【7-10】

A.肽类与蛋白质类 B.复合乳剂 C.微球 D. TDDS E.磷脂与胆固醇 属于以下情况的是

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7．生物技术药物A 8．脂质体的膜材E 五、问答题

1．脂质体有何特点？

2．简述靶向制剂可分为哪几类，有何特点？ 3．前体药物的基本条件有哪些？

答：1．脂质体具有以下主要特点：①靶向性，脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬，浓集在肝、脾、淋巴系统等巨噬细胞丰富的组织器官中。②缓释性，将药物包封成脂质体，可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，延长药物的作用时间。③组织细胞相容性，脂质体具有很好的细胞亲和性与组织相容性。④降低药物毒性，药物被脂质体包封后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集，从而减少正常组织细胞中的药物浓度，可明显降低药物的毒性。⑤提高药物稳定性，一些不稳定的药物被脂质体包封后可提高药物的稳定性及口服吸收的效果。

2．药物的靶向从到达的部位讲可分为三级：第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的特定部位。从方法上分类，靶向制剂大体可分为三类：被动靶向制剂、 主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。

将药物制成能到达靶区的靶向制剂，可以提高药效、降低毒副作用、提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。

3．前体药物是活性药物衍生而成的药理惰性物质，在体内经化学反应或酶反应的作用后，前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用。使前体药物在特定的靶部位再生为母体药物的基本条件：使前体药物转化的反应物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性。前体药物能同药物的受体充分接近；有足够量的酶以生成足够量的活性药物；产生的活性药物应能在靶部位滞留，而少进入循环体系产生毒副作用。 六、设计题

1．抗肿瘤药氟脲嘧啶略溶于水，在乙醇中微溶，在氯仿中几乎不溶；请设计将其制成纳米粒。

2．抗肿瘤药放线菌素D，几不溶于水，能溶于氯仿和乙醚，对酸和碱不稳定，请制备脂质体注射剂，写出制剂组分与制备方法。 1．答案要点：

制备明胶纳米粒：将药物溶于明胶溶液中，再将该溶液在芝麻油中乳化成W/O型乳浊液，冰浴冷却到明胶的胶凝点以下，用丙酮稀释，洗涤，加甲醛丙酮溶液使纳米粒交联，丙酮洗涤，干燥，即得。 2．答案要点：

1）成膜材料：磷脂、胆固醇 2）应用以下方法制备脂质体

薄膜分散法：将磷脂、胆固醇等以及放线菌素D溶于氯仿中，然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发，使其在烧瓶内壁上形成薄膜，将磷酸盐缓冲液加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质体。将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次，氮气流下灌封，灭菌，即得。

注入法：将磷脂、胆固醇等及放线菌素D共溶于乙醚中，然后将此药液经注射器缓缓注入加热的磷酸盐缓冲液中，并继续搅拌至乙醚除尽为止，即制得脂质体。再将氮气流下灌封，灭菌，即得。

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